中药复方二次开发的可专利性研究

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1、中药复方二次开发的可专利性研究【摘要】　　目前我国对经典方剂尤其是源于经典方的中药复方成药的二次开发中，除工艺改革、剂型变换之外，主要进行拆方研究，且拆方研究常侧重于配伍合理的机理研究上，而较少考虑拆方后研究成果的可专利性问题。当企业想把拆方研究成果转化为产品时，面临市场竞争，就需要专利保护。但由于在研究中没有明确以获得专利保护为目标之一，且前期文献检索不够全面，往往使拆方研究成果难于获得专利授权。文章分类探讨了以获得专利授权为主要目的的拆方研究策略及需要注意问题，以减少二次开发成果的专利申请难以获得授权的风险。【关键词】专利；中药复方；拆方；二次开发　　中药常以复方形式用于临

2、床。许多经典方剂已被制药企业开发为中成药，形成了以传统复方为基础的中成药市场。如六味地黄丸获批产品有703种之多〔1〕。激烈的市场竞争，使得经典方剂二次开发，尤其针对已有中成药以拆方为手段进行的二次开发，成为许多制药企业研发重点。　　然而，目前拆方研究中，常侧重于配伍合理性的机理研究，较少考虑拆方后研究成果的可专利性问题。当企业想把拆方研究成果转化为产品时，面临市场竞争，就需要专利保护。但由于在研究中没有明确以获得专利保护为目标之一，且前期文献检索不够全面，往往使拆方研究成果难于获得专利授权。本文试分类探讨以获得专利授权为主要目的中药复方的拆方研究策略及需要注意的问题，以减少二

3、次开发成果的专利申请难以获得授权的风险。　　1中药复方拆方研究现状在经典方剂尤其是源于经典方的中药复方成药的二次开发中，除工艺改革、剂型变换之外，主要进行拆方研究。无论是精减处方，亦或选择替代药物，或是研究有效部位、有效成分，其拆方研究都是极重要的。在中药复方二次开发中，拆方研究主要是以中医药组方理论为指导，运用现代药理学、药效学手段，针对具体病症，寻找体内作用部位相对明确、作用机理相对清晰的精减方或改良方，及相关的有效部位或有效成分。我国目前中药复方拆方研究侧重于基础性研究，其目的多是为了阐述方剂组成的合理性，即以现代药理学、药效学为手段解释方剂君臣佐使协同运用的作用机理，强

4、调的是中药复方制剂中多种有效成分、有效部位对某一病证多靶点的作用。例如四川中医药大学李果等〔2〕以中医药整体观为指导，探讨六味地黄汤及其配伍规律的现代药理学机理。当企业想把拆方研究成果转化为产品时，面临市场竞争，就需要专利保护。但由于在研究中没有明确以获得专利保护为目标之一，且前期文献检索不够全面，往往使拆方研究成果难于获得专利授权。　　2中药复方拆方研究成果分类中药复方拆方研究成果可粗略分为精减方、改良方、有效部位与有效成分四类。本文所述有效部位及有效成分，仅指拆方研究中获得的有效部位及有效成分。　　2.1精减方传统中药复方是根据病证而组方。然而，中成药实际临床使用中，常以治

5、疗某种疾病（即针对具体病症而非病证）为目的，疗效良好。而且，运用现代药理学手段，针对具体病症造模进行研究，实验数据分析表明，有时加入或减去几味药材，并没有明显的统计学差异。这就为制药企业在中成药二次开发中根据具体病症对原方进行精简提供了依据。例如：古方苏合香丸，主治寒闭证，为温开剂代表方。原方由苏合香、麝香、安息香等15味药组成〔3〕，其成药为大蜜丸。后来针对冠心病、心绞痛及心肌梗塞药理模型进行现代药理实验，并依据实验结果进行处方精简和剂型改革，最后仅取两味药制成苏冰滴丸。其不仅药理明晰，生产工艺规范，质量可控，而且剂型也根据5方便原则进行了改革，起到了速效的作用〔4〕。　　2

6、.2改良方改良方常为删减有毒药材或选择替代药材。例如：益肾蠲痹丸（《卫生部药品标准1992年版》品种）是我国的一种传统中药，用于治疗风湿、类风湿性关节炎及各种骨关节疾病，疗效确切。但原益肾蠲痹丸中含有马兜铃科植物寻骨风。近年来大量研究表明长期或者过量服用含有马兜铃酸的中草药可导致肾小管—间质病变，原益肾蠲痹丸中寻骨风药材也因含有马兜铃酸而存在安全隐患，故改良方中删除了寻骨风，为临床安全用药提供了保障。　　2.3有效部位无论是原经典方或其精减方及改良方，为质量调控、剂型改革以及减少服用量等，均需提取药材有效部位。例如：由川芎中的酚酸类提取物和人参中的皂苷组成药物，治疗冠心病、心绞

7、痛及缺血性中风病，疗效显著。　　2.4有效成分从经典方或其精减方及改良方中提取分离的有效成分，既可作为拆方、工艺及制剂改革的活性或质量控制指标，亦可组成新的药物组合物。例如：从植物中提取获得的绿原酸、异绿原酸，经药理实验证明其具有明显的抗SARS病毒活性。　　3中药复方拆方研究成果的可专利性一件发明创造获得发明专利授权应该具有可专利性，即：新颖性、创造性和实用性（简称“三性”）。只有符合“三性”，才有可能获得专利授权，这是获得发明专利的实质性条件。下面分别阐述中药复方拆方研究成果的新颖性、创