扑热息痛的市场调研

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1、扑热息痛的市场调研第一扑热息痛的简介1.产品概述中文别名：对乙酰氨基酚、扑热息痛、退热净、醋氨酚、对醋氨酚、索密痛、乙酰氨基苯酚、二醋洛尔。英文别名：Acetaminophen、4-Hydroxyacetanilide、APAP、p-Hydroxyacetanilide、Paracetamol（Acetaminophen）。含量：99%-101%。CAS号：103-90-2。分子式：C8H9NO2。分子量151.16。化学结构式：扑热息痛结构式质量标准：BPUSP。包装：每桶（箱）（编织袋）25公斤。2.理化性质白色结晶粉末，无味，溶于水，醚，氯仿等。从乙醇中得棱柱体

2、结晶。熔点169-171℃，相对密度1.293(21/4℃)。能溶于乙醇、丙酮和热水，难溶于水，不溶于石油醚及苯。无气味，味苦。饱和水溶液pH值5.5-6.5。第二扑热息痛的生产工艺和技术进展3.扑热息痛常见的复方制剂扑热息痛常见的复方制剂的名称(或商品名)很多,如与盐酸苯丙醇胺、马来酸氯苯那敏、氢溴酸右美沙芬、异丙安替比林、盐酸伪麻黄碱、盐酸苯海拉明、咖啡因、阿司匹林分别配伍组成的制剂(药理相同者只取一种);已上市的品种如散利痛片、氨酚伪麻片、双酚伪麻胶囊和糖浆、双酚伪麻颗粒，咖酚伪麻片等。第二热息痛的主要工艺研究1.主要生产工艺介绍合成APAP可选择多种化合物作为起

3、始原料，因此它有多种合成路线可供选择。比较廉价的起始原料主要有硝基苯、苯酚和对硝基苯酚。苯酚作为起始原料，可以经亚硝基化、硝基化和偶联氢解法三种合成路线得到中间体PAP，PAP经乙酰化得最终产品APAP。硝基苯是廉价易得的化工原料，所以原料来源和成本较低。硝基苯可用铝屑还原、电解或催化氢化等方法直接制成PAP，经乙酰化得产品。对硝基苯酚钠是染料工业和农药、医药的中间体，该原料产量很大，成本低廉。对硝基苯酚钠经盐酸酸化、铁粉-盐酸还原和乙酰化得到对乙酰氨基酚。2.国内主要生产工艺详述以对硝基苯酚钠为原料的合成路线合成原理：由氯苯经硝化和水解等反应制得。对硝基苯酚钠经酸化、

4、还原和酰化可制得扑热息痛。工艺过程：配料比：对氨基苯酚:冰醋酸:母液(含酸>50%)=1:1:1(质量)。操作方法：将物料投入酰化釜，用夹套蒸气加热至110℃左右，回流反应4h，控制蒸出稀酸速度为每小时蒸出总量的1/10，待内温升至130℃以上，取样检验对氨基苯酚残留量<2.5%时，加入稀酸(含量>50%)，转入结晶釜结晶，离心，先用少量稀酸洗，再用大量水洗至滤液近无色，得扑热息痛粗品。搅拌下将扑热息痛粗品、水及活性炭加热至沸腾，调节pH5.0~5.5，保温5min。将温度升至100℃时，趋热压滤，除去活性炭。滤液冷却结晶(加适量焦亚硫酸钠)，离心，滤饼用大量水洗至近无

5、色，再用蒸馏水洗涤，离心脱水，干燥得扑热息痛成品。滤液经浓缩、结晶，离心后再精制。主要存在的问题：原料供应常常受染料和农药生产的制约，有时很紧张；制备对硝基苯酚钠的中间体对硝基氯苯毒性又很大，且用铁屑/盐酸还原后，产生的铁泥在“三废”防治和处理上也存在困难。而且收率低产品质量不稳定。3.国外生产工艺介绍以硝基苯为起始原料的合成路线以硝基苯为原料制取PAP，原料易得，工艺途径多，降低成本的潜力较大，是近年来研究的热点。制备方法可分为3种：金属还原法、电解还原法和催化加氢还原法。其中催化加氢还原法是最优的还原方法。然后将PAP用乙酸酐乙酰化，得APAP产品。国外的日本三井东

6、压、美国迈尔斯和德国拜耳等公司主要采用电解还原法原理如下：主要优点：该法操作简单、流程短、产品纯度高、克服了环境污染问题另外主要以用于工业生产的工艺是催化加氢还原法,原理如下：主要优点：该法流程短，设备也不难解决，催化剂能够重复使用，催化剂较为贵重是其缺点，但总体上的生产成本经济合理，已经用于工业化生产。第三扑热息痛的药理毒理学和临床应用1.药理学药效学：该品镇痛作用的机制尚未十分明了，可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合

7、成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用，可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。药动学：口服后自胃肠道吸收迅速、完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收)，吸收后在体液中分布均匀，约有25％与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度＜60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43％。该品90～95％在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1～4小时(平均2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,小儿则有所缩短。口服后0