资源描述：
《黄芩苷明胶微球制备工艺研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、黄苓昔明胶微球制备工艺研究作者：严佳佳，李安平,李先荣【摘要】目的通过正交设计筛选出制备黄苓苗明胶微球的最佳工艺。方法以天然的可生物降解的明胶为载体，液体石蜡为油相,SpanSO为乳化剂，戊二醛为交联剂,采用乳化化学交联法制备黄苓昔明胶微球，测定明胶微球的平均粒径、载药量、包封率，并对工艺重现性进行了考察。结果得到形态圆整、表面光滑、大小均匀的微球,其平均粒径为27.47»ni,载药量为8.18%,包封率为70.21%o结论该制备工艺稳定可行。【关键词】黄苓昔；正交设计；微球；乳化化学交联Abstract:Obj
2、ectiveTooptimizethebesttechniquesofpreparingbaicalingelatinmicrosphereswithorthogonalexperimentaldesign.MethodsBaicalingelatinmicrosphereswerepreparedbyemulsionchemical-crosslinkingmethodwithdegradablegelatinascarrier,liquidparaffinasoilphase,Span-80asemulsif
3、ier.Theparticlesize,containingefficiencyofmicrospheresweredeterminedandtechniquereproducibi1itywasstudied・ResultsMicrosphereswithgoodshape,smoothsurfaceandnarrowsizedistributionwereprepared.Theaveragediameterofmicrosphereswas27.47卩m,theloadingamountofmedicine
4、was8.18%andencapsulationefficiencywas70.21%.ConelusionThepreparationprocedureestablishedwasstableandpractical.Keywords:baicalin；orthogonalexperimentaldesign；microsphere；emulsionchemical-crosslinking黄苓昔是从唇形科植物黄苓中提取的一种黄酮类化合物，属葡萄糖醛酸昔类，具有清热解毒、抗菌抗炎、利胆、降压、利尿、抗变态反应、
5、螯合金属离子等多方面的作用，临床可用于感染、肺炎、肝炎、高血压和先兆流产等疾病的治疗⑴。目前，黄苓昔常用的剂型为口服片剂，但片剂存在吸湿性强、易裂片、易霉变的缺点。从药•物被吸收利用的角度考虑，口服制剂通过胃肠道时会遭到破坏，首过效应也会使一部分药物代谢灭活,极大地影响了药物的牛物利用度，从而影响药物疗效［2］。微球是一种新型给药系统，将药物与适宜的载体通过微囊化技术成球，再按临床不同的给约途径与用途制成各种制剂，制成微球后，给约途径多样化，能够提高药物的选择性和生物利用度，对特定器官和组织具有靶向性并且能及时释
6、放药物、维持较高血药浓度或靶器官浓度。以可生物降解的明胶为载体,将黄苓苛载入微球中，通过注射，载运活性分子至肿瘤组织和人体器官，能提高局部药物浓度,发挥抗肿瘤、抗病毒作用。本试验拟通过单因素试验和止交设计筛选出制备黄苓莒明胶微球的最佳工艺条件。1仪器与试药7312型电动搅拌机（上海标本模型厂）；电动恒温水浴锅（北京长安科学仪器厂）;DZF-200型真空干燥箱（上海浦东荣丰科学仪器有限公司）；SHB-3型循环水真空泵（巩义市英峪仪器厂）；UV-2550紫外分光光度计（日本岛津）；MoticBA200光学显微镜（上海
7、浦东物理光学仪器厂）o黄苓昔（深圳南方药厂）；黄苓苻对照品（中国药品生物制品检定所，批号200815）。明胶（化学纯，上海明胶厂）；液状石蜡（化学纯，合肥医药站化玻部）:SpanSO（化学纯，天津市光复精细化工研究所）；戊二醛（50%,分析纯，天津市巴斯夫化工有限公司）；异丙醇（分析纯，上海化学试剂有限公司）。2方法与结果2.1微球的制备方法根据乳化缩聚原理，微球在制备过程中，黄苓昔明胶溶液要与油相形成W/0型乳剂，再经固化交联处理形成微球。具体过程如下。配制药物明胶溶液：黄苓营在pH3~4范围内最稳定，因此，根
8、据药典配制pH为3.8的缓冲溶液作为溶剂，加入黄苓昔，超声处理，形成黄苓昔饱和溶液,称取适量明胶配成适宜浓度的黄苓昔明胶溶液。乳化阶段:在三口瓶中加入30mb液体石蜡，然后加入一定量的SpanSO,装上电动搅拌及恒温水浴装置，控制水浴温度(50°C),使液体石蜡与SpanSO混匀，在搅拌下缓慢滴加预热到同样温度的明胶溶液，控制一泄的搅拌速度，适时取样,用显微镜进行观察。交
