药物控释与组织工程答案.doc

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1、1.名词解释（1）生物降解聚合物（biodegradable polymers）生物降解聚合物的链中含有可生物降解的基团，特点是其化学结构上具有不稳定的键接方式；在机体生理环境能化学降解或酶解为可被机体吸收或代谢的小分子；与机体有良好的相容性，其降解产物和代谢产物安全无毒；对机体不产生任何不良影响 。其能否降解及难易程度主要取决于分子量。（2）表面降解（surfacedegradation）又称为非均匀降解，由于水等溶剂扩散受限，降解只发生在材料表面，随着时间的推移材料不断变薄，其材料完整性可以保持较长时间，降解过程中，聚合物的

2、总分子量和水解程度不发生改变，或者说，剩余聚合物的性质与原聚合物性质相同，因解离仅限于聚合物表面发生，故降解速度恒定并正比于样品表面积，除了水解，表面降解也可通过酶降解发生。对于疏水聚合物常发生表面降解，由于其可阻止水扩散进入材料内部，酸性副产物是逐渐释放的，因此酸暴释的可能性减小，降低发生炎症的几率，降解速度几乎与时间无关。（3）本体降解（bulkdegradation）又称均一降解，聚合物内部与外部以同样的速率发生降解。水等溶剂可以扩散到材料内部，导致材料内部因发生水解而降解，组分不断溶出最终导致材料碎裂。本体降解发生后，聚

3、合物样品的分子量随反应进行而下降，但样品的重量并不因此而立即减少，必须到达某一临界值后，整个聚合物样品才迅速溶解核消失，降解速度与表面积/体积比值无关。释放的酸基（酸暴释）可能引起炎症，适合此类降解机理的大都是亲水性聚合物，一般通过酯键的水解裂解。（4）生物相容性是生物医用材料植入体后，机体对植入物产生的各种复杂的生物、物理、化学反应的一种概念。生物相容性可分为血液反应、免疫反应、组织反应、生物化学反应等。降解机理有生物降解和光化学降解两种。（5）生物利用度是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率，是衡量药物制剂中主药进入血液循

4、环中速率与程度的一种量度。不同剂型的药物吸收后，进入体循环的药量与给药量的比值，即生物利用度=进入体循环的药量／给药量×100％，也就是说，生物利用度越高，药物进入体循环的药量越多，药物发挥的作用也越大；反之越少，作用也较小。影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。（6）药物控释系统利用生物医学材料作为药物或生物活性物质的载体或介质，制成一定的剂型，使药物在指定的部位，按设计剂量，在要求的时间范围内，以一定的速度在体内缓慢释放，从而达到治疗某

5、种疾病、提高机体免疫能力等目的 （7）微球（microspheres）是一种用适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒，一般制备成混悬剂供注射或口服用。也有人从剂型制备方法定义其为一种混悬液型制剂。2.作为药物控制释放微球的载体材料应具备哪些条件？并列举出几种微球载体材料。条件：1）应具有良好的生理相容性，不引起血象的任何变化，不产生过敏反应；2）靶向微球载体材料应能增加药物的定向性和在靶区的滞留性，以及对组织和细胞膜的渗透性和对癌组织的亲和性，以提高药物在靶区的有效浓度，维持较长的有效时间，增强抗癌作用。3）

6、载体进入靶区后，能按要求释放药物，释药后又具有良好的生物降解性，即可经体内代谢，变成无毒物质排出体外。4）与药物有足够的结合或亲和能力以及具有较大的载药能力，能增加药物的稳定性，降低其毒副作用。要找到完全满足以上条件的载体材料较为困难，但配合完善的处方设计和先进的制备工艺，制得理想的微球是可能的。 天然高分子微球载体材料：1）淀粉：常用玉米淀粉，因其杂质少，色泽好，取材方便，价格低廉，普遍被用作制剂辅料。淀粉无毒、无抗原性，在体内可由淀粉酶降解，因其不溶于水，故淀粉微球常用作动脉栓塞微球来暂时阻塞小动脉血管。目前，淀粉微球在瑞典

7、已有商品(Spherex)问世。2）明胶：系从动物的皮、白色结缔组织和骨中获得胶原经部分水解而得到的产品。无毒，不溶于冷水，能溶于热水形成澄明溶液，冷却后则成为凝胶。在体内可生物降解，是目前常用微球载体材料之一，可口服和注射。3）白蛋白：系从人或动物血液中分离提取而得。白蛋白化学性质稳定，无毒，加热变性后无抗原性，是一种较理想的微球载体材料。合成高分子载体材料：1）聚乳酸(polylactic acid)：又名聚丙交酯，系由乳酸在高温或减压条件下缩合聚合而得的白色粉末。不溶于水和乙醇，可溶于二氯甲烷、三氯聚。2）酰胺(polya

8、mide)：又名尼龙，系由二元酸与二胺类，或由氨基酸在催化剂的作用下聚合而制得的结晶形颗粒。对大多数化学物质稳定，无毒、安全，在体内不分解，不吸收，常供动脉栓塞给药或口服给药。3）聚丙烯(ploypropylene)：系由丙烯单体溶于有机溶剂，在引发剂作用下聚合