几种包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用

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1、*"!#*齐鲁药事!"#$%&’()’*+$,"*’#-..’"(/011234#506%7458由于邻苯二酚原料难于得到%且邻苯二酮二肟合成困难%此0$1韩广甸,有机制备化学手册,石油化学工业出版社%$#**%上册’方法已不再使用%本文所述的以)0硝基苯胺为主要原料%$(.%中册’$$),经次氯酸钠氧化关环反应的方法较为实用%但反应中要增加0)1许关煜,医药中间体手册"上册#,化学工业出版社%)(((’!*,0!1Z&.$"/($",相转移催化剂&0.1:,<,GRXN@RO%L,G,6N3YK@]%8,5,LDPP?@,!I&KYOPDPKP?R)I),!苯唑呋喃0$0氧化物"!#与

2、.0羟基丁酮".#缩合的收iA@3]4WKDEAUN4DE?$%.I_DAUDR?O,gAK@EN4AQ:?RDSDN42>?3DOP@]%率较低%应严格控制反应条件&$#*/%$""+#’+!*!+!#,参考文献几种包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用安良#黄桂华!山东大学药学院#山东济南)/(($)"摘要(本文对邻苯二甲酸醋酸纤维素!2;’"(丙烯酸树脂(羟丙基甲基纤维素酞酸酯!8’:2’"等几种常见肠溶包衣材料在红霉素肠溶片包衣中的应用进行了综述#提出采用水性8’:2’纳米微粒进行片剂肠溶包衣#具有广阔的应用前景$关键词(肠溶包衣材料!肠溶包衣!红霉素中图分类号(45-&,.&!文献

3、标识码(/!文章编号(%&’()’’*+#(,,’$,+),-",),*C??70V2-03134@,Z,.27/2-,.027@01-=,V32-01634J.B-=.3/BV01+272B,8"G,7,2@,F2A7,-@;HKN!&S>AA4AQ’>N@3NS?KPDSN4&SD?ES?#&>NERAE1ZED?@ODP]#gDfENE#)/(($)"CDEFGC*F!!=>DO7N7?@@?D?XOP>?N774DSNPDAEAQO??@N43NP?@DN4ODEP>?SANPDE1AQ?@]P>@A3]SDE_N4N]?RIL?4?NO?=

4、NYI4?PO%OKS>NOS?44K4AO?NS?PNP?7>P>N4NP?"2;’#%NS@]4DS@?ODEONER>]R@AU]7@A7]43?P>]4S?44K4AO?7>P>N4NP?"8’:2’#%?PS,JPXD44Y?KO?RXDR?4]P>NPPNY4?POSANP?RXDP>NWK?AKO8’:2’ENEA7N@PDS4?O,OJPQHG+E!2ANPDE13NP?@DN4O(RN4N]?RI@?4?NO?SANPDE1(?@]P>@A3]SDE!!片剂包衣即在片芯的外周均匀地裹上一定厚度的衣膜%不低于*/-(!中国药典$)((/年版又将释放度检查限度改使之与外界隔

5、离%从而达到掩盖不良气味%防潮%避光%隔离为"(-%并且允许有$!)片低于"(-但不低于*(-&伴随空气以及增加药物稳定性%控制药物在胃肠道的释放部位和着质量标准的变化%红霉素肠溶片的包衣辅料及包衣工艺也释放速度%改善片剂的外观等目的0$1&在不断改变%本文对几种常用辅料在红霉素肠溶片包衣中的红霉素属大环内酯类抗生素%对葡萄球菌属"包括产酶应用进行综述&菌株#)各组链球菌和革兰阳性杆菌均具强大抗菌活性%对军#!邻苯二甲酸醋酸纤维素#6/7$团菌属)胎儿弯曲菌)某些螺旋体)肺炎支原体)立克次体属$,$2;’性质!2;’为最早和最广泛使用的合成肠溶聚合和衣原体属也有抑制作用0)1%临床应用广

6、泛&但红霉素遇酸物%GNOP3NEhARNT在$#.(年作为肠溶剂取得专利&2;’不稳定%最终水解成红霉胺和红霉糖而失效0!1%而且对胃黏是部分乙酰化的纤维素酞酸酯%乙酰基含量)酞酰基含量)游膜刺激性较大%所以口服多采用肠溶制剂%!中国药典$)((/离酸最大值和干燥失重等参数在G’)g’)Hi作了详细规年版二部收载的红霉素口服制剂即为肠溶片0.1%Z&’)"收定0*1&2;’常态下为白色)自由流动的粉末%有轻微的醋酸载的除红霉素肠溶片外%还有红霉素肠溶胶囊0/1%国内早有臭%不溶于水)乙醇)烃类及氯化烃类%可溶于丙酮与甲基乙文献报道0+1%并且自)(()年起%已先后有多个生产厂家获得基酮

7、及醚醇混合液%不溶于酸性水溶液%故不被胃液破坏%但了红霉素肠溶胶囊的批准文号&在78+,(以上缓冲液中可溶解%$/-浓度的丙酮溶液%粘度在历版药典中%红霉素肠溶片质量标准变化较大’!中国约为/,(B$(0)0)!#,(B$(’N*O&在混合溶媒丙酮-乙醇药典$$##/年版前收载的红霉素片检查溶出度%限度为"$C$#)丙酮-甲醇"$C$#)丙酮-二氯甲烷"$C!#)乙酸乙*/-%允许有$!)片低于*/-但不低于+/-(!中国药典$酯-