《抗微生物药》PPT课件

《《抗微生物药》PPT课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、Review1.抗微生物药对细菌有哪些作用机理？2.病原体可通过哪些机理产生耐药性？3.使用化疗药物时应考虑哪些问题？4.第三代喹诺酮类药物的主要特点是什么？5.应用磺胺类药物尤需注意什么？6.呋喃唑酮、呋喃妥因的主要用途各是什么？1化疗2Chapter39-lactamantibiotics(-内酰胺类抗生素)Thedepartmentofpharmacology：辛志伟2化疗2ContentsforLearningSect.1概述Sect.2青霉素类Sect.3头孢菌素类Sect.4其它-内酰胺类

2、Sect.5-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂3化疗2PurposeandRequirementMaster：conceptofantibiotics；effects,usageandadverseeffectsofpenicillinG.Befamiliarwith：thecommonnessof-lactamantibiotics；basicfeaturesofothepenicillinsandcephalosporins.Know：thefeatureofother-lactamantibiotic

3、s.Englishwords：青霉素结合蛋白penicillin-bindingproteins,PBPs;-内酰胺酶-lactamase;青霉素GpenicillinG；阿莫西林amoxicillin；头孢菌素类cephalosporins4化疗2Sect.1Introduction一、抗生素的概念：(一)定义：抗生素是指由某些微生物在生长过程中产生的，能抑制或杀灭其它病原微生物或肿瘤细胞的化学物质。包括天然品和半合成品。(二)分类：二、-内酰胺类抗生素的基本特性(一)结构与分类1.结构：均有-内

4、酰胺环，为其抗菌所必须，也是-内酰胺酶的作用靶点。Tab.Fig.5化疗22.分类：青霉素类；头孢菌素类；其它-内酰胺类；-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂(二)抗菌作用机制与PBPs结合→抑制转肽酶→抑制菌壁粘肽合成不同的-内酰胺类药物穿透不同细菌胞壁或外膜的能力不同；不同细菌胞膜上的PBPs数量、分子量、对-内酰胺类抗生素的敏感性均不同，因而不同细菌对-内酰胺类抗生素中不同药物的敏感性也不同。Fig.6化疗2特点：1.为繁殖期杀菌剂：繁殖期>静止期。2.对人、畜毒性低：无细胞壁。(三)耐药机理1.

5、产生-内酰胺酶：水解-内酰胺类抗生素产生“牵制机制”-内酰胺酶种类很多，不同的-内酰胺酶对不同的-内酰胺类抗生素破坏能力不同；不同的细菌可产生不同的-内酰胺酶。故不同细菌对不同-内酰胺类抗生素的耐药性不同。2.改变PBPs结构：或增加合成量或合成新的PBPs3.降低菌膜的通透性：G-菌4.增强药物外排；5.减少自溶酶的产生Fig.7化疗2Sect.2drugsusedusually一、青霉素类(penicillins)结构与分类：基本结构：6-氨基青霉烷酸(6-APA)分类：天然品：苄青霉素耐

6、酸类耐酸耐酶类半合成品：　广谱类广谱、抗绿脓杆菌类主抗G-菌类8化疗2(一)天然品：苄青霉素（青霉素G，penicillinG）理化性质为一种不稳定的有机酸，常用其钠盐或钾盐。其晶粉较稳定，易溶于水。其水溶液极不稳定，遇酸、碱、重金属、热、酶均易破坏，在室温下24小时，其活性大部分丧失。9化疗2体内过程吸收：口服无效(易破坏、吸收少)；肌注吸收快而完全，Tmax0.5h。分布：血浆蛋白结合率46~58%，主要广泛分布于细胞外液(关节腔、浆膜腔、间质液等)，房水、脑脊液含量低，但有炎症时可达有效浓度。消除：

7、主以原形经肾排泄(肾小球滤过10%，肾小管分泌90%)，故尿中浓度高，t1/20.5~1.0h。丙磺舒可竞争抑制其排泄；为延长作用时间可使用长效制剂(普鲁卡因青霉素或苄星青霉素)。10化疗2作用、用途抗菌谱：1)大多数球菌(G+、G-)；2)G+杆菌；3)少数G-杆菌(流感、百日咳)4)放线菌；5)螺旋体耐药性：除金葡菌、肺炎球菌、淋球菌、脑膜炎球菌易耐药外，一般不易耐药。应用：各种高敏菌引起的各种感染(一般首选)。注意：1）敏感金葡菌首选青霉素G；耐药金葡菌宜首选耐酶青霉素类。2）流脑时青霉素与磺胺嘧啶(

8、SD)均可作首选药。11化疗23）细菌性心内膜炎宜用青霉素+庆大霉素(或链霉素)4）G+杆菌感染宜用青霉素+相应抗毒素。5）作预防宜用长效制剂：普鲁卡因青霉素(40万~80万uqd.i.m.)或苄星青霉素(60万~120万u1~2次/月i.m.)。不良反应1.过敏反应：最常见致敏原：青霉素或6-APA高分子聚合物、青霉素的降解产物(青霉烯酸，青霉噻唑蛋白)等。表现：各种类型的变态反应，最严重的是过敏性休克。12化