吸入用盐酸左旋沙丁胺醇溶液说明书.doc

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1、吸入用盐酸沙丁胺醇溶液，0.31mg*，0.63mg*，1.25mg**有效成分为左旋沙丁胺醇处方信息说明：吸入用盐酸左沙丁胺醇溶液是以外消旋（R）-对映体的左旋沙丁胺醇盐酸盐为原料的无菌，澄清，无色，无防腐剂的溶液，盐酸左旋沙丁胺醇是一种相对选择性β2肾上腺素受体激动剂（见临床药理学）。盐酸左旋沙丁胺醇的化学名称为（R）-α1-[[（1，1-二甲基乙基）氨基]甲基]-4-羟基-1，3-苯二甲醇盐酸盐，其既定的化学结构如下：盐酸左旋沙丁胺醇的分子量为275.8，分子式为C13H21NO3·HCl，为白色或类白色晶体，熔点约为187

2、℃，在水中溶解度约为180mg/ml。盐酸左旋沙丁胺醇是美国命名委员会对（R）-盐酸沙丁胺醇在美国选定的药品名称。吸入用盐酸左旋沙丁胺醇溶液采用单剂量小瓶包装，通过雾化给药，并且在给药前不稀释。每瓶3ml，含0.31mg左旋沙丁胺醇（相当于盐酸左旋沙丁胺醇0.36mg），或0.63mg左旋沙丁胺醇（相当于盐酸左旋沙丁胺醇0.73mg），或1.25mg左旋沙丁胺醇（相当于盐酸左旋沙丁胺醇1.44mg），用氯化钠调节渗透压，硫酸调节pH至4.0（3.3~4.5）。临床药理学：激动呼吸道平滑肌上的β2-肾上腺素受体，导致腺苷酸环化酶激活

3、，增加细胞内的环，，状-3，5-磷酸腺苷（cAMP）的浓度，进一步激活蛋白激酶A，从而抑制肌球蛋白磷酸化和降低细胞内钙离子浓度，使平滑肌舒张。左旋沙丁胺醇可舒张从气管到终末细支气管的所有气道平滑肌。左旋沙丁胺醇作为功能性拮抗剂，放松气道，无论是否痉挛，从而抵抗所有支气管收缩。增加cAMP的浓度，也与抑制气道中的肥大细胞减少释放介质相关。虽然人们认识到β2-肾上腺素受体是支气管平滑肌上主要的受体，但数据表明，人心脏β2-肾上腺素受体占组成心脏β-肾上腺素受体的10%-50%，这些受体的确切功能尚未确定（见禁忌）。然而，对某些患者，所

4、有的β-肾上腺素受体激动剂能产生显著的心血管效应，可通过测量脉搏率，血压，症状和/或心电图变化。临床前研究：从结合人体的β-肾上腺素受体体外研究的结果表明，左旋沙丁胺醇与受体具有更大的结合亲和力，约是沙丁胺醇消旋体的2倍，约是（S）-沙丁胺醇的100倍。在豚鼠气道，盐酸左旋沙丁胺醇和沙丁胺醇消旋体能降低痉挛反应（如乙酰胆碱和组胺），而（S）-沙丁胺醇是无效的。这些结果表明，沙丁胺醇消旋体中对支气管起扩张作用的是（R）-对映体。用外消旋硫酸沙丁胺醇对大鼠静脉注射给药研究表明，沙丁胺醇可穿过血脑屏障，在脑中的血药浓度约为5%，而在血脑

5、屏障外的其他组织（如松果体和脑垂体）中，沙丁胺醇浓度是整个脑组织的100倍。动物（小型猪、啮齿动物和狗）实验研究表明，同时使用β-激动剂和甲基黄嘌呤类药物时，会出现心律失常和猝死（心肌坏死的组织学证明）。这些研究结果的临床意义是未知的。