他汀类药物临床应用进展-论文.pdf

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1、第26卷第3期菏泽医学专科学校学报VOL．26NO．32014年JOURNALOFHEZEMEDICALC0LLEGE2014DOI：10．3969~．issn．1008"4118．2014．O3．33他汀类药物临床应用进展韩春凤(天津市宝坻区人民医院药剂科，天津宝坻301800)关键词：他汀类药物；作用机制；临床应用；应用进展中图分类号：R972．6、文献标识码：A文章编号：1008—4118(、2014、)03—0073—03他汀类药物是HMG—COA还原酶抑制剂，具有常重要的作用，而造成动脉发生粥样硬化的重要原良好的降脂作用。HMG—C

2、OA还原酶是催化体内的因是内皮细胞功能紊乱和它的被氧化’，而动脉发生乙酰辅酶合成甲羟戊酸(Meva)这个代谢通路中起关了粥样病变硬化又加重了内皮细胞失去功能。他键作用的酶。而进一步合成胆固醇和非甾醇类异戊汀类药物增强具有保护血管内皮功能的因子。如二烯的底物就是甲羟戊酸。在体内，内源性的胆固NO及VEGF的活性，而达到使血管的内皮功能得以醇和异戊二烯等参与组成细胞膜的结构、电子的传改善的作用，从而使其在急性冠脉综合征的预防和递、细胞内的通讯、生长和发育过程。而且通过调治疗过程中发挥作用。学者通过研究发现，他汀类节和控制该酶的活性还能改变类异戊二

3、烯终产物的药物还通过使体内的类异戊二烯化中的小G蛋白得水平，从而达到改变疾病的病理过程和影响生理过到修饰，从而使血管内皮细胞中ROS的产生减少，而程的目的。现在临床上将他汀类药物用于以下几个ROS是NADPH氧化酶相关的酶。这样的氧化应激方面，例如：降低血脂；抗氧化并改善内皮组织功能；反应通过这个变化减轻，从而使心肌细胞得到保护[41减轻并抑制炎症反应；抑制血小板凝聚并防止血栓0形成；抗骨质疏松作用；抗肿瘤作用；预防痴呆；抗心2．2抑制炎症反应他汀类药物在临床上发挥着众律失常作用；对糖尿病肾病的保护及其子脓毒血症多作用与它的抗炎作用密切相关，

4、例如它可以降低方面的作用等，现据此做如下综述。心脑血管事件发生的概率，同时还可使肾脏的功能得到改善、使冠心病患者的生命得以延长。他汀类1降低血脂作用药物发挥其抗炎作用主要通过以下两个发面：一是它是通过竞争性抑制HMG—CoA还原酶的活性，使他汀类药物是一类具有良好的降脂作用的药血液中内源性胆固醇的合成减少，使血清中LDL胆物。它是HMG—COA还原酶抑制剂，它是通过竞争固醇水平降低，从而降低炎症脂质结构的稳定性。性抑制HMG—CoA还原酶的活性，使血液中内源性二是抑制已异戊烯化分子信号，以使基因表达过程胆固醇的合成减少，使血清中LDL~_固醇

5、水平降低，中的灵敏度下调，这二类反应同时进行，使细胞趋化并且可以有效增加低密度脂蛋白(1owdensitylipo—因子和炎症黏附因子的反应表达减少，从而使机体protein，LDL)在体内的代谢，通过降低甘油~J]Nti—发生炎症的趋向得到减轻。glycgridTG)、升高高密度脂蛋白(highdensitylipo—2．3抗血小板凝聚及预防血栓形成他汀类药物的抗protein，HDL-C)，发挥它的调脂作用。血小板聚集的作用机制为通过调节血栓素A2生成2心血管保护作用和血小板膜胆固醇合成。口服他汀类药物被人体吸收以后，可使血液中胆固醇的含

6、量有效降低，从而降2．1抗氧化及改善血管内皮功能在维持正常的血管低动脉发生血栓的危险。他汀类药物还通过抑制损张力和防治血栓形成的过程中，内皮细胞中起着非伤血管中血小板发生聚集，使血栓形成得到减少，同作者简介：韩春凤(1977一)，女，大学本科，主管药师。研究方向：临床药理学。73第26卷第3期菏泽医学专科学校学报V0L．26N0．32014年JOURNALOFHEZEMEDICALCOLLEGE20l4时这类药物还可减轻有部分破损的血管壁导致血栓抗肿瘤机制，但是其抑制肿瘤作用机制可能与干预的可能性m，这一作用是通过抑制组织因子在巨噬细三磷酸鸟

7、苷酶活性、抑制在特定细胞反应中的周期胞中的表达起效的。他汀类药物还可使血液中血小依赖蛋白酶的活性有关。板的高聚集状态得到改善，特别是对增高纤维蛋白原和血液中胆固醇血症所致的疾病症状，如：血黏稠5使痴呆症发生的风险降低度高、血栓等效果较好。服用有效剂量的他汀类药物可以有效降低患阿3抗骨质疏松作用尔茨海默病的发病率，而且还可使其他痴呆症的发病率降低。有痴呆症状的患者应用正常降血脂剂量他汀类药物可以有效的治疗骨质疏松症，尤其的他汀类药物其风险可能性比未服用该药的患者下是绝经期的妇女和老人。他汀类药物还可稳定骨降近70％。有学者通过流行病学方面的调查

8、，结果量，通过骨重建使损失的骨进行骨再生。他汀类药也对降低痴呆症风险的作用得到了肯定。血脂高的物通过抑制HMG—COA还原酶来降低肝脏胆固醇的不能得到有效控制会导致