皱皮木瓜总黄酮对胃肠平滑肌的松弛作用及其机制分析

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1、皱皮木瓜总黄酮对胃肠平滑肌的松弛作用及其机制分析【摘要】目的探讨皱皮木瓜总黄酮(FLC)对胃肠平滑肌的松弛作用及其相关机制。方法采用家兔离体空肠、回肠和胃底平滑肌生物测定法,观察FLC对空肠自主性收缩和Ach诱导收缩的影响,以及回肠和胃底对不同激动剂（Ach和CaCl2）的反应。结果FLC对空肠自主性收缩和Ach诱导收缩反应均呈抑制作用;剂量依赖性抑制Ca2+诱导回肠收缩（P﹤0.01）及Ach所致胃底肌条的收缩，非竞争性拮抗Ach和CaCl2累积量效曲线,压低最大反应。结论FLC松弛胃肠平滑肌与阻断VDC减少外钙内流和内钙释放作用

2、有关,但与M胆碱受体阻断无关。【关键词】皱皮木瓜总黄酮胃肠平滑肌机制分析　　Abstract:ObjectiveToelucidatetherelaxanteffectsandrelatedmechanismsoftotalflavonefromChaenomeleslagenariaKoidz(FLC)onrelaxantgastrointestinalsmoothmuscles.MethodsTherelaxanteffectsandrelatedmechanismofFLC,ileumandgastricfundusagoni

3、zedbyAchandCaCl2.ResultsFLCinhibitedthecontractionofisolatedjejunalautonomicandjejunumagonizedbyAch.Intheisolatedrabbitgastricfundusorileum,FLCanner,andnon-petitivelyantagonizetheAchorCaCl2cumulativedose-responsecurvesaximalresponse,echanismsofrelaxantgastrointestinals

4、moothmuscleofFLCisrelatedtoitsblockingeffectonthevoltagedependentCa2+channel（VDC）,butisnotrelatedtomuscarinicreceptorblocking.　　Keyoothmuscle;Mechanismanalysis　　皱皮木瓜为蔷薇科植物贴梗海棠Chaenomeleslagenaria(Loisel)Koidz的果实，主产于我国安徽，湖北和四川等地,其中的主要成分包括有机酸、黄酮类和皂苷等。针对皱皮木瓜的临床应用基础，我室曾对其乙

5、醇提取物进行过整体动物研究。实验表明：皱皮木瓜乙醇粗提物具有松弛胃肠平滑肌和镇痛作用［1，2］，为了探讨其中的有效部位和深入的药效机制，本实验利用皱皮木瓜总黄酮对胃肠平滑肌的松弛机制进行了分析和探讨。　　1材料和方法　　1.1材料健康家兔，雌雄兼用，体重2.0～3.0kg,由三峡大学实验动物中心提供。皱皮木瓜取自湖北长阳资丘，由三峡大学天然药物重点实验室汪鋆植教授鉴定。皱皮木瓜总黄酮（FLC）由三峡大学化生学院提供，制备过程参照　　2.3FLC和Atr对Ach致家兔胃底肌条收缩的影响标本在Tyrode中平衡1h后，加入不同浓度的Ac

6、h可见胃底肌条产生迅速而短暂的收缩，得Ach累积浓度的量效曲线，用Tyrode液冲洗标本，待肌张力恢复至基线，分别加入0.2%，0.4%，0.8%的FLC和0.001μmol/LAtr,10min后重测Ach量效曲线，结果0.4%，0.8%FLC使Ach量效曲线非平行右移，浓度依赖性压低Ach量效曲线，而Atr使Ach量效曲线呈典型的竞争性拮抗,最大反应不压低。见图1。　　图1FLC和Atr对Ach致家兔胃底平滑肌收缩的影响（略）　　2.4FLC和Ver对CaCl2致家兔回肠收缩的影响回肠标本在无钙Tyrode液中平衡30min，换

7、无钙高钾液稳定30min，建立CaCl2（累积浓度依次为0.1，0.5，1.0，2.0，5.0，10mmol/L）量效曲线,其他操作方法同“2.3”项。结果FLC和Ver均能浓度依赖性使CaCl2量效曲线非平行右移，压低最大反应，Ver的pD2′值为（7.21±0.31）。　　3讨论　　皱皮木瓜为传统中药，应用历史悠久，具有多方面的药理作用，但其中的化学成分复杂，药理作用机制不清。根据以往的研究基础,我们将其中的黄酮作为重点研究对象。植物中的黄酮类化合物具有广泛的药理作用，而植物来源不同又有差异，如银杏黄酮、葛根黄酮、水杉黄酮抗心律

8、失常，预防和逆转心肌肥厚；黄芪和黄芩总黄酮具有保肝及免疫调节作用；甘草黄酮等具有抑制胃肠平滑肌功能等［4～9］。皱皮木瓜的胃肠解痉作用早已被中医临床所证实，然而其药理作用机制和有效成分并不清楚。胃肠平滑肌的运动受多种因素的调控，包括神