动物药理学第八章自体活性物质药理ppt课件.ppt

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1、第八章自体活性物质药理1第八章自体活性物质药理概念:自体活性物质是动物体内普遍存在、具有广泛生物学(药理)活性的物质的统称,又称为“自调药物”。正常情况下自体活性物质以其前体或贮存状态存在,但当受到某种因素影响而激活或释放时,释放的量虽然很微,但能产生非常广泛、强烈的生物效应。自体活性物质通常由局部产生,仅对邻近的组织细胞起作用,多数都有自己的特殊受体,所以也称“局部激素”。它们与神经递质或激素的另一不同之处,是机体没有产生它们的特定器官或组织。2第八章自体活性物质药理作用:自体活性物质的激活和释放,是机体自我保护的

2、一种本能,以抵御或适应异常变化的刺激或影响。从而出现相应的、特殊的生理变化和病理变化。这些变化对机体是有益的。但自体活性物质引起的变化有时会比较强,使机体不能承受(荨麻疹),甚至会危机生命(青霉素过敏),因此就要使用一定的药物进行调控。有的自体活性物质可被直接用作药物而治疗疾病,如前列腺素。有的自体活性物质的作用可用相关药物进行调节,如组胺。3第八章自体活性物质药理在医药学上占重要位置的自体活性物质:①内源性胺类(组胺、5-羟色胺)、②花生四烯酸衍生物(前列腺素、白三烯)、③多肽类(血管紧张素、缓激肽、胰激肽、P物质

3、)。目前在兽医临床上意义较大的是组胺和前列腺素。解热镇痛抗炎药是一大类能够抑制前列腺素合成的药物,可视为前列腺素拮抗剂。4一、变态反应变态反应亦称过敏反应,是一个复杂的免疫病理反应过程,本质是抗原——抗体反应。动物体内活的组织细胞,对异物(如抗原、化学物质或药物)进行识别、反应和处理后,产生特异性抗体。当同一抗原第二次侵入体内,就发生抗原——抗体反应,敏感动物会出现严重的过敏反应,甚至是过敏性休克。5一、变态反应1、过敏反应四种类型:①以炎性介质释放为主的速发过敏反应——(Ⅰ型);②以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反

4、应——(Ⅱ型);③以抗原——抗体复合物在组织中沉积为主的免疫复合物反应——(Ⅲ型);④以致敏T细胞介导为主的迟发过敏反应——(Ⅳ型)。6一、变态反应2、抗过敏药物①糖皮质激素可抑制免疫反应的多个环节,适用于各种过敏反应,但作用不是立即产生。②拟肾上腺素药物可用于伴有组胺、慢反应物质释放的过敏反应,但可引起心动过速或心律紊乱。③钙剂能降低毛细血管的通透性,减少渗出,减轻炎症和水肿,常用作治疗过敏反应的辅助药物。7一、变态反应④抗组胺药,是通过拮抗组胺的作用而减轻或消除过敏反应的症状。可用于治疗Ⅰ型,缓解Ⅱ型、Ⅲ型过敏反

5、应的症状,是一类重要的抗过敏药。但不能完全消除过敏反应的所有症状;并且对牛、兔等组胺释放量少的动物的过敏反应无拮抗作用。8二、组胺1、组胺的生成与分布组胺——是由组氨酸脱羧而成。各种组织生成组胺的能力不同。在与外界接触的皮肤、肠黏膜和肺组织中,组胺浓度最高。体内的大多数组胺以肝素——蛋白复合物形式存在,与蛋白水解酶和其他自体活性物质一起,贮存在组织的肥大细胞和血液的嗜碱性细胞的颗粒中,这部分组胺更新较慢。表皮细胞、胃黏膜细胞和神经元也能生成和贮存组胺,这部分组胺更新较快。9二、组胺2、能引起组胺释出的因素:(1)使肥

6、大细胞生理功能变化的因子。如:乙酰胆碱、α受体激动剂、β受体拮抗剂等药物;(2)直接损伤肥大细胞膜的因子。①如许多带正电荷(碱性)的物质:外源性物质有:吗啡、多黏菌素类、多肽类;内源性化合物有:缓激肽、胰激肽、其他碱性多肽,②一些毒物和毒素(如蛇毒)也直接引起组胺释放;(3)免疫介导的Ⅰ型过敏反应。(炎性反应)10二、组胺3、组胺的作用除参与炎症、过敏(变态)反应外,组胺与多种药物存在相互作用关系。它还能调节胃的分泌。在中枢神经系统,它还是一种神经递质。组胺的生物学作用通过靶细胞上的受体而实现。外周组织存在两种组胺受

7、体,分别称组胺Ⅰ型(H1)和组胺Ⅱ型(H2)受体。11二、组胺①组胺Ⅰ型(H1)——存在于皮肤、眼睛、血管、肺组织,可引起这些组织器官的生理或病理变化;②组胺Ⅱ型(H2)——存在于胃,可引起胃的变化(胃酸的分泌等)。皮肤眼睛血管肺胃H1受体H2受体颗粒细胞组胺12三、抗组胺药通过多种办法可以预防或治疗组胺的不良生物学后果。如:防止或减少组胺从细胞释放、阻断组胺与受体结合、拮抗组胺的生物效应。抗组胺药——仅指作用于组胺受体、阻断组胺与受体结合的药物。与组胺受体相应,这类药物分为H1受体阻断药(传统抗组胺药)和H2受体阻

8、断药(新型抗组胺药)。皮肤眼睛血管肺胃H1受体H2受体颗粒细胞组胺抗组胺药13(一)H1受体阻断药作用——能选择性地对抗组胺兴奋H1受体所致的血管扩张及平滑肌痉挛等作用。用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病,如:荨麻疹、接触性皮炎。临床上也用于怀疑与组胺有关的非变态性疾病,如:湿疹、营养性或妊娠蹄叶炎、肺气肿。皮肤眼睛血管肺H1受体颗粒细胞组胺H1受

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