最新第十四章-抗肿瘤药教学讲义ppt.ppt

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1、进入夏天，少不了一个热字当头，电扇空调陆续登场，每逢此时，总会想起那一把蒲扇。蒲扇，是记忆中的农村，夏季经常用的一件物品。　　记忆中的故乡，每逢进入夏天，集市上最常见的便是蒲扇、凉席，不论男女老少，个个手持一把，忽闪忽闪个不停，嘴里叨叨着“怎么这么热”，于是三五成群，聚在大树下，或站着，或随即坐在石头上，手持那把扇子，边唠嗑边乘凉。孩子们却在周围跑跑跳跳，热得满头大汗，不时听到“强子，别跑了，快来我给你扇扇”。孩子们才不听这一套，跑个没完，直到累气喘吁吁，这才一跑一踮地围过了，这时母亲总是，好似生气的样子，边扇边训，“你看热的，跑什么？”此时这把蒲扇

2、，是那么凉快，那么的温馨幸福，有母亲的味道！　　蒲扇是中国传统工艺品，在我国已有三千年多年的历史。取材于棕榈树，制作简单，方便携带，且蒲扇的表面光滑，因而，古人常会在上面作画。古有棕扇、葵扇、蒲扇、蕉扇诸名，实即今日的蒲扇，江浙称之为芭蕉扇。六七十年代，人们最常用的就是这种，似圆非圆，轻巧又便宜的蒲扇。　　蒲扇流传至今，我的记忆中，它跨越了半个世纪，也走过了我们的半个人生的轨迹，携带着特有的念想，一年年，一天天，流向长长的时间隧道，袅第十四章-抗肿瘤药第一节生物烷化剂我们把治疗恶性肿瘤的化学药物称为抗肿瘤药，又称抗癌药。按化学结构及来源的不同，抗肿瘤

3、药物可分为:生物烷化剂抗代谢药物抗肿瘤天然药物有效成分抗肿瘤抗生素一、概述第一节生物烷化剂生物烷化剂，也称为烷化剂，在抗肿瘤药物中应用较早，是非常重要的一类药物。这类药物在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼性亲电性基团的化合物，进而与DNA、RNA或某些酶中的富电子基团（如氨基、羟基、羧基及磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，从而导致细胞死亡。第一节生物烷化剂作用用途：本品是最早用于抗肿瘤的氮芥类烷化剂，主要用于治疗淋巴肉瘤、霍奇金病、慢性白血病、卵巢癌等。不良反应：细胞毒类药物，不能口服，选择性差，且毒副作用大。第一节生

4、物烷化剂用药注意事项：1.对皮肤、黏膜有腐蚀性，注射时勿漏出血管外。2.用药期间应定期检查血象。贮存：遮光，密闭保存。第一节生物烷化剂性状：白色结晶或结晶性粉末；失去结晶水即液化为油状液体。在乙醇中易溶，在水或丙酮中溶解。熔点为48.5～52℃。环磷酰胺结构：第一节生物烷化剂化学性质：1.本品为杂环氮芥类抗肿瘤药，其水溶液显弱酸性，性质不稳定，磷酰胺基易发生水解而失去作用，故应在溶解后短期内使用。本品应制成粉针剂应用。2.本品与无水碳酸钠混合，加热熔融后，放冷，加水使溶解，滤过，滤液加硝酸酸化后，显氯化物与磷酸盐的鉴别反应。第一节生物烷化剂作用用途：

5、在体外无抗肿瘤活性。临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病等。不良反应：恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发及血性膀胱炎等。用药注意事项：本品粉针剂应在溶解后短期内使用。贮存：遮光，密封保存。第一节生物烷化剂性状：白色鳞片状结晶或结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在石油醚中略溶。熔点为52～57℃。塞替派结构：第一节生物烷化剂化学性质：1.本品为乙撑亚胺类抗肿瘤药，其性质不稳定，在酸性环境中乙烯亚胺环破裂生成聚合物而失效。2.本品水溶液加硝酸及高锰酸钾试液，结构中的二价硫可被氧化为硫酸盐，显硫酸盐的鉴别反应。3.本品水溶液与硝酸共热后，

6、分解产生磷酸盐，加入钼酸铵试液产生淡黄色，放置后变成蓝绿色。第一节生物烷化剂作用用途：临床上主要用于卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌的治疗,是膀胱癌的首选治疗药物。可直接注射入膀胱，效果较好。不良反应：不良反应较氮芥类轻，主要有骨髓抑制、胃肠道反应、过敏反应等。第一节生物烷化剂性状：无色或微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末；无臭。在甲醇或乙醇中溶解，在水中不溶。熔点为30～32℃，熔融时同时分解。卡莫司汀结构：第一节生物烷化剂化学性质：本品为亚硝基脲类抗肿瘤药，结构中的亚硝基脲部分在碱性条件下不稳定，易分解。作用用途：脂溶性强，可进入脑脊液，常用于脑部

7、原发肿瘤及继发肿瘤。第一节生物烷化剂不良反应：恶心、呕吐、骨髓抑制、肝肾毒性等不良反应。用药注意事项：用药期间应定期检查血象。避免药物与皮肤接触而致发炎和色素沉着。贮存：遮光，密闭，在5℃以下冷冻处保存。第一节生物烷化剂性状：白色结晶性粉末；几乎无臭。在水或乙醇中微溶，在丙酮中溶解。熔点为114～118℃。结构：白消安第一节生物烷化剂化学性质：本品为磺酸酯类抗肿瘤药，结构中的磺酸酯键在氢氧化钠条件下水解生成丁二醇，再脱水生成四氢呋喃。作用用途：主要用于治疗慢性粒细胞白血病的慢性期，也可用于真性红细胞增多症、骨髓纤维化等。第一节生物烷化剂不良反应：骨髓

8、抑制、胃肠道反应、色素沉着，伴有进行性呼吸困难与持续性干咳的广泛性肺部纤维化等。用药注意事项：用药期间应定期