抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药ppt课件.ppt

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1、第一节胆碱酯酶第二节抗胆碱酯酶药第三节胆碱酯酶复活药重点难点熟悉了解掌握新斯的明、毒扁豆碱和胆碱酯酶复活药作用、作用机制及临床应用。有机磷酸酯类中毒表现及防治。胆碱酯酶的作用。药理学（第9版）胆碱酯酶第一节种类及分布胆碱酯酶乙酰胆碱脂酶（acetylcholinesterase，AChE）：分布于胆碱能神经末梢突触间隙。丁酰胆碱酯酶（pseudocholinesterase）：广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠中。药理学（第9版）胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程药理学（第9版）抗胆碱酯酶药第二节抗胆碱酯酶药新斯的明（neostigmine）敌百虫（dipterex）药理学（第9版

2、）乙酰胆碱（acetylcholine）依酚氯铵（edrophonium）间接作用的拟胆碱药药理学（第9版）非共价结合的抑制药依酚氯铵（edrophonium）他克林（tacrine）多奈哌齐（donepezil）氨甲酰类抑制药新斯的明（neostigmine）毒扁豆碱（physostigmine）吡斯的明（pyridostigmine）地美溴铵（demecarium）利凡斯的明（rivastigmine）有机磷酸脂类易逆性抗AChE药难逆性抗AChE药ACh新斯的明（一）作用机制药理学（第9版）一、易逆性抗胆碱酯酶药多数易逆性抗胆碱酯酶药分子结构中带有正电荷的季铵基团和酯结构。

3、（二）一般特性治疗青光眼药理作用临床应用眼缩瞳调节痉挛降低眼内压药理学（第9版）一、易逆性抗胆碱酯酶药腹气胀药理作用临床应用胃肠道胃收缩胃酸分泌食管蠕动张力小肠、大肠活动药理学（第9版）药理作用临床应用骨骼肌神经肌肉接头兴奋骨骼肌抑制神经肌肉接头AChE，但亦有一定的兴奋作用。重症肌无力。竞争性神经肌肉阻滞药中毒。药理学（第9版）药理作用临床应用心血管系统心脏：心率减慢，心输出量下降。血管平滑肌：双重支配、拟胆碱作用弱；血压：（中毒剂量）作用延脑血管运动中枢。M受体阻断药中毒患者严重的室上性心动过速药理学（第9版）药理作用临床应用中枢认知功能阿尔茨海默病药理学（第9版）

4、其他部位作用腺体低剂量：可增强神经冲动所致的腺体分泌。高剂量：增强基础分泌率。细支气管平滑肌：收缩。输尿管平滑肌：收缩。中枢兴奋作用。高剂量：抑制或麻痹。药理学（第9版）临床应用重症肌无力常规用药：新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵。控制疾病症状，剂量须控制在改善临床症状为度。药物作用时间短，需反复给药。腹气胀和尿潴留新斯的明疗效好。用于术后及其他原因引起的腹气胀及尿潴留。药理学（第9版）临床应用青光眼毒扁豆碱、地美溴铵较为多用。闭角型青光眼的短时紧急治疗。开角型青光眼的长期治疗。竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解毒竞争性神经肌肉阻滞药过量时，常用新斯的明、依酚氯胺、加兰他敏。M阻断药中毒

5、时，常用毒扁豆碱，仅用于伴有危险性的体温升高或严重的室上性心动过速。药理学（第9版）临床应用阿尔茨海默病他克林：肝毒性（已撤市）多奈哌齐加兰他敏药理学（第9版）新斯的明neostigmine吡斯的明pyridostigmine毒扁豆碱physostigmine依酚氯铵edrophonium安贝氯铵ambenonium地美溴铵demecarium（三）常用易逆性抗AChE药药理学（第9版）季铵类化合物口服吸收少而不规则。不易透过血脑屏障。不易透过角膜。抑制胆碱脂酶活性发挥拟胆碱作用，又可激动胆碱受体。新斯的明（neostigmine）药理学（第9版）药理作用临床应用兴奋骨骼肌作用最

6、强兴奋NM受体。运动神经末梢释放ACh。重症肌无力。竞争性神经肌肉阻滞药中毒。药理学（第9版）药理作用临床应用兴奋胃肠、膀胱平滑肌作用较强。对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱。术后腹气胀、尿潴留（*禁用于机械性肠梗阻、尿梗阻）。阵发性室上性心动过速（*禁用于支气管哮喘）。药理学（第9版）毒扁豆碱（physostigmine）药理作用临床应用局部用于治疗青光眼，与毛果芸香碱同用途与毛果芸香碱不同之处机制不同作用强、久显效快、刺激性强吸收作用与新斯的明同机制与新斯的明不同之处叔胺口服、注射易吸收易透过血脑屏障易透过角膜药理学（第9版）药名特点用途和用法吡斯的明与新斯的明类似但

7、较弱，显效慢、较持久重症肌无力、麻痹性肠梗阻和术后尿潴留；口服依酚氯胺与新斯的明类似，显效快、维持较短诊断重症肌无力；静脉注射安贝氯铵与新斯的明类似，但较持久重症肌无力；口服加兰他敏与新斯的明类似，可穿透血脑屏障重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症和阿尔茨海默病；口服、皮下注射或肌肉注射多奈哌齐中枢作用明显，外周作用不明显轻、中度阿尔茨海默病；口服利斯的明与多奈哌齐类似轻、中度阿尔茨海默病；口服地美溴铵持久（1周以上）无晶状体畸形的开角型青光眼；滴眼其他易逆性抗AChE药主要特点及用途和