阐述老年人药动学及药效学的特点

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1、阐述老年人药动学及药效学的特点阐述老年人药动学及药效学的特点导读:15%,代谢分解与解毒能力明显降低,容易受到药物的损害,同时机体自身调节作用和免疫功能也降低,因而也影响药物的代谢。肝药酶的合成减少,活性的降低,药物转化速率减慢,血浆半衰期廷长,如利多卡因、苯巴比妥、咖啡因、普萘洛尔、哌唑嗪、氯丙嗪、哌替啶、阿司匹林、保泰松等药物。由于老年人的肝功能降下,对于一些药物分解的首1005-0019(2009)03-0070-02  【关键词】老年人;药动学;药效学    由于老年人身体各器官功能的转变,用药后的药效学与药动学亦有明显地变化,所以在给老年人用药时一定要注意药动学和

2、药效学的变化,使之在临床上既达到治疗目的,又不至于引起药物蓄积而导致中毒。为此笔者谈谈老年人药动学及药效学的特点。    1老年人药动学的特点    1.1吸收  老年人胃肠道肌肉纤维萎缩,张力降低,胃排空延缓,胃酸分泌增加,胃液的ph值升高,一些酸性药物分解增加,吸收减少,胃排空延迟,小肠黏膜表面积减少,心输出量降低和胃肠动脉硬化而致胃肠道的血流减少,肠道上皮细胞数目减少,有效吸收面积减少,这些胃肠道功能变化紊乱,对于被动扩散方式吸收的药物几乎没有影响,如阿司匹林,对乙酰氨基酚、保泰松、复方磺胺甲噁唑等,但对于按主动运转方式吸收的药物如维生素B1、B2、B6、老年人药动学

3、及药效学的特点由的好帮手..提供,.维生素C,铁剂,钙剂等,因需要载体参与吸收而导致吸收减少。  1.2分布  老年人细胞内液减少和功能减退,脂肪组织增加而总体液及非脂肪组织减少,使药物分布容积减少,加上心肌收缩无力,心血管灌注量减少,故影响药物的分布,血浆蛋白质含量降低,直接影响到药物与蛋白的结合,使游离的药物浓度增加,作用增强,如华法林的蛋白结合率高,因为种种理由老年人的血浆蛋白降低,使血中具有活性的游离药物比结合的药物多。常规用药就有出血危险性。地高辛、地西泮的分布容积随着年龄增加而降低。  1.3代谢  肝脏是药物代谢和解毒的主要器官,老年人的肝脏重量比年轻进减少1

4、5%,代谢分解与解毒能力明显降低,容易受到药物的损害,同时机体自身调节作用和免疫功能也降低,因而也影响药物的代谢。肝药酶的合成减少,活性的降低,药物转化速率减慢,血浆半衰期廷长,如利多卡因、苯巴比妥、咖啡因、普萘洛尔、哌唑嗪、氯丙嗪、哌替啶、阿司匹林、保泰松等药物。由于老年人的肝功能降下,对于一些药物分解的首关效应能力降低,肝细胞合成白蛋白的能力降低,血浆白蛋白与药物结合能力也降低,游离性的药物浓度增高,药物效力增强。如普萘洛尔会造成肝性脑病,就是因为血浆中的游离普萘洛尔增加而造成心输出量减少,供应脑组织的血流量减少,引起大脑供血不足而出现头晕目眩,昏迷等到症状。老年人服用

5、普萘洛尔要注意减量或廷长间隔时间,利多卡因的首关效应也增强,在老年人作用时也应该注意减量。  1.4排泄  肾脏是药物的主要排泄器官,老年人的肾单位仅是年轻人的一半,老年人易患的某些慢性疾病也可以减少肾脏的灌注,这些均影响到药物的排泄,使药物在体内积蓄,容易产生不良的反应或中毒。老年人肾脏功能较主突出,对于机体的影响较重。肾小球随着年龄的增长而逐渐出现纤维化和玻璃变性,肾小球基底膜增厚,肾小球动脉的弹力纤维明显增加增厚,弹性降低,肾小细胞脂肪变性,基膜变厚,部分肾小管萎缩或扩张,肾小球、肾小管功能降低,肾血流量减少,当老年人使用经肾排泄的常量药物时,就容易蓄积中毒,特别是使

6、用地高辛、氨基糖苷类抗生素、苯巴比妥、四环素类、头孢菌素类、磺胺类普萘洛尔类等药物时慎重考虑。解热镇痛药物中的非那西丁,含汞的朱砂以及含马兜玲酸的中药材可至肾脏损害,老年人要避开使用。    2老年人药效学的特点    2.1对于中枢神经系统药物的敏感性增高  老年人大脑重量减轻,脑血流量减少,高级神经功能亦衰退。因此,对于中枢神经系统药物特别敏感,包括镇痛药物,抗精神病药物,抗抑郁药物,镇痛药物等。特别是老年人缺氧、发热时更为明显,在地西泮血药浓度相似的情况下,老年人易出现精神运动障碍性的不良反应,而年轻人没有。所以老年人出现精神紊乱首先要排除中枢神经系统药物所至的可能。

7、  2.2对抗凝血药物的敏感性增高  老年人对于肝素和口服抗凝血药物非常敏感,一般治疗即可引起较久的凝血障碍,并有自发性内出血的危象。例如70岁以上的老年人使用华法林的剂量是50岁的患者30%,相似浓度的华法林,老年人的维生素K依赖性凝血因子合成抑制作用更强。  2.3对利尿药物、抗高血压药物敏感性增高  老年人心血管系统与维持水电解质平衡的内环境的稳定功能减弱,一方面使各种利尿药与抗高血压药物的药理作用增强,另一方面使许多药物包括吩噻嗪类,β受体阻滞剂,血管扩张药物,三环类抗抑郁药物,苯二氮卓类与利尿药物等到可引

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