塞来昔布包合物的制备及其在大鼠体内的药动学-论文.pdf

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1、中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2013，44(5)·475·塞来昔布包合物的制备及其在大鼠体内的药动学陈荣震，张朝晖，胡晶晶，钟雪彬，霍立茹(1．江苏大学药学院，江苏镇江212013；2．南京长澳医药科技有限公司，江苏南京210038)摘要：制备塞来昔布(1)包合物并采用紫外和红外分析方法验证。建立了大鼠血浆中1的LC—MS测定法，考察1混悬液及1-6．环糊精包合物单剂量(10mg／kg)灌胃给予大鼠后的体内药动学行为。结果表明，1的两种剂型在大鼠体内的经时过程均符合一室模型，

2、1混悬液及包合物的c⋯分别为(2644．2~435．3)和(3811．0~313．1)~tg／L；AUCo一48h分别为(20957．5~3040．6)和(31086．5~4401．1)ug·h·L。1包合物对1混悬液的相对生物利用度为148_3％。关键词：塞来昔布；环糊精包合物；LC—MS法；药物动力学中图分类号：R944．9文献标志码：A文章编号：1001—8255(2013)05—0475—04PreparationofCelecoxib—J3一cyclodextrinInclusionComplexandItsPha

3、rmacokineticsinRatsCHENRongzhen，ZHANGZhaohui，HUJingjing，ZHONGXuebin，HUOLiru20I．SchoolofPharmacy,JiangsuUniversity,Zhenjiang212013,2Nnnj{ngC&OPharmaceuticalTechnologyLimited,Nanjing210038ABSTRACT：Thecelecoxib‘B-cyclodextrin1nclusioncomplexwaspreparedand1dentifiedbyU

4、VandIRanalysis．ALC—MSmethodforthedeterminationofcelecoxibinratplasmawasestablishedtoinvestigatethepharmacokineticbehaviorafterigadministrationofcelecoxibsuspensionoritsinclusioncomplexwithsingledosageof10mg／kg．Theresultsshowedthataone—compartmentmodelwassuitablefor

5、bothcelecoxibsuspensionandinclusioncomplex．TheCmaofabovetwopreparationswere(2644．2+435．3)and(3811．0+313．1)g／L，andAUCo_．48hwere(20957．5+3040．6)and(31086．5+4401．1)g—hL～，respectively．Therelativebioavailabilityofcelecoxibinclusioncomplexwas148．3％．KeyWords：celecoxib；cyc

6、lodextrininclusioncomplex；LC—MS；pharmacokinetics塞来昔布(celecoxib，1)是一种非甾体抗炎药影响体内吸收，限制了应用。为增加1的生物利用(NSAIDs)，也是一种高选择性环氧合酶．2(COX一2)度，本研究制备了1．D一环糊精(CD)包合物，并考抑制剂uJ，能阻止前列腺素类物质的产生，从而达察了1原药及包合物灌胃给药后在大鼠体内的药物到抗炎、镇痛及退热作用。临床主要用于骨关节动力学行为，期望对其制剂研究及临床应用提供参炎和风湿性关节炎，也可用于外周和中枢镇痛，考。目前上

7、市制剂只有1胶囊。然而1的水溶性差，1仪器与试药1200．G1956A型液相色谱质谱联用仪(Agilent公收稿日期：2012．11一O9司)；UV-2450型紫外分光光度计(日本Shimadzu公司)；作者简介：陈荣震(1987一)，男，硕士研究生，专业方向：药物新ScientificNicoletiS5型傅里叶红外光谱仪(Thermo公司)。剂型与新技术。E—mail：YaphetShen@163．tom1原药(南京长澳医药科技有限公司，含量99．9％，批通信联系人：张朝晖(1963一)，男，教授，硕士生导师，从事中药号

8、120302)；格列齐特(2，中国食品药品检定研究院，含量资源学及生药学研究。TbI：025．83581286100％，批号100269．200402)；B—CD(中国医药集团上海化E-mail：zzh6495@sohu．com学试剂公司)；甲醇、乙醇、乙腈均为色谱纯。中国医药工业杂志Ch