微型胶囊、包合物和固体分散物(一)

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1、微型胶囊、包合物和固体分散物(一)  (1)掌握微型胶囊的概念和特点。  熟悉常用囊材、微囊化方法及微囊的质量评价方法。  了解微囊中药物释放的机理及影响因素。  (2)掌握包合物的概念和特点。  熟悉包合材料和包合方法。  了解包合物的验证。  (3)掌握固体分散物的概念和特点。  熟悉固体分散物的载体材料、制备方法、速释与缓释原理。  了解固体分散物的验证和类型。                      微型胶囊  一、概念:  (简称微囊)系将固体或液体药物(简称芯料),利用高分子物质或共

2、聚物(简称囊材)包裹于药物的表面,使成半透明、封闭的微型胶囊,外观呈粒状或圆球形,一般直径在5~400μm之间。微囊可看作是一种药物包裹在囊膜内而形成的微型无缝胶囊,是近二十多年来发展起来的一种新剂型。  二、发展:微型胶囊最初用于“无碳复写纸”的生产,60年代初始用于药物包裹,目前,国内外有数十种药物被包裹成微囊制成各种制剂,是很有发展潜力的一种新型制剂。此外,微囊技术广泛用于农业、食品、石油、印刷、印染、照相及日用品工业等方面。  三、制做技术  (一)相分离-凝聚法:此法是在芯料与囊材的混合

3、物中(乳状或混悬状),加入另一种物质(无机盐或非溶剂或采用其他手段),用以降低囊材的溶解度,使囊材从溶液中凝聚出来而沉积在芯料的表面,形成囊膜,囊膜硬化后,完成微囊化的过程。此法可分为:  1.单凝聚法:将一种凝聚剂(强亲水性电解质或非电解质,如硫酸钠、硫酸铰、乙醇、丙醇)加入某种水溶性囊材的溶液中(其中已乳化或混悬芯料),由于大量的水份与凝聚剂结合,使体系中囊材的溶解度降低而凝聚出来,最后形成微囊。或将药物分散在含有纤维素衍生物的与水混溶的有机溶剂中,后加无机盐类的浓溶液,使囊材凝聚成囊膜而形成

4、微囊。高分子物质的凝聚是可逆的,在某些条件下(如高分子物质的浓度、温度及电解质的浓度等)出现凝聚,但一旦这些条件改变或消失时,已凝聚成的囊膜也会很快消失,即所谓解聚现象。这种可逆性在制备过程中可以利用,使凝聚过程多次反复,直至包制的囊形达到满意为止。最后利用高分子物质的某些理化性质使凝聚的囊膜硬化,以免形成的微囊变形、囊结或粘连等。  2.复凝聚法:利用两种聚合物在不同PH时,电荷的变化(生成相反的电荷)引起相分离-凝聚,称作复凝聚法。如用阿拉伯胶(带负电荷)和明胶(pH在等电点以上带负电荷,在等

5、电点以下带正电荷)作囊材,药物先与阿拉伯胶相混合,制成混悬液或乳剂,负电荷胶体为连续相,药物(芯材)为分散相,在40-60℃温度下与等量明胶溶液混合(此时明胶带负电荷或基本上带负电荷),然后用稀酸调节pH4.5以下使明胶全部带正电荷与带负电荷的阿拉伯胶凝聚,使药物被包裹。同阿拉伯胶一样带负电荷与明胶发生复凝聚作用,作制囊材料的天然植物胶有,桃胶、果胶、杏胶、海藻酸等,合成纤维素有CMC等。  3.挥散有机溶剂法:将药物均匀混悬或乳化于溶有囊材的有机溶剂中,然后将混合液加热挥散有机溶剂,由于囊材沉积

6、而形成微囊。  (二)喷雾干燥法将芯料分散于囊材的溶液中,将此混合物用汽流雾化,使溶解囊材的溶剂迅速蒸发而使囊膜凝固,将芯料包裹而成微囊。此法制成的微囊,近圆形结构,直径为5~60011m。成品质地疏松,配料时主药含量超过20%时,则成品难以达到足够的保留量。  (三)滴入冻凝法将芯料分散于含有囊材的溶液中,将所得混合液以小滴形式骤然导入一种非溶剂或囊材的冻凝液,囊膜在小滴周围冻凝,即成微囊。随后可用适当干燥技术将溶剂或非溶剂除去。另一方法是将芯料均匀分散(或乳化)在室温以下能冻凝的囊材溶液中(如

7、囊材用明胶,则以液状石蜡或植物油作冻凝液),高速搅拌,即分散成圆球状小粒,经筛选后,大粒加热熔化后,再重复上述操作,最后得到均一的微囊。  (四)喷雾冻凝法是将芯料分散于熔融的囊中,然后将此混合物喷雾于冷气流中,则使囊膜凝固而成微囊。凡蜡类、脂肪酸和脂肪醇等,在室温为固体,但在较高温度能熔融的囊材,均可采用喷雾冻凝法。  (五)包衣锅包囊法此法与一般片剂包衣工艺基本相似,适用于较大粒子(>600μm)的包制微囊,多用于制备能控制释放药物的含药小珠。通常先用结晶蔗糖制小粒为核心,然后将药物分次包在小

8、珠上,最后再用聚合物溶解于适宜有机溶剂中,作为保护层包在含药小珠的表面形成微囊。  (六)辐射化学法系用聚乙烯醇(或明胶)为囊材,以γ射线照射,使囊材在乳浊液状态发生交联,经处理得到聚乙烯醇(或明胶)的球形微囊。然后将微囊浸泡在药物的水溶液中,使其吸收,待水分干燥后,即得含有药物的微囊。此法工艺简单,成型容易,其粒径在50μm以下。由于囊材是水溶性的,交联后能被水溶胀,因此,凡是水溶性的固体药物均可采用。但由于辐射条件所限,不易推广使用。  (七)其他空气悬浮法、界面缩聚法、静电沉

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