第三章 非口服给药的吸收讲解课件.ppt

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1、第三章非口服给药的吸收注射给药口腔粘膜给药皮肤给药鼻粘膜给药肺部给药直肠与阴道给药眼部给药1.特点优点：⑴药效迅速，作用可靠,无首过效应，易于控制；⑵适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的药物；⑶适于不宜口服给药的病人；⑷局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病缺点：使用不便，注射疼痛一、注射给药2．给药部位及吸收途径⑴．静脉注射⑵．肌内注射⑶．皮下注射　⑷．皮内注射　⑸．其他部位注射一、注射给药静脉注射无吸收，注射后4分钟内血药浓度达最大。最大容量小于50ml，需容量大时可静滴。一般水溶液或乳剂。肌内注射

2、容量2-5ml;溶媒为水、复合溶媒或油。长效注射剂用油溶液、混悬剂过程：经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。皮下与皮内注射皮下与皮内注射：量小于0.2ml，由于皮下组织血管较少，血流速度比肌肉组织慢，药物吸收慢（胰岛素、植入剂）动脉注射使药物靶向分布于某特殊组织或器官抗癌药经动脉作区域性滴注，用于肿瘤治疗具有提高疗效降低毒性的优点鞘内注射：药物经血流向中枢神经系统转运时经过血-脑屏障和血-脑脊液屏障。可用于克服血脑屏障,(如治疗结核性脑膜炎。）3．影响注射给药吸收的因素⑴生理因素①注射部位血流状态的影响：上臂

3、三角肌>大腿外侧肌>臀大肌②淋巴液的流速水溶性大分子药物油溶媒注射液药物③促进吸收因素：按摩，热敷，运动一、注射给药⑵剂型因素①分子量血液、淋巴液②水溶液型注射液低渗溶液快于高渗溶液③难溶性药物的溶解度如混悬剂④非水溶媒注射溶媒被吸收和药物的溶解度⑤非水溶媒注射剂和混合溶媒注射剂药物的溶出溶出速度：水混悬液>油溶液>水包油乳剂>油包水乳剂>油混悬液一、注射给药1.给药特点①患者用药的依从性好②治疗过程和治疗效果易于控制；③粘膜不易损伤，易于修复；④无首过效应⑤可发挥局部或全身作用2.剂型①局部用药：溶液剂,混

4、悬剂,漱口剂,气雾剂,膜剂,口腔片②全身用药：舌下片，粘附片，贴剂二、口腔粘膜给药3.口腔粘膜的结构和生理咀嚼粘膜25％:硬腭和牙龈表面角质化上皮内衬粘膜60％:舌背以外的口腔组织表面未角质化特性粘膜15％:舌背部角质化和未角质化角质化上皮口腔的保护屏障粘膜通透性舌下粘膜>颊粘膜>牙龈,腭粘膜二、口腔粘膜给药口腔片,由颊部齿间粘膜;舌下片,舌下粘膜颈内静脉——全身循环，避免肝的首过作用。这两部分粘膜未角质化，吸收速度快，没有肝脏首过作用。如：硝酸甘油舌下给药1~2min起效。二、口腔粘膜给药4.影响口腔粘膜吸收因素生理因素

5、剂型因素二、口腔粘膜给药生理因素口腔粘膜角质化上皮相对较薄，但其表面由20多层充满角蛋白结晶的鳞状上皮构成，细胞间通过纤维连接，形成了药物穿透屏障。口腔粘膜中渗透能力有区别：舌下>颊粘膜>牙齿粘膜和腭粘膜唾液：99%水分、酶冲洗作用；代谢作用剂型因素油/水分配系数40~2000范围内药物适于舌下给药。>2000亲脂性强，药物在唾液中很难达到足够高浓度<40脂溶性差，药物不被吸收。分子型较离子型易透过水溶性离子型药物能通过细胞间途径吸收，吸收速度取决于分子量大小，小于75-100的小分子能迅速透过口腔粘膜。吸收促进剂：金属离

6、子螯合剂，脂肪酸、胆酸盐、表面活性剂。三、皮肤给药表皮、真皮、皮下组织表皮最外层为角质层，具有类脂厚膜，为皮肤的屏障真皮由结缔组织构成，平均厚度为1-2mm，毛发、毛囊、皮脂腺等附属器于其中，具丰富的血管和神经。药物在皮肤内转运的过程透过角质层和表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入血液循环为主要途径。通过皮肤附属器，即通过毛囊、皮脂腺和汗腺。药物通过皮肤附属器的渗透速率比表皮途径快，但其在皮肤表面的面积仅占0.1％，因此不是药物的主要吸收途径，但对于大分子和离子型药物是较好的吸收途径。影响药物经皮渗透的因素生理因素剂型因素给药

7、系统性质透皮吸收促进剂离子导入技术三、皮肤给药生理因素渗透性:阴囊>耳后>腋窝区>头部>手臂>腿部>胸部皮肤的水化能改变皮肤的渗透性。当皮肤用塑料或软膏后，防水分蒸发，汗在皮肤内积蓄，使角质层密度降低，渗透性变大。微生物及代谢酶代谢作用：设计前体药物。合成渗透性大的前体药物，通过皮肤时代谢，继而进入体循环。药物积蓄，主要在角质层。亲脂性药物在角质层形成高浓度，有利于药物发挥作用。皮肤病变渗透性改变。如皮肤溃烂、烧烫伤、皮肤炎症给药系统性质药物从给药系统中越容易释放则越有利于经皮吸收。乳膏、凝胶、涂剂、透皮贴片；基质对药物的

8、亲和力如：氢化可的松+不同浓度丙二醇水溶液小鼠离体皮肤透皮试验：丙二醇浓度增大，氢化可的松溶解度减小，透皮速率减小透皮吸收促进剂有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯、二甲基亚砜有机酸和脂肪醇类：油酸、月桂醇、月桂氮卓酮及同系物表面活性剂角质保湿剂：尿素、水杨酸吡咯酮及萜烯类离子导入技术利用直流电流将离子型