最新放射性药物(3)ppt课件.ppt

《最新放射性药物(3)ppt课件.ppt》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、放射性药物(3)概念制备分类质量保证和质量控制应用原则、不良反应及防治放射性药物指含有一个或多个放射性原子而用于诊断和治疗的药物。由放射性核素本身（如：131I）及其标记化合物（如：99mTc-MIBI）组成，放射性核素显像和治疗时利用核射线可被探测及其辐射作用，同时利用被标记化合物的生物学特性能决定其在体内分布而达到靶向作用，能选择性积聚在病变组织。治疗效应靠射线的作用，不是药物本身的药理作用。99Mo-99mTc发生器母体99MoT1/2=66.02h子体洗脱剂生理盐水洗脱物99mTcO4-生理盐水洗脱液99Mo<0.1%，Al2O

2、3<10μg/ml99mTcT1/2=6.02h纯γ衰变140KeV被标记物指由有机或无机化学合成和经药物检测符合人体用药要求的“冻干品”和（或）药盒，且经各种化学和物理检测方法对其进行印证。标记技术99mTc标记放射性碘标记放射性铟标记99mTc标记Sn+2还原低价态不稳定99mTcO4-+7价稳定99mTc药物被标记物+连二亚硫酸钠直接标记法99mTcO4-+McAb99mTc-McAb反应条件R1-S-S-R2R3-SHHS-R4氯化亚锡连二亚硫酸钠二硫键巯基还原剂量Sn+2/99mTc=103~106pH99mTc标记配体交换法

3、99mTcO4-+配体1(弱)99mTc-配体199mTc-配体1+配体2(强)99mTc-配体2+配体1不同原子：S＞N＞O＞X同一原子：多齿＞二齿＞单齿配体配体浓度、酸碱度99mTc标记举例99mTc-NOET标记99mTcO4-+DTCZ99mTc-DTCZ99mTc-DTCZ+NOET99mTc-NOET配体交换法99mTcO4-+中间配体99mTc-中间配体99mTc-中间配体+配体199mTc-配体1+中间配体中间配体：酒石酸、枸橼酸、葡庚糖酸、MDP酸性中性碱性间接标记法被标记物+双功能螯合剂+99mTcO4-99mTc-

4、被标记物被标记物：蛋白质、多肽螯合剂：MAG3衍生物、肼基联氨基烟酰胺、N2S2类、N4类、螯合剂与单齿配体混合剂99mTc标记放射性I标记亲电取代标记（氧化法）NaII2+I+1联接标记123、131I+前体123、131I-前体123、131I-前体+蛋白质123、131I-蛋白质前体：对羟苯丙酸N-琥珀酰胺酯、对氨基苯磺酸亲电取代反应氯胺T法固相氧化法乳过氧化物酶法放射性In标记直接标记In+3+被标记物放射性In络合物间接标记双功能螯合剂：DTPA双环酐分类诊断用放射性药物治疗用放射性药物诊断用放射性药物诊断用放射性药物通过一定

5、途径引入体内获得靶器官或组织的影像或功能参数，亦称为显像剂或示踪剂。分类大分子99mTc-HAS小分子99mTc-ECD离子131I颗粒99mTc-MAA细胞99mTc-RBCγ光子显像99mTc、131I、201Tl、67Ga、111In正电子显像11C、13N、15O、18F（18F-FDG）能量穿透力强电离密度较低射线种类核素β-射线32P、89Sr、90Yβ-射线γ射线153Sm、188Re、117mSn、117Luγ射线X射线/俄歇电子125I、103Pd常用核素治疗用放射性药物机理药物病变组织治疗T1/2较长电离较强高选择显

6、像抑制破坏治疗用放射性药物临床应用131I-NaI甲亢，甲癌32P-CrPO4胶体腔内、组织间介入32P-Na2HPO4真性红细胞增多症原发性血小板增多症32P或90Y-微球、188Re碘油肿瘤动脉栓塞89SrCl、153Sm-EDTMP、188Re-HEDP骨转移癌骨痛125I、103Pd、198Au粒籽源肿瘤粒子植入内照射131I-MIBG嗜铬细胞瘤常见临床应用质量保证和质量控制概念质量检测测定核素纯度检测放射化学纯度概念质量保证（QA）指为达到质量要求而采取的一系列标准化措施。质量控制（QC）指对各个重要环节和最终制品的一些重要的

7、质量指标进行经常的或定期地检测，以检查各个环节和最终制品的质量是否达到要求。药品生产和管理规范（GMP）是一个包括人员、厂房、设备、卫生、原料、生产操作、包装及标签、生产管理和质量管理、质量管理部门、自检、销售记录、用户意见和不良反应在内的综合管理规范。放射性药品生产和管理规范（GRP）放射性药物生产厂家及自行制备放射性药物的核医学科必须建立GRP并严格实施。质量检测物理检定性状放射性活度比活度放射性核纯度放射性活度表示单位时间内发生衰变的原子核数1Ci=3.7×1010Bq比活度单位量物质中含有的放射性活度Bq/g，MBq/mol核素

8、纯度指放射性核素的活度占总活度的百分数测定方法能谱法屏蔽法半衰期法化学检定pH化学量化学纯度放射化学纯度化学纯度是描述放射性药物中指定化学成分的含量的，与放射性无关。指定化学成分是与放射性核素相结合的载体物