抗心绞痛药 ppt课件

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1、第二十八章抗心绞痛药安徽医科大学药理学教研室冠状动脉粥样硬化性心脏病常见的症状，为冠状动脉供血不足，造成心肌急剧、暂时缺血所致疼痛。分型：稳定型心绞痛（劳累或情绪激动）不稳定型心绞痛（不定时的频繁发作）变异型心绞痛（冠状动脉痉挛）心绞痛影响心肌供氧及耗氧的因素心肌供氧：冠脉血流量冠脉灌注压侧支循环心肌耗氧:心肌收縮力，心率心室壁张力(与室内压和容积呈正比)通过药物恢复心肌的供氧和需氧之间失衡增加氧供：舒张冠脉、促进侧支循环、解除冠脉痉挛而增加血流量。降低氧需：减慢心率、减弱心肌收縮力、降低室壁肌

2、张力、扩张血管降低前、后负荷硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨酯（消心痛）单硝酸异山梨酯硝酸甘油（多元酯）Nitroglycerin1.舒张血管，减少心肌耗氧量（↓氧需）容量血管>阻力血管扩张静脉，减少回心血量↓LVEDP，减小LVEDV、降低心室壁肌张力较大剂量扩张小动脉，降低后负荷。——减轻心脏的前、后负荷，减少心肌耗氧量，↓氧需。药理作用：2.舒张冠状血管，增加缺血区血流量选择性舒张较大的心外膜输送血管，解除冠状动脉痉挛，增加冠脉血流量促进侧支循环开放，迫使血流从输送血管经侧支循环进入缺血区，改善

3、缺血区血流量硝酸甘油非缺血区缺血区心肌局部缺血时给硝酸甘油后非缺血区缺血区输送血管阻力血管3.使冠脉血流重新分配，增加心内膜下缺血区血流量扩张静脉，减少回心血量↓LVEDP，↓LVEDV，心室壁肌张力降低降低心室内压对心内膜下层血管压迫，使血流从心外膜流入心内膜下层，增加缺血区血流量。硝酸甘油冠脉+++正常区心外膜心内膜心内膜下血管丛小动脉心肌缺血时供血情况4.保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。5.抑制血小板聚集药理作用：作用机制NG在血管平滑肌及内皮细胞，经谷胱甘肽转移酶催化产生NO，NO激活G

4、C，增加胞内cGMP含量，激活依cGMP的蛋白激酶，CGRP降低胞内Ca2+，肌球蛋白轻链去磷酸化，平滑肌松弛.KATP开放直接心脏保护作用扩张血管PGs降钙素基因相关肽+++血管平滑肌舒缩的调节及硝酸酯类和钙通道阻滞药作用机制示意图Ca2+Ca2+通道细胞内Ca2+钙调蛋白Ca2+-钙调蛋白复合物MLCKMLCK*++MLCMLC-PO4肌动蛋白平滑肌收缩-Ca2+通道阻滞药ATPcAMPMLCK-(PO4)2硝酸酯类、亚硝酸酯类、血管内皮细胞NOβ2–R激动剂谷胱甘肽转移酶++鸟苷酸环化酶鸟

5、苷酸环化酶*活化GTPcGMPGMPPDE细胞内Ca2+释放、细胞外Ca2+内流细胞内Ca2+减少MLC血管平滑肌舒张++_+临床应用各类心绞痛（稳定型、变异型及不稳定型心绞痛）急性心肌梗死，宜早、小量及短时静脉注射。CHF，常与肼屈嗪合用不良反应1.血管舒张反应所继发：搏动性头痛，皮肤潮红，体位性低血压，晕厥，心率加快，颅内压升高。剂量过大加重心绞痛症状。2.高铁血红蛋白症或发绀3.耐受性——与SH消耗有关：间歇疗法、不用药的时间大于8小时补充含SH化合物，如N－乙酰半胱氨酸等β受体阻断药的抗

6、心绞痛作用1.降低心肌耗氧量：阻断β-受体，使心率减慢及心肌收缩力减弱。2.改善缺血区的供血、供氧：HR减慢、舒张期延长，有利于冠脉灌注，血液从外膜流向内膜缺血区。降低耗氧，非缺血区血管阻力增加，血流流向缺血区增加供血。β受体阻断药的抗心绞痛作用3.改善心肌代谢：促进氧自血红蛋白解离，增加组织供氧。改善缺血区对葡萄糖摄取，保护线粒体结构和功能，维持缺血区能量供应。4.抑制ADP及肾上腺素诱导的血小板聚集作用。β-受体阻断药的临床应用稳定型及不稳定型心绞痛，对兼有高血压与心律失常者更为适用。心肌梗

7、死，但不宜用于冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛患者。普萘洛尔与硝酸酯类药物合用，协同降低心肌氧耗量，抵消双方的不良反应。注意事项普萘洛尔有效量个体差异较大，应从小量开始，逐渐增加剂量至有效量。久用停药时，应逐渐减量，突然停药加剧心绞痛发作，引起心肌梗死或突然死亡。禁用于变异性心绞痛。常用抗心绞痛药比较硝酸酯类β受体阻断药钙拮抗药------------------------------------------------------------------------------血压下降下降下降

8、心肌收縮力增加降低降低心率加快减慢减慢心脏体积縮小增大（±）心室内压力降低增加降低心内膜下供血增加增加增加舒张期灌注时间縮短增加增加射血时间縮短延长(±)总血管阻力降低增加降低侧支血流增加增加增加----------------------------------------------------------------------------------------------钙拮抗药的抗心绞痛作用1.降低心肌耗氧量：减慢心率，抑制心肌收缩力2.增加缺血区血流量：扩张冠脉、增加侧支循环，解除