抗炎免疫中药的药动学研究论文

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1、抗炎免疫中药的药动学研究论文【关键词】抗炎免疫；,,中药；,,药动学摘要：综述了近年来抗炎免疫中药药动学的研究近况，为进一步开发抗炎免疫中药和天然药物提供参考。关键词：抗炎免疫；中药；药动学AdvancesintheResearchofPharmacokiicsofTraditionalChineseMedicineofAntiinflammatory-immunityKeymatory-immunity;TraditionalChinesemedicine;Pharmacokiics中药和天然药物因其药效较好、不

2、良反应少以及来源丰富等优势,越来越受到人们的重视。研究和开发新的具有抗炎免疫作用的中药和天然药物活性成分已逐渐成为热点。同时，中药药动学这一新兴学科也正在形成［1］。本文将近年来研究较多的一些中药和天然药物活性成分按其化学结构分为苷类、生物碱类、黄酮类、挥发油类、其他五类，就其药动学做一简要综述。1苷类1.1雷公藤总苷（多苷）从雷公藤中提取的雷公藤多苷(Tripterygiumultiglycoside,T)由于具有较强的抗炎及免疫抑制作用多用于自身免疫性疾病的临床治疗［2］。T中分离出5个三萜化合物；T1雷公藤内

3、酯甲，T2雷公藤三萜酸B，T3雷公藤酸A，T6orthosphenicacid和T28雷公藤三萜酸C［3］。有报道［4］用小鼠急性死亡率法测定T的药动学参数。结果表明，T在小鼠体内动态变化符合一级动力学.freelgkg1，B=35.002mgkg1；K12=0.066h1，K21=0.233h1；K10=0.098h1；Ｖc=1.556mlkg1；AUC=563.963mgkg1h；CL＝0.132mlkg1h1。还有报道［5］采用RPHPLC法，测定给药后不同时间大鼠血浆中雷公藤内酯酮的浓度。大鼠iv0.7，1

4、.4，2.8mgkg1雷公藤内酯酮后，血浓数据用PKBPNI程序拟合，药动学模型为二室开放模型，t1/2α为0.167～0.195h，t1/2β为4.95～6.49h，AUC与剂量成正比，清除率(clearance,CL)与剂量无关。非房室模型统计矩计算的结果表明，3剂量平均驻留时间(meanresidencetime,MRT)为3.26～5.14h。大鼠iv雷公藤内酯酮后，在大鼠体内分布广泛，其中以肺和肝药物浓度最高，心、肾、脾和肌肉次之，睾丸、胃肠道和脑中最低。iv雷公藤内酯酮后，经尿和胆汁排泄的原型药物较少。

5、雷公藤内酯酮的血浆蛋白结合率约为75%。1.2柴胡皂苷柴胡为伞形科植物柴胡的根，主要药用部位柴胡根含挥发油、柴胡皂苷(saikosaponins，SS)a、c、d、s及多糖，茎叶含黄酮类。有报道［6］研究五灵胶囊中SSd在小鼠体内药动学特征。小鼠ig五灵胶囊，在不同时间点采血，经RPHPLC测定血浆中SSd的浓度，SIP7软件拟合药动学参数。结果表明，小鼠ig五灵胶囊(5.5g/kg)，五灵胶囊中SSd符合一级吸收单室模型，其药动学参数在第1吸收峰Ka=2.34h1,Ke=0.08h1,Tmax=1.45h，Cma

6、x=83.81μgml1，T1/2Ke=7.76h；在第2吸收峰Ka=1.32h1,Ke=0.08h1,Tmax=6.48h，T1/2Ke=7.76h。可见，五灵胶囊中SSd在小鼠体内生物药剂学特征是吸收慢，清除也慢。也有人按文献方法［7］以镇痛药效为指标研究柴胡的药动学，发现柴胡的最低起效剂量为0.11gkg1，吸收速率常数为0.30h1，消除速率常数为0.14h1，效应呈现半衰期、效应消除半衰期、效应达峰时间及效应维持时间分别为2.31，4.95，4.76，15.3h［8］。1.3三七皂苷三七为五加科人参属植物

7、，主要含有三七总皂苷(saponinsofPanaxnotoginseng,.freelax=1.5h，t1/2α=23.4min，t1/2β=17.96h，生物利用度为4.35%，人参皂苷Rg1：Tmax=1h，t1/2α=24min，t1/2β=14.13h，生物利用度为18.4%。与Odani［11］研究结论不同，许清芳等［10］认为人参皂苷Rb1单体可通过胃肠道吸收。推测原因：①实验剂量大，酶及菌群饱和使人参皂苷Rb1原形吸收增加；②方法灵敏度不同，Odani利用TLC检测限为500ng，无法检测到血浆中的

8、Rb1。1.4白芍总苷白芍总苷(totalglucosidesofpaeonia,TGP)是从芍药干燥根中提取的有效部位［2］。TGP由芍药苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷等组成［12］。有报道［13］采用RPHPLC法，紫外检测犬灌胃芎芍胶囊后TGP的体内过程，3p87药动学软件拟合药动学模型。结果符合开放性一室模型，参数为Ka＝(0.0082±0