【精品】药物研究进展综述.doc

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1、中药研究进展综述高乃群S080601018分析化学专业屮药要走向世界，服务于全人类，就必须规范化、标准化、工程化、现代化。中成药多以复方为主，原料多是生药，生药乂因各地用药习惯不同、产地和采收季节不同等因素影响，有效成分含量波动较人，导致产品质量不稳定。因此对产品中有效成分的定性、定量检验和控制是稳定药效的重要方面。如果将处方中各味中药的作用找到对应的有效成分，即可根据该成分的化学结构设计提取工艺，用HPLC检测各有效成分的含量，最后用提取物组方。这样，成分是已知的，数量是确定的,质量就得以稳定。在这里，处方是一个群(Group),处方屮的任意一味

2、中药是构成该群的一个集合(Set),该集合又由成分子集的并(Union)组成。一个子集是一个点阵，经过不同的提取分离工艺处理，点阵转化成三维立体矩阵。点阵中的一个元素(Element)代表子集中的一个成分，一个成分有一种化学结构，一种结构就具备一种药理活性，药理就是结构到药效的映射(Map-ping),药效是结构的象(Image)o随着提取分离工艺的不同，点阵中各元素转变成三维立体矩阵后对应的各元素的高度不同，也就是各成分的含量不同。一种结构成分的量决定着它的活性功能的强度，譬如ED50,本集合有单元素集，但没有空集。本集合都是有限集。当本集合是单

3、元素集时，处方中只有一种成分，即为作用单一的西药。成分在人体内的作用是其结构和数量的函数，而成分的数量乂是提取工艺的函数。中药复方的组合配伍是有机的、相互紧密联系的，是一个整体结构，每味中药间的相互作用是建立在成分结构、数量基础上的。同一味中药在不同处方中有不同的作用，作用的强度用剂量来控制。所以对每一个处方都要认真研究，搞清处方中每味中药的作用和引起此作用的有效成分，根据这些成分的化学结构才能设计提取工艺，提取的目的是拿到能够实现该药理功能的有效成分，而非本屮药的主要成分。不同的提取工艺会得到不同的成分矩阵，且矩阵中的元素相互间是有交叉作用的，所

4、以工艺定向错误将导致新组成的复方功能偏离主治目标，甚至毒副作用增加，没有医疗效果。提取物组方不是机械的混合，一定要保证原处方结构的整体性、完整性和有机性。通过定向提取的成分集合，可以用HPLC测得有效成分的含量，根据含量和工艺收得率及原处方的生药用量，计算出该提取物的配伍剂量。这种由提取物组成的复方，因其成分和工艺确定，把原料的品种、药用部位、产地、采收季节等因素均以产品收得率的形式消化在生产成本中，即产地、季节等差异只引起收得率的差异、成本的差异、价格的差异，而不引起质量的差异，从而使复方的成分得以量化，质量得以稳定。确保了医生开什么药，患者用什

5、么药;医生开多少，患者用多少;医生怎么开，患者怎么用。确保了医和药的统一，处方和药品的统,药性和疗效的统一，医生和患者的统一。有什么结构就有什么功能，用什么工艺就得到什么结构;结果跟着方法走，药理跟着成分走，成分跟着工艺走;药效是成分的函数，成分是工艺的函数。下而介绍一些中药的分离方法，以供借鉴：银杏叶中提取黄酮的最佳工艺条件研究银杏叶LeavesofGinkgobilobaL.提取物GBE主耍含黄酮、内酯两大部分活性成分。总黄酮以山奈酚Kaempferol＞椰I■皮素、异鼠李索Lsorhamntin的貳为主;菇内酯则以银杏内酯Ginkgolide

6、A.B.C和白果内酯BilodalideA为主。GBE可扩张冠脉血管，增加脑血流量,拮抗PAF,可治疗由于血管老化、脑血管供血不足所致的多种疾病。其提取方法有些报道，但缺乏系统性的研究本研究对其生产工艺条件做了较深入探索，在最佳条件下，GBE中黄酮含量稳定在26%以上，内酯含量稳定在6%以上。1.实验111设备、仪器和材料3m3不锈钢提取罐,JN—500型不锈钢真空浓缩罐,015m3不锈钢沉降槽，TMS—3型板框压滤机,1m3不锈钢吸附床，NZ—80型真空浓缩罐.Waters600—E型高压液相色谱仪。乙醇，食品一级;烧碱，工业一级;AB28型树脂

7、，南开大学化工厂产;银杏叶.三氯甲烷、醋酸乙酯、甲醇、甲苯、丙酮、三氯化铝等，均为分析纯.11.2提取工艺流程和实验操作步骤提取工艺流程见图银杏叶—广渣90%乙醇匚液-减压浓缩〜浸膏〜水沉降稀醇洗-水洗〜吸附-液-压滤洗脱渣减压浓缩提取内酯II喷雾干燥^GBE银杏树叶阴干粉碎，置于提取罐屮，用90%乙醇80°C冋流提取3次，每次115h,提取液合并后加入JN—500真空浓缩罐中在60°C下减压浓缩成浸膏。将此浸膏置于沉降槽中加水搅拌溶解，静置沉降3h,然后由上而下抽取上板框压滤机过滤，得到的滤饼重复水沉降操作。水沉降加水量为前两次是银杏浸膏体积的3

8、倍和2倍，第三次以后均为1倍.合并所有的水沉降过滤液，用盐酸调整pH值，按树脂重量的两倍计量取液，上树脂床进行吸附，待液流