中药学本科中药药理(7章)泻下药ppt课件.ppt

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1、第七章泻下药目的与要求1．掌握泻下药的主要药理作用及泻下作用药理分类。2．掌握大黄的药理作用、作用机制、活性成分、现代应用及主要不良反应。3．了解番泻叶、芦荟、大承气汤主要药理作用。第一节概　述凡能引起腹泻或润滑肠道、促进排便的药物称泻下药。定义?泻下通便，消除积滞，通腑泻热，攻逐水饮。用于热结便秘，寒积便秘，肠胃积滞，实热内结，水肿停饮等里实证。功效?病机？热结（实热内结）寒结（寒实内结）燥结（肠燥便秘）虚结（里实正虚）水结（水饮内停）攻下药润下药峻下逐水药泻下药分类?热结→寒下（攻下药）寒结→温下（攻下+温里药）燥结→润下

2、（润下药）水结→攻逐水饮（峻下逐水药）虚结→攻补兼施（攻下+补益药）泻下药应用?(1)泻下作用根据作用特点之不同又可分为：刺激性泻药、容积性泻药和润滑性泻药。主要药理作用特点？刺激性泻药蒽苷、牵牛子苷、巴豆油以及芫花酯等均能强烈刺激肠黏膜→胃肠运动↑、分泌↑→产生泻下作用。酚酞？容积性泻药Na2SO4→肠内渗透压↑→肠腔水分↑→泻下↓↑肠管扩张→刺激肠壁→肠蠕动增加硫酸镁？润滑性泻药脂肪油→滑利肠道、软化粪便→→→泻下↓↑肠道分解为脂肪酸→对肠壁温和刺激作用开塞露？芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用；大黄蒽醌抑制肾小

3、管上皮细胞Na＋，K＋-ATP酶，有轻度利尿作用。（2）利尿作用抗病原微生物谱广：多种细菌、某些致病真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。（3）抗病原微生物作用直接拮抗内毒素及其生物效应；防治肠源性感染（细菌、内毒素异位）（4）抗毒素作用对炎症不同阶段有拮抗作用；影响炎性细胞因子分泌及效应；兴奋垂体-肾上腺皮质；抑制花生四烯酸代谢。（5）抗炎作用对实体瘤与肿瘤细胞有不同程度的抑制作用。（6）抗肿瘤作用第二节常用药物大黄【来源】寥科掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄干燥根及根茎。【成分】蒽醌衍生物；蒽苷，其中的蒽醌苷和二蒽酮苷为泻下成分

4、；苷元，如大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素和大黄素甲醚。鞣质及多糖等。【功效】泻下攻积清热泻火、解毒活血祛瘀【药动学】蒽醌衍生物口服易吸收，口服大黄酸、大黄素2-3小时血药浓度达高峰。主要分布在肝、肾和胆囊，在肝脏进行氧化和结合代谢。大黄蒽醌衍生物主要由粪便中排，约50%在体内被破坏。与功效主治相关的药理作用(1)泻下作用成分：结合型蒽苷，番泻苷A最强特点：口服，6-8小时排出软泥状便。煎煮10分钟，蒽苷溶出率最高，泻下作用最强；生大黄比酒炒大黄及醋炒大黄作用强。所含鞣质有收敛止泻作用，停药后继发便秘。机制：口服，结合型蒽苷

5、在大肠被细菌酶水解生成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用；蒽酮胆碱样作用，兴奋平滑肌M受体，蠕动增加；抑制肠平滑肌上Na＋，K＋-ATP酶，抑制Na＋从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快。部分原型蒽苷自小肠吸收后，经过肝脏转化，还原成苷元，由血液或胆汁运至大肠发挥泻下作用。(2)保肝利胆成分：大黄特点：保肝：保护实验性肝损伤、促进肝细胞修复、抑制乙肝抗原、促进干扰素生成、解氨毒、促进肠道毒物排出。利胆：促进分泌、促进排出、疏通（胆管、肝内毛细胆管）瘀

6、积、促进舒（奥狄括约肌）缩（胆囊平滑肌）功能，降低黄疸指数。(3)保护胃黏膜成分：大黄、大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素特点：促进胃黏膜PGE生成，增强胃肠黏膜屏障功能减少胃液分泌量/游离酸/胃蛋白酶/溃疡数/溃疡面积大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸抑制幽门螺旋杆菌。(4)抗急性胰腺炎成分：大黄、大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素特点：大黄能促进急性胰腺炎模型胰腺病理损伤的恢复。大黄对多种胰酶有抑制作用。机制：增强胃肠道运动功能；改善腹腔脏器血供和毛细血管通透性，促炎症吸收；减少内毒素吸收，防止细菌移位；抑制全身炎症反应，

7、保护组织器官；菌毒并治，多环节阻断了急性胰腺炎的病理过程。(5)利尿、改善肾功能成分：大黄、大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素特点：灌胃给药有明显的利尿作用，尿中Na＋、K＋排出增加，给药后2-4小时利尿作用达高峰。利尿机制：利尿作用与对肾髓质Na，K＋-ATP酶的抑制作用有关，使Na＋重吸收减少，排出增加。治疗氮质血症和改善肾功能治疗氮质血症的机理：泻下使肠内氨基酸吸收减少；血中必需氨基酸增高→蛋白质合成增加；抑制体蛋白分解，减少BUN的来源；促进尿素、肌酐随尿排泄；抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。(6)对血液系统影响A止

8、血成分：d-儿茶素、没食子酸为其有效成分。特点：缩短出血时间，见效快。机制：促进血小板的黏附和聚集功能，有利于血栓形成；使血小板、纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短；降低抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）活性；收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。B改善血液流变性（活血）成分：大黄。特点：