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1、脂质体及其在化妆品体系中的表征时晓芳2016.6.8背景介绍脂质体(liposomes)：将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。也称类脂小球或液晶微囊。脂质体的概念磷脂亲水的头部磷酸骨架水溶性分子（胆碱、丝氨酸、季胺盐等）疏水的尾部胆固醇脂质体两条脂肪酸链，（10-24个C原子，0-6个双键）磷脂结构示意图胆固醇的结构图脂质体的组成双分子结构：磷脂分子的亲水端呈弯曲的弧形，形似“手杖”，与胆固醇分子的亲水基团相结合，形成“U”形结构。两个“U”形结构相对排列，则形成双分子结构卵磷脂与胆固醇在脂质体中的排列形式胆
2、固醇与磷脂的排列示意图脂质体的结构脂质体形成示意图脂质体的形成LiposomesMicelles脂质体与胶束的区别脂质体胶束组成磷脂和胆固醇表面活性剂结构双分子层单分子层中心区域水相，可容纳亲水性药物疏水区，可容纳疏水性药物脂质体的分类单室脂质体小单室SUV20-100nm大单室LUV100-1000nm多室脂质体MLV1~5μm洋葱式、管状、球形、椭球形结构和粒径脂质体的分类-结构和粒径多囊脂质体MVV1~5μm缓释效应和储库效应洋葱式管状球形、椭球形多囊Akbarzadehetal.NanoscaleResearc
3、hLetters.2013,8:102脂质体材料中性磷脂负电荷磷脂（酸性磷脂）正电荷脂质胆固醇（Ch)大豆甾醇及其葡萄糖苷磷脂酰胆碱（PC）磷脂酰乙醇胺（PE）鞘磷脂（SM）磷脂酸（PA）磷脂酰甘油（PG）磷脂酰肌醇(PI)磷脂酰丝氨酸(PS)硬脂酰胺（SA）胆固醇衍生物大豆甾醇葡萄糖苷(SG）大豆甾醇SS脂质体的材料不同材料，形成不同结构的脂质体⑴磷脂酰胆碱(phosphatidylcholine,PC)脂质体的材料-中性磷脂(a)全饱和磷脂（紧密排列）(b)非饱和磷脂（不能紧密列）磷脂脂肪链的饱和度对磷脂膜排列的影
4、响①天然的PCa.从蛋黄、大豆、牛心脏和脊髓提取b.每一种PC具有不同长度、不同饱和度的脂肪链植物性PC的脂肪链具有高度不饱和性动物性PC的脂肪链大部分是饱和的②合成的PC二棕榈酰胆碱（DPPC)、二硬脂酰胆碱(DSPC)二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC)特性：头部基团小；非饱和的PE容易形成非双层结构型--六角相（制备特殊脂质体）六角相磷脂酰乙醇胺（PE）脂质体的材料-中性磷脂⑵磷脂酰乙醇胺(phosphatidethanolamine,PE)特性：酰胺键和羟基基团之间形成氢键相互作用，因此，比PC具有更高秩序的胶相。
5、SM脂质体的材料-中性磷脂⑶鞘磷脂（sphingomyelin,SM）磷脂酸(phosphatidicacid,PA)磷脂酰肌醇(phosphatidylinositol,PI)磷脂酰丝氨酸(phosphatidylserine,PS)负电荷磷脂（酸性磷脂）脂质体的材料-负电荷磷脂电荷增加脂质体透皮吸收磷脂酰胺(Stearamide,SA)胆固醇衍生物CDBA和CTBBA脂质体的材料-正电荷脂质LiuXM,YangB,etc.BiochimBiophysActa,2005,1720(1-2),28-34.LiuXM,Y
6、angB,etc.ChemMater,2005,17(11),2792-2795.包裹物质脂溶性药物定位于双分子层脂质膜间两性化合物定位于水相与膜内部交界磷脂上水溶性药物包裹在水相不能包裹物质在水相和有机溶剂中都不溶的物质在两种介质中溶解性都非常好的物质脂质体的包裹作用机理单室脂质体多室脂质体脂质体与细胞的相互作用：吸附、脂交换、内吞、融合脂质体与细胞的相互作用在护肤品领域，一般是指用卵磷脂类形成双分子层微囊，把需要被皮肤吸收利用的原料包裹在其中；将对皮肤有养护作用的原料，用卵磷脂包裹后，有这样几个好处：提高吸收效率脂
7、质体细胞膜的磷脂双分子层的结构非常接近，提高脂质体的经皮吸收效率。对被包裹物质提供保护脂质体可以将油性原料分散在亲油层中，也可以将水性原料包裹在脂质体球心。而磷脂则可以将有效成分与空气隔离开，使有效成分更长久的保存，延长产品的保质期，也可以延长涂抹在皮肤上后的有效时间。降低配方难度由于卵磷脂独特的亲油亲水性，脂质体可以随意分散在水中，不增加乳化工作。脂质体作为化妆品载体的应用原理亮剑之旅拓展训练课程磷脂药物复合物磷脂凝胶脂质体前体化妆品领域衍生的脂质体类型脂质体形式柔性脂质体角质脂质体醇质体脂质体变换形式化妆品：脂质体
8、的透皮吸收和缓释作用是重点，修复性，保护性，增效性膏霜类化妆品一般加多室或多囊脂质体脂质体的理化性质相变温度(phasetransitiontemperature,Tc)脂质体升高温度至一定温度膜的物理性质改变膜的横切面增加、双分子层厚度减少、膜流动性增加脂质双分子层中酰基侧链排列改变有序排列变为无序排列相变温度Tc脂质体的理化性
