液体制剂和片剂

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1、第七节液体药剂制备一、概述（一）液体药剂的特点1.概念：药物分散于适宜分散介质→液体型制剂（内、外用）液体药剂中被分散的药物称为分散相分散介质称为分散媒分散相----固体、液体或气体药物分散介质----液体（水、乙醇、油等）2.特点：分散度大、吸收↑、给药途径广、生物利用度↑、刺激性↓；但其稳定性差，易降解；体积大，携带、运输、贮存不便。（二）液体药剂的分类与质量要求1、分类：（1）按分散体系分类：真溶液型、胶体溶液型、乳浊液型、混悬液型分散体系：液体药剂中的药物在一定条件下以分子、离子、胶体粒子、微粒、液滴状态分散于液体分散媒中组成的体系。5液体制剂的分类：液体类型微粒大小特征

2、低分子溶液剂<1nm以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，体系稳定高分子溶液剂1～100nm高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，体系稳定溶胶剂1～100nm以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性乳剂>100nm以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性混悬剂>500nm以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性真溶液型分散相为分子或离子，胶体溶液型分散相为高分子或溶胶等胶体粒子，乳浊型分散相为液滴，混悬型分散相为固体颗粒。在后两类药剂中颗粒与分散剂的界面用肉眼可以观察出来，制备时都需要加稳定剂。各种分散体系的关系可归纳如下：2.按给药途径和应用方法分类液

3、体药剂可划分为内服和外用两大类.内服：合剂、口服乳剂、糖浆剂.外用：皮肤用：洗剂、搽剂等五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌洗剂等2、质量要求溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散。剂量准确、性质稳定、一定的防腐力外用应无刺激、过敏等分散介质最好选用水包装大小适宜9二液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说药物并不溶解而是分散，因此称为分散介质。对药物具有较好的溶解性和分散性；化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；不影响药效的发挥和

4、含量测定；毒性小，无刺激性，无臭味。选择溶剂的四原则:按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。(介电常数越大极性越大，介电常数小的极性小。）极性种类主要特点极性水易霉变，不宜长期储存，选用纯化水甘油保湿、滋润、延效、防腐(>30%)DMSO万能溶剂，促渗作用，有刺激性，现少用，半极性乙醇促渗、防腐(>20%）、与水混合体积缩小丙二醇促渗、稳定、增加溶解度等；内服或肌注聚乙二醇良好溶剂、对易水解药物有一定的稳定性、外用保湿非极性脂肪油多外用、易酸败、与碱性药物发生皂化反应液体石蜡（轻、重质）非极性药物溶剂、口服不吸收、润肠通便；口服或外用油酸乙酯油溶性药物溶剂；搽剂的促

5、渗剂（二）液体药物的防腐1、防腐的重要性：液体药剂容易被微生物污染，尤其是含有糖类、蛋白质等营养物质的液体药剂更易使微生物滋生和繁殖。微生物的污染会引起液体药剂的理化性质变化及质量变化，还会产生有害代谢产物，因此制备和储存时要注意防止污染和添加防腐剂。2、防腐措施：1）防止污染：生产环境、生产设备、操作人员等2）加防腐剂对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：丁>丙>乙>甲酯；混合协同作用；与吐温类药液相互作用可发生络合反应苯甲酸及盐：有效浓度0.1%-0.25%，酸性条件下使用；山梨酸、新洁尔灭（苯扎溴铵）、醋酸洗必泰（氯乙啶）、挥发油等（三）液体药剂的矫味与着色1、矫味剂与矫臭剂甜味剂

6、：天然的和合成的芳香剂：改善气味胶浆剂：性质粘稠缓和，可干扰味觉泡腾剂：二氧化碳麻痹味蕾（苦、涩、咸）化学调味剂2、着色剂天然色素合成色素图1荷叶上的水珠的表面张力作用现象三、表面活性剂表面张力（σ）：使液体表面分子向内收缩至最小面积的这种力。1.概念：用量小而能显著降低界面张力且生理作用不大的物质。其他性质：增溶、乳化、润湿、去污、杀菌等2.功能结构：双亲分子（有亲水和亲油基团）（二）表面活性剂的分类：表面活性剂离子型非离子型阴离子型阳离子型两性离子型阴离子表面活性剂1.高级脂肪酸盐①系肥皂类，通式：(RCOO-)nMn＋，如硬脂酸钠、镁等。②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价

7、或多价皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂)。③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。④应用：具有一定的刺激性，只供外用。这类表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子。2.硫酸化物：①通式：R·O·SO3-M+硫酸化油,高级脂肪醇硫酸酯类。②分类：硫酸化油，如硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油；高级脂肪醇硫酸酯，如十二烷基硫酸钠（SDS），又称月桂醇硫酸钠（SLS）。③性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和润湿剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子