第六章散剂和颗粒剂2011ppt课件.ppt

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1、第六章散剂、颗粒剂和胶囊剂第一节概述口服固体制剂的处方和制备工艺不同，药物从剂型中的溶出和吸收速度也不相同。溶出过程在吸收过程之前，溶出速度对药物药效发挥的快慢、作用的强弱和维持时间的长短等都有很大影响。药物制成不同的固体剂型，在胃肠道的吸收速度和吸收量有很大差异。对同一药物来说，其吸收量通常与药物从剂型中的溶出量成正比。第一节概述固体剂型口服吸收过程固体剂型→崩解（或分散）→溶出→吸收（经生物膜）首先，崩解或分散成细小颗粒；其次，药物从颗粒中溶出、溶入胃肠液中；最后，通过生物膜而进入血液循环，才能发挥药效。口服固体剂型吸收快慢的次序散剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂。第二节散剂(powde

2、rs)一、散剂的概念一种或多种药物均匀混合制成的粉末状制剂。分内服散剂和外用散剂，为古老的剂型之一。二、散剂的特点容易分散、具有较大的比表面积，药物溶出和奏效迅速。制法简便，剂量可随意调整，运输携带方便。对外伤可起到保护、吸收分泌物、促进凝血和愈合的作用。不含液体，相对比较稳定。药物粉碎后比面积增大，有臭味、遇光、湿、热容易变质的药物一般不宜制成散剂。剂量较大的散剂，有时不如丸、片或胶囊等剂型容易服用。三、散剂的制备制备操作过程粉碎→过筛→混合→分剂量→包装。个别散剂因成分或数量的不同，可将其中的几步操作结合进行。用于深部组织创伤及溃疡表面的外用散剂，应在清洁避菌条件下制备。㈠粉碎与

3、过筛制备散剂用的固体原料，除细度已达到药典要求外，均需进行粉碎。1.粉碎目的减小药物的粒径，增加比表面积，提高生物利用度；调节药物粉末的流动性；改善不同药物混合的均匀性降低药物粉末对创伤面的机械刺激性等。2.粉碎方法取决于药物的性质、使用的要求和设备的条件等。干法粉碎将药物干燥，使水分降低到一定限度（一般应小于5%）后，再粉碎的方法。湿法粉碎（即加液研磨法）药物中加入适量的水或其他液体再研磨粉碎的方法。对某些难溶于水的药物如珍珠、炉甘石等，要求极细粉时，可采用“水飞法”。2.粉碎方法混合粉碎将药物与辅料混合在一起粉碎，辅料细粉能饱和药物粉末的表面能而阻止其聚结，有利于粉碎，可得到更细

4、的粉末，且可缩短混合时间。微晶结晶法（制备10m以下的微粉）将药物的过饱和溶液，在急速搅拌下骤然降温、快速结晶，制得微粉；也可将药物的饱和溶液经转换溶剂而得微粉。3.粉末粗细（筛分）粉末粗细分级的方法很多，在散剂的制备中多采用过筛法。一般散剂中的药物，除另有规定外，均应通过6号筛，外用散剂应通过7号筛。药物细度的选择，应根据药物性质、作用及给药途径等。4.内服散剂粉末粗细易溶于水的药物如水杨酸钠，不必粉碎的太细；难溶性药物如磺胺等，应粉碎得细些，加速溶解和吸收；不溶性药物如次碳酸镁、氢氧化铝等治疗胃溃疡时，必须制成最细粉，以发挥其保护作用及药效。有不良臭味和刺激性的药物如奎宁、呋喃

5、妥因等，不宜粉碎太细，以免加剧臭味和刺激性。红霉素等在胃中不稳定的药物，若增加其细度，则可加速其在胃液中的降解，反而降低药效。5.外用散剂粉末粗细外用散剂主要用于皮肤或伤口，其中多为不溶性成分，如白陶土、磺胺等，这些药物均应粉碎成细粉，以减轻对组织或粘膜的机械刺激性。一些直接用于破损创伤表面的散剂还应灭菌处理。㈡混合1.混合目的使散剂中各药物组分分散均匀、色泽一致，以保证剂量准确，用药安全有效。2.混合方法搅拌混合研磨混合过筛混合3.混合器械⑴混合筒⑵槽形混合机⑶双螺旋锥形混合机4.混合的原则及注意事项影响混合的效率与质量的因素⑴组分的比例量⑵组分的堆密度⑶混合器械的吸附性⑷含液体或

6、结晶水的药物⑸粉末的带电性⑹低共熔⑴组分的比例量两种物理状态和粉末粗细相似的等量药物混合时，一般容易混合均匀；组分比例量相差悬殊时，则不易混合均匀。应采用“等量递增”混合法，将量大的药物先粉碎，然后取出一部分与量小药物约等量混合均匀，如此倍量增加量大的药物直至全部混匀。⑴组分的比例量一些毒剧药物或药理作用很强的药物往往剂量很小，除称取费时外，服用也容易损耗。因此，常在药物中添加一定比例的辅料，制成散剂或倍散（贮备散），便于临时配方。常用的有五倍散、十倍散，亦有百倍、千倍散。⑵组分的堆密度组分的堆密度相差悬殊时，堆密度小的药物易浮于上部或飞扬，而密度大的药物则沉于底部，不易混匀。一般先

7、将堆密度小的药物先放入研钵内研磨，再加堆密度大的药物，研匀。轻质碳酸镁、轻质氧化镁等与其他药物混合时，应先将前者放入容器中。⑶混合器械的吸附性量小的药物先置乳钵内时，可被乳钵壁吸附造成较大的损失。因此，应先取少部分量大的药物或辅料如淀粉等置乳钵内先行研磨，以饱和乳钵的表面能。⑷含液体或结晶水的药物处方中若含有少量的液体成分，如挥发油、酊剂、流浸膏等，可利用处方中其他成分吸收；如含量较多时，可另加适量的吸收剂吸收至不显潮湿为度。常用的吸收剂有磷酸钙、白陶土、