盐酸莫西沙星微丸胶囊的制备和溶出度研究.pdf

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1、山东医学高等专科学校学报２０１４，３６（６）：４２１‐４２２JournalofShandongMedicalCollege盐酸莫西沙星微丸胶囊的制备和溶出度研究李子静（山东医学高等专科学校，山东临沂２７６０００）摘要：目的制备盐酸莫西沙星微丸胶囊研究其溶出行为。方法采用挤出滚圆法制备载药丸心，溶剂法制备盐酸莫西沙星固体分散体，离心造粒法制备成品微丸。考察微丸的粉体学性质及微丸胶囊的溶出行为。结果本方法制备的盐酸莫西沙星微丸胶囊质量好，溶出迅速。结论该方法制备盐酸莫西沙星微丸胶囊可行。关键词：盐酸莫西沙星；微丸胶囊；固体分散体；溶出度中图分类号：R９４

2、４．５文献标识码：A文章编号：１６７４‐０９４７（２０１４）０６‐０４２１‐０２doi：１０．３９６９／j．issn．１６７４‐０９４７．２０１４．０６．００７网络出版时间：２０１４‐１１‐１２９：４４网络出版地址：http：／／www．cnki．net／kcms／detail／３７．１４５１．R．２０１４１１１２．０９４４．００５．htmlPREPARATIONANDDISSOLUTIONRESEARCHOFMOXIFLOXACINHYDROCHLORIDEPELLETCAPSULESLIZijing‐（ShandongMedicalCollege

3、，Linyi，China２７６０００）Abstract：ObjectiveToprepareMoxifloxacinhydrochloridepelletcapsulesandstudyitsdissolution．MethodsPelletcoreswerepreparedbyextrusionspheronizationequipment，soliddispersionbydissolutionmethodandpelletsbycentrifugationpelletizing．Themicromeriticpropertiesandinvit

4、rodissolutionofthepelletcapsuleswereinvestigated．ResultsThequalityofthepelletcapsuleswasgoodandthedissolutionwasveryquick．ConclusionThepreparationmethodsisfeasible．Keywords：Moxifloxacinhydrochloride；Pelletcapsules；Soliddispersion；Dissolution盐酸莫西沙星（MoxifloxacinHCl）是第四代新有片剂一种，由于微

5、丸能够较快的释放药物，为了更型氟喹诺酮类抗菌药，由BayerPharmaAG公司于好的发挥喹诺酮类药物的浓度依赖型杀菌效果，本１９９９年９月在德国首先上市，其商品名为Avelox，研究制备了盐酸莫西沙星微丸胶囊并对其体外溶出随后在美国、日本上市，２０１０年１１月进入中国市度进行了探讨。［１］场，商品名为拜复乐。适应症包括急性细菌性鼻1仪器与材料窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、皮1．1仪器S系列挤出滚圆机和CGC‐３５０型离心［２］肤和软组织感染、复杂性腹腔内感染等。微丸系包衣造粒机（重庆英格造粒包衣技术有限公司）；RC指直径约为１mm，一

6、般不超过２．５mm的小球状口１２A型智能溶出仪和RZQ１２D型自动取样系统（天服剂型，制药工业中使用的微丸大多在５００～大天发科技有限公司）；UV２６００型紫外分光光度计１５００μm之间。微丸具有流动性好，含量均匀的特（岛津SHIMADZU科技）；XS２０５型分析天平（梅特点，同时微丸可以制备成速释型、缓释型、控释型，便勒托利多）。DSC２００F３型差示扫描量热仪（德国［３］耐驰）。于控制药物的释放。盐酸莫西沙星上市的剂型只1．2材料盐酸莫西沙星（批号：２０１３１００１山东凯作者简介：李子静（１９７９‐），男，山东省临沂市人，２００５年毕森制药有限公

7、司）；三氯甲烷（国药集团化学试剂有业于山东大学，硕士，讲师，现从事药学研究与限公司）、甲醇（天津市恒兴化学试剂制造有限公教学工作。司）；聚乙烯吡咯烷酮k３０（PVPk３０）、交联聚乙烯收稿日期：２０１４‐１０‐２０吡咯烷酮（PVPP）、微晶纤维素（MCC）和羟丙甲基４２２山东医学高等专科学校学报２０１４年３６卷纤维素（HPMC）均购买自安徽山河药用辅料股份3．2脆碎度取微丸（质量为G０）放置于脆碎度测有限公司。定仪中，转速２５r·min‐１，时间４min，取出再次称2微丸胶囊的制备重（质量为G１），计算脆碎度F＝（G０‐G１）／G０×2．1载药丸心的

8、制备由于盐酸莫西沙星遇水变１００％，约为０．８４％。粘，将其和MCC以适量比例混合，用２０％乙醇溶液3．3堆