微囊材料研究进展

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1、微型胶囊的研究应用李四辉2007650216化工3班关键词：微型胶囊合成工艺进展Keyword:MicrocapsulesSynthesisprogress简介微型胶囊Microcapsules（简称微囊）系将固体或液体药物（简称芯料），利用高分子物质或共聚物（简称囊材）包裹于药物的表面，使成半透明、封闭的微型胶囊，外观呈粒状或圆球形，一般直径在5～400μm之间。微囊可看作是一种药物包裹在囊膜内而形成的微型无缝胶囊，是近二十多年来发展起来的一种新剂型。微型胶囊最初用于“无碳复写纸”的生产，60年代初期开始用于药物包裹，目前，国内外有数十种药物被包裹成微囊制成各种制剂。此外，微囊技术还

2、广泛用于农业、食品、石油、印刷、印染、照相及日用品工业等方面。　　①微囊的特点1增加药物的稳定性一些受温度pH影响较大的药物应当以聚合包衣，如果药物在pH较低的条件下稳定，则需以肠溶材料包衣或制备微囊以增加其稳定性。邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）为一肠溶聚合物，毒性低，可用于制备肠溶特性。脂质体在生理条件下的稳定性是研制这类释药系统时重点要解决的问题，特别是口服脂质体，由于酶的水解作用和胆盐的增溶作用，它在胃肠道中的稳定性一般很不理想。以往的方法是对脂质以聚合物包衣，以改善脂质全的稳定性。微囊化的脂质体，不仅改善了药物在生理环境中的稳定性，而且使药物具有缓释作用。聚合物脂质体

3、微囊与聚合物包衣脂质改善药物稳定的作用相似，因而脂质体微囊化是解决口服指质体稳定性的一种有效方法。2避免首过效应口服给药，药物首先经过肝脏，然后再进入循环系统，在这一过程中，肝脏对一些药物的代谢程度较大，使这些药物以口服给药途径给药的生物利用大大降低，制剂研究中通常将这些药物改变给药徐径，如通过鼻腔、透皮、直肠、舌下等途径给药，以提高这些药物的生物利用度。制剂科学家已经发现通过微囊技术也可以使这类药物在口服给药时无肝脏的首过作用。微囊技术克服了口服给药时药物在胃酸环境中的不稳定性和药物对胃壁的刺激作用以及肝脏的首过作用，而不必利用其它给药途径，从而使更多的药物可经口服给药。3延缓释放，

4、减少毒副作用许多微囊化技术已广泛应用于制备缓释微囊，以延长药物的释放时间，避免血浓度的波动，提高药物疗效，减少毒副作用。4改变药物及物材的性状药物微囊化后有利于制剂的工艺生产亦可减少复方制剂中药物之间的配伍禁忌等。一些液体药物如油脂类肠溶性维生素等制成微囊后便于投药。例如“脉通”中的亚油酸乙酯制成微囊后，可直接压片，较制成丸剂不仅工艺简单、成本降低且增加药物的稳定性。一些含油状药物与固体粉末的复方片剂配伍时，由于油状药物影响颗粒的流动性，一般需将油状成分用辅料吸收，然后再与粉末药物混合，将油腔滑调状成分包成微囊，则可完全改变其外观性状，使颗粒流动性良好，易于混匀，有些含油状成分的片剂包

5、衣后，由于油质向外渗透，致使包衣变色或出现油斑，生产中的VE糖衣片，常发现此种现象，为避免渗油现象及改善颗粒混合时的均一性，在生产含有液体成分与固体粉末的复方片剂时，可先将油状成分制成微囊后，再压片，微囊化还有减少复方制剂中某些药物之间配伍禁忌的特点。5掩盖不良异味与刺激性如大蒜素微囊剂、氯霉素微囊片剂等②合成技术（一）「相分离-凝聚法」 此法是在芯料与囊材的混合物中（乳状或混悬状），加入另一种物质（无机盐或非溶剂或采用其他手段），用以降低囊材的溶解度，使囊材从溶液中凝聚出来而沉积在芯料的表面，形成囊膜，囊膜硬化后，完成微囊化的过程。此法可分为：单凝聚法：将一种凝聚剂（强亲水性电解质或

6、非电解质，如硫酸钠、硫酸铰、乙醇、丙醇）加入某种水溶性囊材的溶液中（其中已乳化或混悬芯料），由于大量的水份与凝聚剂结合，使体系中囊材的溶解度降低而凝聚出来，最后形成微囊。或将药物分散在含有纤维素衍生物的与水混溶的有机溶剂中，后加无机盐类的浓溶液，使囊材凝聚成囊膜而形成微囊。高分子物质的凝聚是可逆的，在某些条件下（如高分子物质的浓度、温度及电解质的浓度等）出现凝聚，但一旦这些条件改变或消失时，已凝聚成的囊膜也会很快消失，即所谓解聚现象。这种可逆性在制备过程中可以利用，使凝聚过程多次反复，直至包制的囊形达到满意为止。最后利用高分子物质的某些理化性质使凝聚的囊膜硬化，以免形成的微囊变形、囊结

7、或粘连等。复凝聚法：利用两种聚合物在不同PH时，电荷的变化（生成相反的电荷）引起相分离-凝聚，称作复凝聚法。如用阿拉伯胶（带负电荷）和明胶（pH在等电点以上带负电荷，在等电点以下带正电荷）作囊材，药物先与阿拉伯胶相混合，制成混悬液或乳剂，负电荷胶体为连续相，药物（芯材）为分散相，在40-60℃温度下与等量明胶溶液混合(此时明胶带负电荷或基本上带负电荷),然后用稀酸调节pH4.5以下使明胶全部带正电荷与带负电荷的阿拉伯胶凝聚,使药物被包裹。同阿拉