抗高血压药物

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1、抗高血压药主要用于治疗原发性高血压和继发性高血压。原发性高血压机制尚未阐明，继发性高血压是某些疾病的一种表现。抗高血压药物分类(1)根椐药物作用部位和机制不同可分五类（一）利尿药：氢氯噻嗪（二）钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平（三）肾素-血管紧张素系统抑制药:1.血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦3.肾素抑制药：雷米克林（四）交感神经抑制药：1.中枢性降压药：可乐定、利美尼定2.神经节阻断药：樟磺咪芬3.去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：利舍平、胍乙啶4.肾上腺素受体阻断药：β受体阻断药

2、：普萘洛尔α受体阻断药：哌唑嗪α和β受体阻断药：拉贝洛尔（五）血管扩张药：肼屈嗪、米诺地尔第二节常用抗高血压药一、利尿药(氢氯噻嗪)作用较弱，平均降压10%，多数病人在用药后2～4周内见效，可用于各型高血压（基础降压药）轻症--单用，中、重症--合用。不良反应轻。利尿药降压作用肯定，价廉易得，适合中国国情,可单独用于轻、中度高血压的治疗；高效利尿药（速尿）用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高患者.【降压机制】初期：排钠利尿→血容量↓→BP↓长期：①排钠→血管壁胞内Na+↓→Na+-Ca2+交换↓→胞内钙↓→血管平

3、滑肌舒张→BP↓；②胞内钙↓→血管平滑肌对缩血管物质反应↓/舒血管物质敏感↑；③直接舒张血管【降压特点】1口服吸收良好；2降压作用温和，持久，对立、卧位均有效3长期应用仍可致不良反应：1）血浆肾素水平---血管紧张素，醛固酮--水钠潴留--耐受性；2）↓血K+、Na+、Mg2+；3）高血糖，高血脂4）升高血尿酸。二、肾上腺素受体阻断药(b受体阻断药)【降压作用机制】①阻断心脏β1受体→↓CO→BP↓；②阻断肾小球旁器β1受体→↓肾素分泌；③阻断外周NA能神经末梢突触前膜β2受体→↓其正反馈作用，NA释放↓；④阻断中

4、枢β受体→外周交感活性↓⑤增加前列环素的合成。降压特点：1.作用温和、缓慢、持久，中等强度2.不易产生耐受3.降压时伴心率↓，CO↓临床应用：1适用于各型高血压；尤适于肾素活性高、CO高2b受体阻断药+利尿药+扩血管药：可有效治疗中度或顽固性高血压α受体阻断药(哌唑嗪、特拉唑嗪多沙唑嗪)机制：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体1.降压作用：特点:①起效快，中等偏强；②扩张阻力血管和容量血管；③降压时不减少肾血流量及肾小球滤过率④降压时反射性兴奋交感，不影响心率及肾素分泌。2.长期应用↓TC、TG、LDL，↑HDL-

5、胆固醇3.用于各型高血压，重度高血压合用利尿药、β受体阻断药不良反应:首剂现象：严重体位性低血压、晕厥、心悸等。哌唑嗪首剂0.5mg，临睡前服可避免。长期用药可致水钠潴留，加服利尿药二、钙通道阻滞药硝苯地平（心痛定）【降压特点】1.口服吸收好，起效快、强；2.松弛A平滑肌，对V影响小；3.对高血压者降压显著，对正常人无作用；5.作用短暂，可致血压剧烈波动4.久用反射性心率↑，CO↑（合用b受体阻断剂），血浆肾素活性↑。氨氯地平【降压特点】1对血管平滑肌选择性更强;2.口服吸收率及生物利用度更高（>90%）；起效和缓

6、，渐进降压，疗效维持久3.不增加交感活性；4.轻中度高血压。ACEI降压机制①抑制血浆与组织ACE，减少AngⅡ生成，舒张A/V，↓外周阻力；②↓缓激肽降解，促进NO和PGI2生成→扩血管③减弱AngⅡ对交感神经末梢突触前膜AT受体作用，↓NA释放；↓中枢RAS，↓中枢交感活性→外周交感活性↓。④↓血管组织AngⅡ，防止血管增生、重建，改善顺应性⑤↓肾脏组织AngⅡ，↓其抗利尿作用及↓醛固酮分泌→↓水钠潴留。适应症：各型高血压，尤其是伴CHF、缺血性心脏病和糖尿病肾病的高血压；ACEI【降压特点】：（1）降压时不伴

7、有心率↑，不影响CO；（2）可防止和逆转心肌与血管重建；（3）长期应用不易引起电解质紊乱、脂质代谢障碍（4）增加肾血流量，保护肾脏。ACEI【不良反应】1.低血压（2%）：应从小量开始；2.刺激性干咳（5～20%），因肺血管激肽、PGs↑所致；3.高血K+、血管神经性水肿、肾功能受损；4.影响胎儿发育；5.久用血Zn2+↓、味觉↓、嗅觉缺损、脱发，应补Zn2+。血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦选择性阻断AT1受体→阻滞AngⅡ介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应【降压特点】1）口服起效快，首过消除明

8、显，作用维持久：24h平稳降压，3～6周后达最大效应2）不良反应较ACEI少：较少引起干咳及血管神经性水肿；仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠其他抗高血压药(一)、交感神经抑制药代表药：可乐定、甲基多巴、利美尼定、莫索尼定等可乐定【药理作用】中等偏强1抑制交感活性→心收缩力↓，CO↓，肾血流量和肾小球滤过率不变；2↓胃酸分泌和胃肠蠕动；3对CNS有镇静作用。降