天然产物4-羟基香豆素的微波辐射法合成研究-论文.pdf

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1、成部中医药大学学报20I2年9月第35巷第3期·76·JournalofChengduUni、ersityofTCMSetp．21)I2．Vo1．35．No．3天然产物4一羟基香豆素的微波辐射法合成研究黄维董小萍江道峰潘晓丽(成都中医药大学药学院，四川成都611137)摘要：目的：通过微波反应的方式对4．羟基香豆素进行人工全合成。方法：在微波辐射和氢化钠的催化下，以2-羟基苯乙酮为原料，DMSO作溶剂，碳酸二乙酯作酰化试剂，经一步反应合成得到4一羟基香豆素。结果：当反应电流为30mA、反应时间为6min时反应收率结构经HNMR确证。结论：微波辐射法合成目标化合物较普通合成法操作简便，节约

2、时间，为中药资源可持续发展提供了有效的途径。关键词：4．羟基香豆素；合成；微波中图分类号：R284．3文献标识码：A文章编号：1004-0668(2012)03-0076-02Synthesisof4．HydroxylCoumarinanditsDerivativesbyMicrowaveIrradiationMethodHⅣGW，DXiao-ping，JIANGDao-feng，etal(ChengduUniversityofTraditionalChineseMedicine，Chengdu，611137，China)[Abstract]Objectire：Tosynthesize4

3、-HydroxyCoumafininapplicationofthemicrowavetechnology．Methods：Theaimedcompoundwassynthesizedby2-hydroxyacetophenone，DMSOanddiethylcarbonatewithsodiumhydrideascatalystandmicrowavetechnology．Results：Theoptimumconditionis30mAand6minutes．ThestructureswascharacterizedbyHNMR．Conclusion：Theprocesswascar

4、riedoutbyMWI(microwaveirradiation)withtheresultofsimplifiedoperation，time-saving．Meanwhile，itwasusefulforthesustainabledevelopmentofherbalresource．[Keywords]：4一Hydmxylcoumarin；synthesis；mechanism香豆素类化合物广泛存在于植物界，特别是在即多学科、多途径、全方位研究中医药。通过化学伞形科、芸香科、菊科、豆科、茄科等植物中分布合成的方法获得特定化合物，能有效解决植物资源广泛，如蛇床子、独活、秦皮、茵陈

5、、补骨脂、续短缺，增加化合物的多样性，对研究化合物的构效随子等中药均含有这类成分。有不少经方、偏方中关系，更好地指导药效学、药动学研究有重要意义。都含有香豆素及其衍生物的成分。如白头翁汤方，近年来，利用微波辐射代替传统加热方式应用此方源于张仲景《伤寒论》，由白头翁、黄连、黄于有机药物合成是一项新技术j。由于微波加热柏、秦皮4味中药组成，具有清热燥湿、凉血止痢是通过偶极分子旋转和离子传导耗散微波能而实之功效，其主要成分为生物碱类、香豆素类、皂苷现，这种加热方式较传统的热传导和热对流加热更类和柠檬苦素类化合物，为湿热痢疾的首选方剂⋯。加迅速，因而具有反应速度快、能耗低、受热均长期以来，4一羟

6、基香豆素类化合物因其具有多匀、操作方便、副产物少和产品易于纯化等优种生理活性而倍受人们关注。如4一羟基香豆素衍点。尤其将微波加热应用于催化反应领域，微生物新生霉素(Novobiocin)能通过抑制人体DNA波技术发挥了其独特的作用，利用微波产生的空化旋转酶而表现出良好的抗肿瘤活性引；从巴西红现象和附加效应，可以改善催化剂的表面形态，提厚壳(Calophyllumbrasiliense)树皮中分离得到的高催化活性组分在载体上的分散性等。。我们以4一苯基香豆素衍生物brasimarinC作为潜在的抗肿2一羟基苯乙酮为原料，DMSO作溶剂，碳酸二乙酯瘤增效剂而备受药物学家的关注。作酰化试剂，在

7、NaH作用和微波反应条件下，通现代中药研究讲究“百花齐放、百家争鸣”，过对反应时间、电流的筛选，确立了一条快速、安基金项目：四川省教育厅青年基金资助项目(编号：11ZB053)作者简介：黄维，女，1980年生；讲师；研究方向：中药化学第3期黄维等天然产物4一羟基香豆素的微波辐射法合成研究·77·全、高效的4．羟基香豆素合成方法。当以NaH作为碱，固定反应时间为6min。对O微波反应的电流作初步筛选。Nail，』、、。⋯⋯；⋯⋯一．l