药理学代表药总结

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1、一、胆碱受体激动药(一)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)1.M样作用:(1)心血管系统:①血管舒张:血压下降,反射性心率加快,与EDRF有关;与NA释放减少有关。②减慢心率:延缓窦房节自动除极,动作电位延长。③负性传导:延长房室结和普氏纤维不应期。④负性肌力:对心房强,对心室弱。⑤缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩短(2)胃肠道作用:收缩和频率↑、分泌↑,恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便等。(3)泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空↑(4)眼:瞳孔缩小、调节痉挛(近视)(5)腺体:分泌增加2、N样作用:(1)兴奋神经节的

2、NN受体(2)兴奋肾上腺髓质NN受体,肾上腺素释放(3)兴奋骨骼肌NM受体:表现肌肉收缩,甚至颤动3、中枢:Ach不易进入中枢,外周给药很少产生中枢作用(二)毛果芸香碱(pilocarpine),又称匹鲁卡品【药理作用】1.眼(eye)(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛2.腺体(gland)可使腺体分泌增加,以汗腺、唾液腺作用最明显。【临床应用】(1)青光眼闭角型效果好,开角型也可用1%-2%溶液滴眼后,数分钟产生作用,持续4—8小时。(2)虹膜炎与扩瞳药交替应用【不良反应】过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。二、抗胆

3、碱酯酶药1.易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明【药理作用】【临床用途】(1)兴奋骨骼肌作用强→重症肌无力(2)兴奋胃肠和膀胱平滑肌→术后腹气胀和尿潴留(3)减慢心率,减慢传导阵发性室上性心动过速(4)NM胆碱受体阻断药中的非除极化型肌松药筒箭毒碱中毒的解救【不良反应】选择性较高,副作用小常见:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等可引起胆碱能危象(胆碱能神经过度兴奋)【禁忌症】机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘2.难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类【中毒症状】1.M样症状(轻度中毒)(1)瞳孔缩小、视物模糊;(2)腺体分泌增多,流涎、出汗、支气管腺体分泌;

4、(3)恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁;(4)支气管痉挛、分泌增加致呼吸困难,肺水肿;(5)心动过缓、血压下降;(6)小便失禁2.N样症状(中度中毒)Nm受体兴奋致骨骼肌收缩、震颤,并可导致明显肌无力和麻痹。Nn受体兴奋,全部自主神经节兴奋,肾上腺髓质释放肾上腺素增加,心动过速、血压升高。3.中枢症状(重度中毒)先兴奋后抑制,表现不安、谵语以及全身肌肉抽搐;进而由过度兴奋转入抑制,出现昏迷,并因呼吸中枢麻痹而呼吸停止及血管运动中枢抑制而血压下降。【有机磷酸酯类中毒的防治】1.迅速消除毒物以免继续吸收,把患者移开现场;清洗皮肤;洗胃;导泻2.

5、尽快使用解毒药(1)及早、足量、反复地注射阿托品(阿托品化)(2)中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。常用的有:氯解磷定、碘解磷定和双复磷。8/8口诀:有机磷中毒症状三,中枢M样骨骼肌,解救用药要适当,N样症状解磷定,外周中枢阿托品,早期足量反复用三、胆碱受体阻断药(一)M胆碱受体阻断药阿托品(atropine)【药理作用】1.心脏作用:⑴心率:治疗量,心率↓;较大剂量,心率↑⑵房-室传导加快2.血管作用:治疗量,无明显影响较大量,扩张皮肤血管,潮红温热,对外周痉挛的微血管有明显扩张作用(非抗胆碱作用)3.平滑肌作用:松弛平滑肌。4.眼睛作

6、用:(1)扩瞳:括约肌松弛,开大肌功能占优势(2)眼内压升高(3)调节麻痹5.腺体作用:分泌↓。6.中枢作用:阻断M2+促进突触前膜释放ACh.【临床应用】1、缓解内脏绞痛2、虹膜睫状体炎、验光查眼底3、全麻前给药4、抗缓慢型心律失常5、抗感染中毒性休克6、解救有机磷农药、M-R激动剂中毒【不良反应及中毒】1.小剂量,轻度心率↓,口干,少汗;较大剂量,口渴,心率↑,扩瞳、调节麻痹。2.中毒剂量:上述症状加重,伴CNS症状,如兴奋烦躁不安、多言谵妄等。严重中毒可因呼吸麻痹致死。【禁忌症】青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大(二)东莨菪碱镇静显著东莨菪碱

7、,能抗晕动是特点;可治哮喘和“震颤”,其余都像阿托品,只是不用它点眼。(二)Nm胆碱受体阻断药琥珀胆碱又称司可林筒箭毒碱四、肾上腺素受体激动药(一)α受体激动药去甲肾上腺素【药理作用】受体选择性:主要激动α1和α2受体;对心脏β1受体较弱激动作用;对β2受体几乎无作用。主要作用为:缩血管、兴奋心脏、升高血压等。1.血管:激动血管的α1受体,收缩血管,对小A和小V作用强。心脏的冠状动脉对NA是呈舒张反应。2.心脏:激动心脏的β1受体,使心脏兴奋。整体:血压升高反射性兴奋迷走N,心率↓,外周阻力↑,可使心排出量不增。3.血压:小剂量:心脏β1受体

8、兴奋→收缩压↑,而舒张压升高不明显,故脉压加大;较大剂量:α1受体和β1受体兴奋,收缩压↑舒张压↑,脉压变小。4.其他:兴奋孕妇子宫平滑肌;大剂量升高血糖(只能通过

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