药理学-局部麻醉药课件

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1、复习β受体阻断药的分类及代表药的特点?第十四章局部麻醉药localanesthetics掌握:局麻作用及作用机制熟悉:常用局麻药的特点了解:局麻药的概念及分类本章要求局麻药是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围,能暂时、完全、可逆地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下使局部痛觉等感觉暂时消失,而对各类组织无损伤性影响的药物表1常用局麻药化学结构图[局麻作用](1)Nf末梢,N节及CNS的突触最敏感(2)无髓鞘>有髓鞘↑阈电位,↓AP去极化速度,ERP延长----神经丧失兴奋性、传导性.*麻醉顺

2、序痛觉>冷觉>温觉>触觉>压觉>中枢兴奋性N元>中枢抑制性N元>植物N>运动N>心血管系统>平滑肌>骨骼肌〔局麻药的作用机制〕刺激N.→膜通透性改变↗Na+内流↘K+外流→去极化药物抑制局麻作用(受阻)↓↓↓↓与神经CM上钠通道内侧的受体结合→改变钠通道蛋白构象→使钠通道的失活态闸门关闭→阻滞Na+内流[作用机制][局部麻醉方法]1.表面麻醉(surfaceanaesthesia)2.浸润麻醉(infiltrationanaesthesia)3.传导麻醉(conductionanasethesia)4.蛛网膜下

3、腔麻醉(subarachnoidalanaesthesia)5.硬膜外麻醉(epiduralanaesthesia)表面麻醉浸润麻醉传导麻醉硬膜外麻醉蛛网膜下腔麻醉(腰麻)腰麻与硬膜外麻醉方法比较腰麻硬膜外麻醉药量15~10起效快慢(15’~20’)术后头痛+_麻痹呼吸+_应用范围下肢,下腹部更广血压下降易发生少注意药液比重,体位误入蛛网膜下腔普鲁卡因(procaine)特点:1.短效酯类,毒性小,穿透力弱,2.被酯酶水解,为PABA和二乙氨基乙醇3.皮肤过敏试验不适于表面麻醉。利多卡因(lidocaine)特

4、点:1.快、强2.全能局麻药,抗心律失常3.酰胺类,被肝微粒体酶水解。持续时间1~2h,快速耐受性丁卡因(tetracaine)特点:1.酯类局麻药。麻醉强度比普鲁卡因强10倍,毒性大10~12倍。3.毒性大,不浸润麻醉2.穿透力强,常表面麻醉布比卡因(Bupivacaine)特点:1.酰胺类。局麻作用比利多卡因强45倍。作用持续时间长,可达5~10h2.主要用于浸润,传导和硬膜外麻醉3.严重的心脏毒性分类脂溶性穿透力相对作用强度相对毒性强度作用T(h)普鲁卡因低弱111丁卡因高强10102~3利多卡因中等强2

5、21~1.5布比卡因高弱6.5>45~10表3常用局麻药比较表〔吸收作用和不良反应〕1.吸收作用(1)CNS--先兴奋后抑制(2)心血管系统--膜稳定作用收缩力↓,血压↓--休克2.变态反应--酯类局麻药多见〔影响局麻药作用的因素〕3.神经干或神经纤维的粗细2.药液浓度局麻药属于一级动力学消除1.血管收缩药--延长作用时间如AD,末梢(手指、脚趾等)部位禁用〔影响局麻药作用的因素〕若pH值增高,非解离增多,作用增强若pH值降低,非解离减少,作用减弱4.体液pH值非解离型是透入N的必要条件小结1、普鲁卡因(pro

6、caine)毒性小,常用;2、利多卡因(lidocaine)“全能”;3、丁卡因(tetracaine)穿透力强,毒大;4、布比卡因(bupivacaine)强,时间长5、罗哌卡因(ropivacaine)收缩血管,产科麻醉A型题1.局麻药的作用机制是(   )A.阻止钙离子内流B.阻止钠离子内流C.阻止钾离子外流D.阻止氯离子内流E.降低静息膜电位BA型题2.普鲁卡因不可用于哪种局麻方法(  )A.蛛网膜下腔麻醉B.浸润麻醉C.表面麻醉D.传导麻醉E.硬膜外麻醉CA型题3.延长局麻药作用时间的常用方法是( )

7、A.增加局麻药浓度B.加入少量ADC.注射麻黄碱D.增加局麻药溶液的用量E.调整药液pH至微碱性B

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