《抗微生物药》PPT课件

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1、临汾市人民医院李晓芳抗微生物药物2.病原微生物:细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒等。抗微生物药1.抗微生物药:指对病原微生物具有抑制或杀灭作用,用于防治感染性疾病的一类化疗药物。青霉素类头孢菌素类β—内酰胺类头霉素类碳青霉烯类抗生素单环菌素类β—内酰胺酶抑制剂大环内酯类氨基糖甙类四环素类利福霉素类糖肽类喹诺酮类合成抗菌药磺胺类恶唑烷酮类……β-内酰胺类抗生素指化学结构中具有β-内酰胺环基团的一类抗生素。包括:青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、单环菌素类、β—内酰胺酶抑制剂。作用机制:主要是抑制细菌细胞壁的生物合成。钠盐或钾盐晶粉,室温中稳定

2、,易溶于水,但水溶液室温中不稳定易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏,且可生成具抗原的降解产物,故需现用现配。青霉素G(苄青霉素)主要优点:杀菌作用强、毒性低。缺点:不耐酸、不耐酶,耐药现象极为普遍,抗菌谱窄;可引起过敏反应甚至过敏性休克。[抗菌谱]为快速杀菌药。①G+球菌:如对溶链菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产生酶的金葡菌及多数表皮葡菌等作用强。②G+杆菌:如白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌敏感。【药理作用】③G-球菌:对脑膜炎球菌和淋球菌敏感,但易耐药。④其他:如螺旋体(梅毒、钩端、回归热),鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度敏感。对真菌、立克次氏体、病毒和原虫

3、无效。金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌对该药易产生耐药。[临床应用]1.链球菌感染2.脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑膜炎3.螺旋体引起的感染4.G+杆菌引起的感染1.过敏反应(变态反应)(最为常见)①一般过敏反应:药热、药疹、血清病型反应等②过敏性休克(最严重):表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。2.大剂量可引起青霉素脑病3.局部刺激:i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。4.水电解质紊乱钾、钠盐大量静脉注射易引起高血钾、高血钠症。【不良反应】①详细询问过敏史:②皮肤过敏试验:凡初次注射或停用3天后再用者,或用药过程中批号更换时作皮试,反应阳性者禁用

4、。③青霉素现配现用④做好急救准备。一旦出现过敏性休克立即停药并皮下或i.m0.1%AD0.5~1.0mg,严重者静注或心内注射,必要时可加用糖皮质激素和抗组织胺药。防治措施:半合成青霉素青霉素G杀菌力强,毒性低,但窄谱,不耐酸,金葡菌易耐药及有过敏反应,故进行结构改造得到多种半合成青霉素。2.耐酸耐酶青霉素1.耐酸青霉素V苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林)耐酶—主要用于耐青霉素G的金葡菌感染耐酸—口服吸收好,食物影响其吸收,宜空腹服。3.广谱青霉素对G+、G-均有杀菌作用,耐酸不耐酶,可口服。氨苄西林:对G+不及青霉素G,但对G-如伤寒、大肠、变形杆菌感染有效。

5、阿莫西林(羟氨苄西林):耐酸力强,口服吸收好,抗菌谱和活性与氨苄西林相似。4.抗铜绿甲单胞菌(绿脓杆菌)青霉素羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等。特点:除对G+、G-菌均有作用外,对铜绿甲单胞菌和变形杆菌作用强5.主要用于G-菌的青霉素类美西林、替莫西林主要用于G-性菌感染的治疗(如尿路感染),对某些肠球菌有较好作用。二、头孢菌素与青霉素G比特点:①化学结构相似,均有一个β内酰胺环。②理化特性相似,抗菌机制相同。③抗菌谱较广。④耐酶。⑤过敏反应较少,可口服。头孢菌素类药物:第一代:头孢氨苄(Ⅳ)、头孢唑啉(Ⅴ)、头孢拉定(Ⅵ)、头孢噻吩(I)、头孢噻啶(Ⅱ)。第二代:头孢

6、呋辛、头孢孟多、头孢克洛。第三代:头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他定、头孢曲松第四代:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定特点:对G+菌:第一代﹥第二代﹥第三代对G一菌:第三代﹥第二代﹥第一代肾毒性:第一代﹥第二代﹥第三代(无)对酶稳定性:第三代﹥第二代﹥第一代第四代头孢菌素对G+菌、G一菌均有高效,对β-内酰胺酶高度稳定【不良反应】毒性低,不良反应少。常见过敏、过敏性皮疹及荨麻疹、发热多见,少数过敏性休克。与青霉素类有部分交叉过敏。口服胃肠道反应。第一代头孢噻吩、头孢唑啉有肾毒性可致肾小管坏死,大剂量i.v发生高钠反应。第二代头孢孟多、头孢哌酮大剂量出现低凝血酶原症和双硫仑反应,

7、头孢哌酮引起腹泻。第三代偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆菌、念珠菌增殖现象。第四代对肾脏损害目前未见有报道。是一类具有14~16碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。药物:第一代:红霉素、交沙霉素、麦迪霉素、第二代:罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素三、大环内酯类特点:主要用于需氧G+、G-球菌和厌氧球菌等感染,对β-内酰胺类抗生素过敏或耐药患者的治疗。红霉素【体内过程】红霉素不耐酸,口服吸收少,故现用制剂为肠溶片或酯化物(依托红霉素/无味红霉素),其抗酸,口服吸收好。[抗菌机制]与细菌核蛋白体50s亚基P位结合,抑制转肽作用和抑制mRNA移位,而阻碍蛋白质合成[

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