玻璃珠表面修饰氨基的新型固相合成载体的制备.pdf

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1、2013年第2l卷合成化学v01．21，2013第1期，066—069Chi嘲eJ叭malofsy柚eticChemis田No．1，066一069·研究简报·玻璃珠表面修饰氨基的新型固相合成载体的制备王洁颖1⋯，张首国2，温晓雪2，彭涛2，颜海燕2，王林2(1．北京工业大学生命科学与生物工程学院，北京100022；2．军事医学科学院放射与辐射医学研究所，北京100850)摘要：以玻璃珠为基质，通过NH3／H202／H20处理，完成表面羟基化修饰；再采用氨丙基三乙氧基硅烷的甲苯溶液处理，完成硅烷氨基化修饰羟基制得表面功能基团为氨基的新型固相合成载体(1)，其氨基含量为8．9×lO～册ol

2、·g～。1与连接分子4·[4一(羟甲基)苯氧基]-甲基苯甲酸经过氨基与羧基缩合反应制得带连接臂的固相载体；再与h啪保护的甘氨酸反应和脱保护，成功地键合甘氨酸，充分证明1作为新型载体的可行性。关键词：玻璃珠；硅烷氨基化；固相合成载体；制备中图分类号：0621．3文献标识码：A文章编号：10Q5．1511(2013)01积)616JD4PreparationofaNewSupportforSolidPh嬲esynthesis0fGla鼹BeadSurfacewithAIIliImWANGJie．yin91”，zh锄gShou．gu02，WENXi∞．xue2，PENG7ra02，YANHa

3、j．y锄2，WANGLin2(1．couege0fI施science蚰dBi∞n百neeIing，Beijingunive璐时0fTecllIlolog)，，Beijing100022，China；2．InstinlteofR础觚∞Medici鹏，AcademyofMilitaryMedicialSci朗ce8，Beijing100850，Cllina)Abs仃act：Anewsupport(1)forsolidph鹊esyntllesisofg鹊sbeadssurface稍Ⅱl锄inow够prepared‰md踮sbeadsby骶atinginNH3／H202／H2Oto缸砌su出c

4、ehyd彻【yl撕on，tllenin3一锄inopmp—y垴etlloxysilalle—toluene幽ti∞t0accomplish咖inosihIli枷onmodification．Alllino—dens畸oflw鹊8．9×10—mm01．g～．nesupponw汕锄sw鹊obtainedbycondens撕onreactionbe柳eena．IIlino(in1)andcarboxyl0f4-{[4一(hydⅫ【ymetllyl)phenoxy]metllyl}ben∞icacid(1inkednlolecu—lar)，tllenreactedwithglycineprot

5、ectedbyFmoc，a11ddeprotectedtosucces血lattachedglycine．neresultsshowedtllatlw踮anewkindofsupponforsolidph鹊esyllt}l鹤is．K叼wor凼：gLassbeads；锄illosil肌ization；supportf斫solidph鹊esyn山esis；preparation固相合成自20世纪60年代问世以来，经过半个多世纪的发展已经由最初的肽合成扩展到各类有机小分子及复杂的天然产物的合成，并以其独特优势带动了组合化学技术的兴起⋯。固相合成需要固相载体及连接固相和反应物的连接分子，正确选

6、择载体和连接分子决定着固相合成的成功‘21。固相合成的载体多以聚苯乙烯和聚丙烯酰胺为基质，主要用于合成多肽⋯。但是，这收稿日期：2012JD9_21基金项目：国家自然科学基金资助项目(81072531，30770655，30472081，21102176)作者简介：王洁颖(1987一)，女，汉族，河北定州人，硕士研究生，主要从事药物化学的研究。Tel．OloJ目6932239，E．mailw蛐gji叫Ilgll1@sina．com通信联系人：王林，教授，博士生导师，Tel．010—66932239，E—mail：w¨di列07@siM．㈣第l期王洁颖等：玻璃珠表面修饰氨基的新型固相合成

7、载体的制备一67一◎gl鸽Bbead3ONH3／H202／H20OH婚Me∥屯跏r鲫HNBS／bcn舱no3-珊in叩∞PyltrietlI％y8il∞e(1)————i忑i—一OHoHoH吒卜聃K2C03／Kl／DMF(ot"etone)OUMe∥(沪恤@～H5lHOBt／TBTU／NMMOq弋ym@～G·r胁c刚H：lMeoH／sOcl2Me∥(犷心。墨4N80H，MeOHHCl两类高聚物都缺乏结构上的刚性，在多种溶剂及反应物中都有一定的溶