大环内酯类红霉素

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1、第五节　大环内酯类抗菌药物　　　　第一代——红霉素；　　第二代——克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；　　第三代——泰利霉素。　　　　一、药理作用与临床评价　　（一）作用特点　　机制——与细菌核糖体的50S亚基结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与（或）移位作用——终止了蛋白质合成。　　　　低浓度时为抑菌剂，高浓度时杀菌。　　抗菌谱：G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌（如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。　　对产β-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。　

2、　第二代——增强G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。　　第三代——泰利霉素——对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。　　　　第一代——红霉素——易被胃酸破坏，口服吸收少，故一般服用其肠衣片或酯化物。　　第二、三代——对酸稳定性较高，口服吸收好。　　　　（二）典型不良反应　　1.最主要——胃肠反应——呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；　　　　2.肝毒性——红霉素、依托红霉素。　　3.心脏毒性—

3、—心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。　　4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。　　【原创口诀TANG】　　红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。　　（三）禁忌证　　1.对本类药过敏者。　　2.部分心脏病（心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者。　　（四）药物相互作用　　1.与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。　　【原创口诀】30而立四环素，红绿林中50载！　　　　2.红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，与卡马西平、丙

4、戊酸、芬太尼等合用，可增加上述药的血浆浓度。　　3.阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使用时，应严密监测凝血酶原时间。3/3　　4.服用抗酸剂或H2受体阻断剂后即服本品——增加吸收。　　二、用药监护　　（一）根据PK/PD参数制定合理给药方案　　红霉素——时间依赖型——每日分次给药。　　克拉霉素、阿奇霉素——浓度依赖型——尽量减少给药次数。　　（二）用药过程监护——注意肝、心毒性（见不良反应）。　　三、主要药品　　红霉素　　【原创口诀TANG】百支空军都选红，衣服淋湿也勇猛！　　（1）作为青霉素过敏患者的替代用药。　　（2）军

5、团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体感染、淋球菌、厌氧菌所致口腔感染。　　　　【注意事项】　　（1）溶血性链球菌感染治疗至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。　　（2）肾功能不全者一般无需减少用量。　　琥乙红霉素　　　　【适应证】　　（1）同红霉素。　　（2）风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。　　罗红霉素　　生殖器感染（淋球菌感染除外）。　　进食后服药可减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。　　　　克拉霉素　　与其他药物联合

6、用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。　　可空腹口服，与食物或牛奶同服不影响吸收。　　　　阿奇霉素　　（1）静脉滴注宜慢：一次静脉滴注时间不得少于60min；滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。　　（2）进食可影响吸收，口服用药需在餐前1h或餐后2h服用。　　　　【模拟测试·练习版】　　A型题　　1.红霉素的抗菌作用机制是　　A.抑制细菌细胞壁的合成　　B.抑制DNA的合成　　C.与30S亚基结合，抑制蛋白质合成　　D.与50S亚基结合，抑制蛋白质合成　　E.抑制二氢叶酸合成酶　　B型题[2—4]3/3　　A.万古霉素　　B.克林

7、霉素　　C.克拉霉素　　D.红霉素　　E.庆大霉素　　2.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡　　3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者　　4.用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染　　【模拟测试·解析版】　　A型题　　1.红霉素的抗菌作用机制是　　A.抑制细菌细胞壁的合成　　B.抑制DNA的合成　　C.与30S亚基结合，抑制蛋白质合成　　D.与50S亚基结合，抑制蛋白质合成　　E.抑制二氢叶酸合成酶  『正确答案』D『答案解析』D还适用于氯霉素、克林霉素。A——青霉素；B——喹诺酮类；C——四环素；E——磺

8、胺类。　　【记忆口诀】30而立四环素，红绿林中50载！　　B型题[2—4]　　A.万古霉素　　B.克林霉素　　C.克拉霉素　　D.红霉素　　E.庆大霉素　　2.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡　　3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者