【案例揭秘】奥美拉唑微丸采用筛分滚圆和挤出滚圆工艺制备的研制与评价.docx

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1、案例揭秘】奥美拉唑微丸采用筛分滚圆和挤出滚圆工艺制备的研制与评价编者语：我们在前不久推送了【案例揭秘】奥美拉唑肠溶微丸压片和稳定性评价，受到了大家关注，我们也了解到，国内奥美拉唑微丸制备通常采用的是挤出滚圆和流化床造粒的方式，但是至今没有听说BE获得成功的案例，今天为大家分享一篇奥美拉唑微丸制备的工艺对比。是否可以给我们开拓下思路呢？欢迎你留言或者加入超级QQ群研如玉和我一起探讨。本文来源如下截图。由于部分表格比较多，建议大家在微信电脑版上阅读本文。我们研如玉翻译团队正在对新的、更加丰富的资料进行翻译，第一部分已经完成，已经赠送给2

2、018年VIP群友继续共同学习。期待你的参与和支持。2018年VIP群友征集工作将在6月份再次开启。愿意加入我们的群友，请加本人微信VIPxionghaizi联系。奥美拉唑微丸采用筛分滚圆和挤出滚圆工艺制备的研制与评价SabihaKarim1*，SaringatHBaie2，YuenKahHay2和NadeemIrfanBukhari11巴基斯坦拉合尔旁遮普大学药学院2马来西亚大学药学院摘要：摘要：微丸剂型可以通过不同的方法制备，通常费时费力。目前研究了通过筛分滚圆法制备奥美拉唑微丸的可行性。还通过挤出-滚圆制备了微丸并优化了配方，

3、来比较这两种方法之间的参数差异。奥美拉唑微丸由微晶纤维素，聚乙烯吡咯烷酮K30，十二烷基硫酸钠和聚乙二醇6000构成。通过用Kollicoat30DP的水分散体包衣制备从而开发出奥美拉唑缓释释放剂型。研究发现通过挤出-滚圆和筛分-滚圆制备的奥美拉唑丸粒最终影响性能的因素是：水分含量，滚圆速度和停留时间。Mann-Whitney检验显示，在脆碎性方面两种方法都产生非常相似的微丸特性（p=0.553）流动性（p=0.677）硬度（p=0.103）和密度（体积，p=0.514，振实，p=0.149）除了粒度分布（p=0.004）.通过筛分

4、-滚圆和挤出滚圆制备的包衣制剂的药物释放百分比分别为84.12±1.10％和82.67±0.96％。两种制剂的溶出曲线相似，如分别由f1和f2,1.52和89.38的值所示。通过筛分-滚圆制备的测试制剂和市场销售的参比产品Zimore都显示相似的溶出曲线（f1=1.22，f2=91.52）。使用筛分-滚圆制备微丸与挤出-滚圆过程相比，该方法简单，容易，耗时短而且经济。关键词：奥美拉唑，微丸，筛分-滚圆挤出-滚圆。简介多颗粒剂型由于与单一单位剂型相比有若干优点，通过造粒来制备多颗粒剂型是非常有吸引力的方法（Bechgaard和Niel

5、sen，1978;Hellen等，1993）。多颗粒产品可以为剂型开发提供灵活的设计，可制备成胶囊，片剂和悬浮剂，并具有改进的药物安全性和有效性的特点（Ghebre-Sellasssie，1989;Bechard和Leroux，1992）。它们可以自由地分散在胃肠道中，药物吸收可以达到最大，并且可以减少的胃肠道刺激和剂量倾泄机会小的特点(Wilson和Washington，1989;Tang等，2005)。多颗粒剂型可以通过不同的方法制备。采用挤出-滚圆通常费时费力的方法之一。目前的研究是为了评估通过对湿物料筛分然后滚圆来制备球形奥

6、美拉唑微丸的可行性。与与挤出-滚圆法从物理特性和体外溶出曲线方面进行了对比研究，该方法相对比较简单。奥美拉唑易受热，潮湿空气，有机溶剂以及一定程度的光照的影响。奥美拉唑如果暴露于不利的环境条件下，会发生颜色改变成为浅米色至深紫色。奥美拉唑对环境条件的敏感性对开发设计稳定配方提出了挑战。奥美拉唑在酸性环境中不稳定，其口服生物利用度降低。肠溶包衣技术是保护酸不稳定药物免受胃液攻击和从小肠释放药物的最有效手段(StorpirtisandRodrigues，1998)。奥美拉唑微丸通常包有丙烯酸树脂L100-55和丙烯酸树脂L3D-55的有

7、机成分。据报道这些包衣是有毒的，成本高昂，制备过程耗时。因此，在目前的研究中，使用EudragitL100(Kollicoat30DP)的胶态水分散体来包衣微丸(Li和Jasti，2006)是一个比较好的办法。材料和方法物料奥美拉唑和硬脂酸镁购自ChemiPharm(印度)和来自HMS(Holland)的乳糖一水合物。微晶纤维素(ph101)从FMCCorporation(USA)和聚乙烯吡咯烷酮，K30从BASF(USA)获得。聚乙二醇(PEG,400,2000,4000和6000),滑石和丙二醇购自Merck（德国）。十二烷基硫

8、酸钠，淀粉羟乙酸钠，正磷酸盐氢二钠和磷酸二氢钾。欧洲化学Pharm（马来西亚）。甘油和甘露醇购自FisherScientific（USA）。KollidoneCL获自BASF,（USA）。Eudragit?L1OO,30%中性共聚物（