水飞蓟宾固体脂质纳米粒的制备及抗肝纤维化作用

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1、水飞蓟宾固体脂质纳米粒的制备及抗肝纤维化作用厉英超　董蕾　贾皑　苌新明　薛挥【摘要】　　目的制备载中药水飞蓟宾(SIL)的固体脂质纳米粒(SLN)，并观察其对肝硬化模型大鼠的抗肝纤维化作用。方法采用高压乳匀法制备SILSLN，实验大鼠分为正常对照组、模型对照组、SIL普通剂型组、SILSLN灌胃组和SILSLN静脉注射组，比较SIL的SLN剂型与普通剂型的抗肝纤维化作用。结果高压乳匀法制备的SILSLN呈圆形，形态规则，粒径为(157±8)nm，Zeta电位为(-35.36±2.68)mV，平均包封率为95.64%，平均SIL含量为1.501g/L。给药8周后，SILSLN灌胃组

2、和SILSLN静脉注射组的大鼠肝脏Masson胶原染色图像分析灰度值分别为4.73±1.35和2.26±0.42，与SIL普通剂型组(7.26±1.72)比较差异有显著性(P0.05)，且SILSLN静脉注射组作用优于SILSLN灌胃组(P0.05)。结论SILSLN可显著提高SIL的抗肝纤维化作用，静脉注射作用更强，是一种新型中药靶向制剂。【关键词】水飞蓟宾；固体脂质纳米粒；肝纤维化；高压乳匀法；中药现代化　　Preparationandantifibroticeffectsofsolidlipidnanoparticles　loadedtraditionalChineseme

3、dicineandstudytheantifibroticeffectsinmodelratsoflivercirrhosis.MethodsSILSLNogenization.Experimentalratslydividedintonormalcontrolgroup,modelcontrolgroup,SILsuspensionoralgroup,SILSLNoralgroup,andSILSLNintravenous(iv)group.TheantifibroticeffectsofnormaldrugdeliveryandSLNofSILogenizationeter

4、andthezetapotentialsV.ThemeanentrapmentefficiencyeandrugcontentinistrationofSILfor8estaininginratslivertissuesofSILSLNoralgroupandSILSLNivgroupuchhigherthanSILsuspension,especiallybyintravenousinjection.SLNisaneedicines.　　KEYPa乳匀5次，即得SILSLN，4℃密封保存。　　1.3电镜观察SILSLN的形态取一滴SILSLN滴加至铜网上，用20g/L磷钨酸负

5、染30s，在H600透射电子显微镜(日本Hitachi公司)下观察并拍摄照片。　　1.4粒径及Zeta电位的测定取SILSLN适量，蒸馏水稀释20倍后，用Mastersizer2000粒度分析仪(英国马尔文公司生产)和ZetasizerNano电位分析仪(英国马尔文公司生产)分别测定所制备的SLN的粒径和Zeta电位。按照上述方法制备9份样品，计算平均粒径和Zeta电位(n=9)。　　1.5包封率与药物含量的测定色谱条件：色谱柱为PlasilC18(4.6mm×15cm)柱；流动相为甲醇与0.1mol/L磷酸盐缓冲液(用磷酸调至pH3.0，35∶65)；流速：1.0mL/min；柱温：

6、40℃；检测波长288nm。将SIL甲醇对照品储备液用流动相稀释成0.055、0.222、0.887、3.547、14.19、28.38、56.75、113.50mg/L，以LC2010高效液相色谱仪(日本岛津公司生产)进行测定。以SIL质量浓度(C)为横坐标，峰面积(A)为纵坐标进行线性回归分析，判断线性关系。精确量取SILSLN水分散体0.5mL，用流动相定容至5.0mL，测定其中SIL含量(asson三色染色。　　1.9统计学处理数据用均数±标准差表示，采用SPSS13.0统计软件进行单因素方差分析，P0.05即差异有统计学意义。　　2结果　　2.1SILSLN的形态按照上述

7、方法制得的SILSLN水分散体，其外观性状为带乳白色光泽液体。在透射电镜下观察(负染)，SILSLN呈圆形，形态规则(图1)。　　图1高压乳匀法制备的SILSLN（略）　　Fig.1SILSLNpreparedbyhighpressurehomogenization(×40000)　　2.2粒径与Zeta电位高压乳匀法制备的SILSLN平均粒径为(157±8)nm。平均Zeta电位为(-35.36±2.68)m