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1、皱皮木瓜总黄酮对胃肠平滑肌的松弛作用及其机制分析论文【摘要】目的探讨皱皮木瓜总黄酮(FLC)对胃肠平滑肌的松弛作用及其相关机制。方法采用家兔离体空肠、回肠和胃底平滑肌生物测定法,观察FLC对空肠自主性收缩和Ach诱导收缩的影响,以及回肠和胃底对不同激动剂（Ach和CaCl2）的反应。结果FLC对空肠自主性收缩和Ach诱导收缩反应均呈抑制作用;剂量依赖性抑制Ca2+诱导回肠收缩（P﹤0.01）及Ach所致胃底肌条的收缩，非竞争性拮抗Ach和CaCl2累积量效曲线,压低最大反应。结论FLC松弛胃肠平
2、滑肌与阻断VDC减少外钙内流和内钙释放作用有关,但与M胆碱受体阻断无关。【关键词】皱皮木瓜总黄酮胃肠平滑肌机制分析Abstract:ObjectiveToelucidatetherelaxanteffectsandrelatedmechanismsoftotalflavonefromChaenomeleslagenariaKoidz(FLC)onrelaxantgastrointestinalsmoothmuscles.MethodsTherelaxanteffectsandrelatedmec
3、hanismofFLC,ileumandgastricfundusagonizedbyAchandCaCl2.ResultsFLCinhibitedthecontractionofisolatedjejunalautonomicandjejunumagonizedbyAch.Intheisolatedrabbitgastricfundusorileum,FLCanner,andnon-petitivelyantagonizetheAchorCaCl2cumulativedose-response
4、curvesaximalresponse,echanismsofrelaxantgastrointestinalsmoothmuscleofFLCisrelatedtoitsblockingeffectonthevoltagedependentCa2+channel（VDC）,butisnotrelatedtomuscarinicreceptorblocking.Keyoothmuscle;Mechanismanalysis皱皮木瓜为蔷薇科植物贴梗海棠Chaenomeleslagenaria(L
5、oisel)Koidz的果实，主产于我国安徽，湖北和四川等地,其中的主要成分包括有机酸、黄酮类和皂苷等。针对皱皮木瓜的临床应用基础，我室曾对其乙醇提取物进行过整体动物研究。实验表明：皱皮木瓜乙醇粗提物具有松弛胃肠平滑肌和镇痛作用［1，2］，为了探讨其中的有效部位和深入的药效机制，本实验利用皱皮木瓜总黄酮对胃肠平滑肌的松弛机制进行了分析和探讨。1材料和方法1.1材料健康家兔.freelil,.freelmol/L)：NaCl136.9,KCl2.68,CaCl21.80,MgCl21.05,NaH
6、2PO40.42，Glucose5.55。无钙Tyrode液中不加钙而另加0.1mmol/LEDTA，使之成为含EDTA的无钙液。无钙高钾Tyrode液除无钙外，KCl改为40mmol/L，替代等mmol/L的NaCl。Po和距回盲部约3cm的回肠1.5～2.0cm,用Tyrode液反复冲洗肠腔内容物备用;同时取胃底全层肌标本约2cm×2cm,Tyrode液冲洗干净后,按Vane氏法制备胃底肌条。受试标本分别置于含10ml的Tyrode液(37±0.5)℃的浴槽中,pH7.2～7.4,标本一端连
7、于张力换能器,另一端固定,标本张力负荷1g,实验过程中持续通入95%O2+5%CO2混合气体,标本张力变化通过张力换能器记录于PoaPlot2001软件。2结果2.1FLC对家兔空肠自主性收缩和Ach诱导收缩的影响空肠在Tyrode液平衡30min后，产生规律而衡定的自主性收缩，加入0.01mmol/LAch后收缩频率与正常无异，但张力增加约30%，然后分别加入0.2%,0.4%和0.8%FLC，记录在不同实验条件下空肠收缩频率和张力的变化，观察10min。结果见表1。2.2FLC对CaCl2诱
8、导回肠平滑肌收缩的影响实验方法和条件同2.1项，标本温育后换无钙Tyode液，可见回肠自主性收缩逐渐减弱，当收缩频率和张力明显受抑制后，加入CaCl22.0mmol/L,可见回肠收缩作用迅速恢复，记录收缩幅度和张力的变化，用无钙Tyode液冲洗标本3次，分别加入0.2%，0.4%和0.8%的FLC，5min后同法加入CaCl22.0mmol/L，比较给药前后标本对CaCl2收缩作用的影响。结果见表2。表1FLC对家兔空肠自主性收缩和Ach诱导收缩的影响（略）aP0.05vs给药前;bP0.01v
