乌索酸固体分散体胶囊的制备及体外溶出度研究

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1、乌索酸固体分散体胶囊的制备及体外溶出度研究【摘要】目的评价乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度及其质量。方法以PVP-K30为水溶性载体，采用溶剂法制备乌索酸固体分散体胶囊；选择0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质，建立高效液相色谱法测定乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度，并检测分析了乌索酸在制剂中的存在状态。结果高效液相色谱法测定乌索酸的溶出度，结果准确、可靠、稳定、无载体的干扰。45min之内，乌索酸固体分散体胶囊的体外溶出度比片剂提高2.3倍，比物理混合物胶囊提高1.1倍。结

2、论选择PVP-K30为载体制备乌索酸固体分散体胶囊可显著提高乌索酸的体外溶出速度。【关键词】乌索酸聚乙烯吡咯烷酮固体分散体胶囊溶出度高效液相色谱　　Abstract：ObjectiveToevaluatethedissolutioninvitroandqualityofthreekindsofpreparations.MethodsUsingPVPK30asethod.TheHPLCmethodfordeterminationofthedissolutioninvitroofursolicac

3、idpreparationsofursolicacidinpreparationsethodcarriers.Thedissolutionrateinvitroofursolicacidsoliddispersioncapsuleincreased2.3and1.1timesthantabletandmixturecapsulein,respectively.ConclusionThesoliddispersioncapsulearkablyimprovesthedissolutionrateo

4、fursolicacid.　　Key;Capsules;Dissolution;HPLC　　乌索酸(ursolicacid，UA)为五环三萜类化合物，无色针状结晶，不溶于水和石油醚，可溶于乙醇、甲醇、氯仿、乙醚、醋酸乙酯和丙酮，熔点285～287℃。乌索酸具有抗肝炎、抗肿瘤、抗炎抑菌及增强免疫等药理效应，且毒性低，副作用少，具有较广泛的开发前景［1］。但乌索酸在水中的溶解度极小，溶出速度很慢，生物利用度低，影响其药效的发挥。为提高乌索酸的溶出度和生物利用度，我们采用固体分散技术制备成乌索酸固体分

5、散体胶囊［2，3］，建立了HPLC测定其制剂含量的方法，考察了乌索酸固体分散体胶囊、乌索酸物理混合物胶囊和乌索酸片剂的体外溶出度［4］，并通过色谱峰纯度、紫外光谱及红外光谱分析，鉴别乌索酸在载体中的存在状态，为评价和控制制剂质量提供实验依据。　　1仪器与试药　　1.1仪器ZRS8G智能溶出试验仪(天津大学天发科技有限公司)；pom药筛，装胶囊即得，含乌索酸20mg/粒。　　2.1.2物理混合物胶囊的制备将乌索酸与PVPK30以1∶5的比例混合，研细过孔径0.15mm药筛，装胶囊备用，含乌索酸

6、20mg/粒。　　2.2检测波长的选择取乌索酸对照品和样品溶液进样，在190～500nm波长范围用二极管阵列检测器进行光谱扫描，组分峰最大吸收波长均为202.2nm（图1，但由于流动相在短波长处有末端吸收，为了减少干扰，提高信噪比，提取不同波长的色谱图进行比较。选择210nm为检测波长检测器响应值大，基线平稳，峰形好）。　　图1乌索酸对照品和乌索酸固体分散体紫外光谱（略）　　2.3色谱条件色谱柱为Nova-PakC18柱(3.9mm×150mm，5μm)；流动相为甲醇-水(88∶12，体积比)；

7、柱温25℃；流速1.0ml/min；检测波长210nm；外标法定量计算。溶出介质、乌索酸对照品和样品的HPLC色谱见图2。　　2.4色谱峰纯度分析采用Empog，置于25ml量瓶中，加甲醇溶解后定容，摇匀，得含乌索酸0.0808mg/ml的对照品溶液。　　2.5.2样品溶液的配制分别取乌索酸片剂或胶囊各20粒，精密称定其内容物重量，并计算出每粒片剂和胶囊内容物的平均重量。精密称取样品适量，置50ml量瓶中，加入40ml甲醇，超声提取30min，放冷后甲醇定容，0.45μm滤膜过滤，得样品溶液。　

8、　2.6标准曲线的绘制　分别准确吸取乌索酸对照品溶液2，6，10，14，18μl进样分析，平行3次，以峰面积(μV.s)平均值对进样量(μg)进行线性拟合，得一元线性回归方程为Y=2.53×105m+1.73×103，r=0.99995，表明当乌索酸进样量在0.1616～1.4544μg之间时，线性关系良好。　　2.7精密度实验　精密吸取乌索酸对照品溶液，平行进样5次，每次进样量20μl，乌索酸峰面积RSD为0.5%，仪器和进样精密度良好。　　2.8重现性实验精密称取同一批乌索酸固体分散体胶囊样