抗心绞痛药课件_7

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1、药理学Pharmacology药理教研室第二十三章抗心绞痛药心绞痛(anginapectoris)：是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、短暂缺血与缺氧的综合征。心绞痛的临床症状：病人胸骨后出现压榨性疼痛，疼痛可放射至左肩、心前区和左上肢;疼痛一般持续数分钟，休息或服用抗心绞痛药物可缓解。第二十三章抗心绞痛药心绞痛的主要病理生理机制：心肌需氧与供氧的平衡失调,导致心肌暂时性缺血缺氧,心肌无氧代谢增加,产生大量的代谢产物如乳酸、丙酮酸、K+等，刺激神经末梢引发疼痛。第二十三章抗心绞痛药根据世卫组织“缺血性心脏病的命名及诊断标准”，临床心绞痛的分型（三型）第二十三章抗心绞痛药劳累性心绞痛：

2、发作与心肌耗氧量增加密切相关自发性心绞痛：发作与冠脉血流储备量少相关，与体力及精神活动引发的心肌耗氧量增加无明显关系，多发生于安静状态混合性心绞痛：患者在心肌耗氧量明显增加和不明显增加时均可能发生常用的抗心绞痛药物主要包括：硝酸酯类受体阻断药钙通道阻滞药第二十三章抗心绞痛药药物通过增加心肌供氧，减少心肌耗氧，使心肌供氧与耗氧达到平衡，治疗心绞痛。一、硝酸酯类二、受体阻断药三、钙通道阻滞药第二十三章抗心绞痛药一、硝酸酯类硝酸酯类药物包括：硝酸甘油（最常用）硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯等本类药物作用相似，但起效时间、持续时间、作用强度不同。硝酸甘油一、硝酸酯类硝酸甘油(nitrogly

3、cerin)是硝酸酯类的代表药，是最常用的防治心绞痛的药物。[体内过程]一、硝酸酯类硝酸甘油硝酸甘油脂溶性大，口服易吸收，首关效应强，生物利用度仅为10%，不宜采用口服。本药舌下含服，可避免首关消除，1-2min起效，作用维持20-30min，生物利用度达80%，t1/2为2-4min。舌下含服是硝酸甘油最常用的给药方法。硝酸甘油可经皮肤给药，将硝酸甘油软膏或帖膜涂抹或贴在皮肤上，作用持续时间较长。基本作用是松弛平滑肌，对血管平滑肌的作用最为明显，能舒张全身静脉、动脉及冠状血管，尤其是静脉。1.降低心肌耗氧量2.增加缺血区心肌的供氧量一、硝酸酯类硝酸甘油[作用]图23-1一、硝酸酯类

4、图23-1硝酸甘油对冠脉血流分布的影响血液从阻力较大的非缺血区经扩张的侧支血管流向阻力较小的缺血区1.心绞痛舌下含服首选用于各型心绞痛发作，也可预防发作。2.急性心肌梗塞及早小剂量、短时间静脉注射硝酸甘油，缩小梗塞范围。3.心功能不全降低心脏前、后负荷，治疗重度和难治型性心功能不全。一、硝酸酯类硝酸甘油［临床应用］血管舒张反应面颊部皮肤发红；搏动性头痛;升高颅内压及眼内压；体位性低血压和晕厥；血压过度降低可反射性引起交感神经兴奋，与β受体阻断药合用可以防止。高铁血红蛋白血症一、硝酸酯类硝酸甘油［不良反应及用药监护]耐受性血管耐受：血管平滑肌细胞使硝酸甘油转化为NO发生障碍，由-SH过

5、度消耗引起；非血管机制：也称“伪耐受”，可能与硝酸酯类使血压下降，使机体通过代偿，增强交感神经活性，释放NA，激活RAAS，使钠、水潴留等。预防应采用小剂量、间歇给药法，必要时可补充含巯基的药物。一、硝酸酯类硝酸甘油［不良反应及用药监护]硝酸异山梨酯作用机制与硝酸甘油相似，但作用较弱、起效较慢、作用维持时间较长。主要口服用于心绞痛的预防和心肌梗死后心衰的长期治疗。单硝酸异山梨酯的作用及应用与硝酸异山梨酯相似。硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯一、硝酸酯类硝酸异山梨酯(isosorbidedinitrate)又名消心痛单硝酸异山梨酯(isosorbidemononitrate)二、受体阻断

6、药受体阻断药包括：非选择性1、2受体阻断药选择性1受体阻断药普萘洛尔是常用的抗心绞痛药物。可选用：、噻马洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔本类药通过阻断受体，降低交感N兴奋引起的心收缩力↑，心率↑，降低耗氧。能使多数患者心绞痛发作次数减少，硝酸甘油用量减少，并增加运动耐量，改善缺血性心电图的变化二、受体阻断药[抗心绞痛机制]普萘洛尔普萘洛尔为非选择性1、2受体阻断药，药物作用复杂，可用于高血压、心绞痛、快速型心律失常及甲状腺功能亢进症等多种疾病的治疗。降低心肌耗氧量增加缺血区心肌血液供应改善心肌代谢其他二、受体阻断药能减少各自的应用剂量能抵消各自所产生的不

7、良反应如受体阻断药对抗硝酸酯类的反射性心率加快、心肌收缩力增强；硝酸酯类缩小受体阻断药的心室容积增大、射血时间延长。能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减少心绞痛发作次数，增加运动耐力。过度降压，减少冠脉血流，对心绞痛不利普萘洛尔［临床应用］二、受体阻断药治疗稳定型和不稳定型心绞痛，对伴有高血压或心律失常患者更为适用。治疗心梗（慎用）。变异型心绞痛不宜应用；个体差异较大，宜从小剂量开始逐渐增加剂量；久用停药应逐渐减