纳米微囊研究进展

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1、药物纳米微囊研究进展微囊系利用天然的或合成的高分子材料（统称为囊材）作为囊膜壁壳，将固态或液态药物包裹成为的药库型微型胶囊。微囊可以掩盖约物的不良气味及口味；还能够提高药物的稳定性；并会减少药物对胃的刺激；固化液态药物，以方便其使用；减少复方药物的配伍变化；应用最多的是通过微囊化方法形成缓控释制剂和靶向制剂；一些微囊还可以将活细胞或者牛物活性物质包裹在内。微囊的囊材要有无毒无刺激、化学性质稳定、貝有适宜的释跖性、有一定的强度、冇合格的粘度等特性，常用的囊材主要冇天然高分子囊材，如明胶、阿拉们胶、琼脂

2、、海藻酸及其盐、壳聚糖等；半合成高分子囊材，如竣甲基纤维素钠、醋酸纤维素碳酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、径丙基纤维素；合成高分子囊材包括生物降解的聚碳酯、聚氨基酸、聚乳糖、丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇欧段共聚物，非生物降解的聚酰胺、硅橡胶等。制备微囊的过程称为微囊化，常用的微囊化方法有物理化学方法、物理机械方法、化学法。药物微囊具有如下优点，使其在药物领域得到广泛的研究和迅速的发展：1、增加药物的稳定性；2、延长药物的作用时间；3、防止药物在胃内破坏或对胃的刺激作用；4、掩盖药物的不良臭味；

3、5、防止药物的挥发损失；6、使某些液体药物固体化，有利于制剂的工业生产；7、减少复方制剂中的配伍禁忌。纳米微囊指尺寸在纳米数量级的微囊，常被用作药物释放体系的研究。纳米微囊具有普通微囊不具备的优势，其粒径小，比表面积大，更利于约物的同载和释放。药物纳米微囊系统约物纳米微囊系统以天然或人工合成的生物相容性好、可降解的高分了材料为载体，将药物包裹成微囊，来控制被载药物的释放，影响药物的代谢或释放及靶向性。纳米微囊的粒径在10-1000nmZ间，其突出优点是：可以保护物质免受外界坏境的影响，将不可泯合的化

4、合物隔离，使不同类的材料能良好地亲和；作为药物缓释制剂可延长疗效，可防止氧、介质和酶对药物的破坏，减小毒副作用等。做催化剂时，催化效率高，易吸收，生物相容性好，在生物体内易吸收，易游走等⑴。1.1药物纳米微囊系统的分类约物纳米微囊系统根据材料的性质不同可分为生物降解型和非生物降解型两种。生物降解型大致可以分为两类：一、天然高分子，主要有明胶、骨胶、口蛋白、树胶、松香、石蜡、壳聚糖、淀粉等。这类材料具有无毒，成膜性能好，稳定性好的特点，但原料不稳定，机械强度往往难以达到耍求。二、半合成高分了，这类材料

5、毒性较小，黏度大，成盐后溶解度增加，但易水解,耐酸性较差，不耐高温。现在常用的生物降解高分子材料有：①聚S■疑基酸），如聚乳酸（PLA）、聚乙醇酸、聚乳酸聚乙醇酸共聚物（PLGA）和聚（轻基丁酸）等。②交联聚酯，如丙交酯、聚（「C内酯）及聚氧基丙烯酸烷基酯等。③聚原酸酯。④聚酹和多肽。⑤磁性纳米材料。非生物降解型包括：聚甲基丙烯酸甲酯、聚内乙烯等。非生物降解材料表现在聚合物分子空间结构稳定，形态保持不变。但随着时间延长材料结构被破坏，因其生物惰性而留在体内，造成积蓄。生物降解型高分子材料有很好的生物

6、相容性，在体内水解酶的作用下分解而吸收，经过三竣酸循环变成终产物水及二氧化碳，经肺肾皮肤排泄。载体释放完毕时，载体也被同步吸收，不需取出，避免了释完约物后通过手术取出载体材料的麻烦，故生物降解型载体材料被视为理想的缓释材料，应用H益广泛。1.2药物纳米微囊系统的制备纳米微囊可以分为基体式和贮存式已基体式纳米微囊是待释放约物与其载体均匀的混在一起，构成整个纳米微囊，其药物可以呈单分散，也可以以一定的聚集态结构分散于高分子基体小，药物通过载体的降解及自身的扩散作用得以释放，其材料多为水凝胶和疏水性可生物

7、降解高分子。贮存式纳米微囊是待释放药物集中纳米微囊的内层，其外层为高分子膜。线型生物降解高分了常用作这一控制系统的载体材料，包埋药剂后成为微球制剂、埋植齐贮存式纳米微囊乂可细分为不透纳米微囊和半透纳米微囊。不透纳米微囊外部载体材料相对较厚，较稳定，对内部药物起保护隔离作用，当需要释放时，用高温、加压，加湿、辐射等方法使囊破裂，药物得以释放；半透纳米微囊，其囊内部药物或外环境中小分子可自rti透过外部载体材料，并可通过平衡关系控制释放，此释放过程不必破坏外部载体材料。1.2.1乳化法1.薄膜超声乳化法

8、：将纳米微囊载体材料及芯材溶丁有机溶剂，蒸发除去有机溶剂形成薄膜，再加入含乳化剂的水溶液，超声分散，就可得到高质量的纳米微囊，这是一种物理制备方法。ii・乳化溶剂蒸发法：将药物及树脂溶于有机溶剂，在搅拌下加入到含乳化剂的水溶液中乳化，然后蒸发掉有机溶剂，即可得到所需的纳米微囊。ii.高压乳匀法：将载体材料加热熔融，加入芯材，再将熔融液加到溶有乳化剂的水和，高速搅拌形成初乳，高压匀化，骤冷，即可得到纳米微囊。此法易用于工业化生产，可避免采用对人体有害附加剂的使用，操作简