《生药学基础》ppt课件

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第二篇生药学基础第九章生药的分类与记载 第一节生药的分类据迄今收载生药品种最多的《中华本草》记载,我国有生药8980种,其中常用生药约有500种。生药的分类,不同的文献,根据需要不同,分类方法亦不同,其中常见的分类方法有以下几种。1.按自然分类系统分类根据生药的原植﹙动﹚物在分类学上的亲缘关系,按门、纲、目科属和种分类排列这种分类法便于学习和研究同科同属生药在形态性状组织构造化学成分与功效等方面的共同点,并比较其特异性,以揭示其规律性,有利于寻找具有类似成分、功效的植﹙动﹚物,扩大生药资源。2.按天然属性及药用部位分类先分为植物药动物药和矿物药,植物药再依不同的药用部位分为根类、根茎类、茎木类、皮类、叶类、花类、果实类、种子类和全草类等。 3.按化学成分分类根据生药中所含的有效成分或主要成分的类别来分类，如黄酮类成分的生药含生物碱类成分的生药含挥发油成分的生药等﹙表9-1﹚。4.按药理作用或中药功效分类根据生药的药理作用或中药功效来分类﹙表9-2﹚。如按现代药理作用分为：作用于神经系统的生药作用于循环系统的生药等，或按中药功效分为清热药解表药祛风湿药等等。5.其他分类方法古代本草文献中《神农本草经》按药物毒性和用药目的的不同以上中下三品分类。现代文献中《中华人民共和国药典》、《中药大辞典》、《中药志》等均按中文名的笔画进行分类编排，这是一种最简单的分类法，便于检索。 表9-1生药的化学成分分类表化学成分药物举例含蒽苷类的生药大黄、虎仗、紫草、丹参、何首乌、番泻叶、决明子、芦荟含黄酮类的生药葛根、黄芩、槲寄生、桑白皮、银杏叶、侧柏叶、槐米、红花、蒲黄、石韦、淫羊霍皂苷类的生药甘草、人参、三七、柴胡、麦冬、牛膝、川牛膝、远志、桔梗、山药、土茯苓、知母、酸枣仁、菟丝子含强心苷类的生药香加皮、洋地黄叶、黄花夹竹桃含香豆素类的生药白芷、防风、南沙参、北沙参、菊花、蛇床子、秦皮、青蒿、茵陈含环烯醚萜类的生药龙胆、地黄、玄参、秦皮、栀子含木脂素类成分的生药厚朴、杜仲、五味子、连翘含挥发油类成分的生药当归、川芎、苍术、石菖蒲、姜、莪术、郁金、姜黄、木香、白术、香附、沉香、肉桂、丁香、辛夷、陈皮、小茴香、砂仁、枳壳、豆蔻、薄荷、细辛、紫苏、广藿香、藿香、荆芥、海金沙含生物碱类成分的生药麻黄、益母草、山豆根、苦参、龙胆、秦艽、槟榔、白鲜皮、黄连、防己、延胡索、黄柏、钩藤、吴茱萸、马钱子、洋金花、颠茄草、川贝、浙贝、川乌、附子、百部含鞣质及多元酚类成分的生药绵马贯众、诃子、山茱萸、五倍子、儿茶含有机酸成分的生药升麻、关木通、金银花、山楂马、兜铃、木瓜、地龙、蜂蜜 表9-2生药的中药功效分类表功效药物举例解表药麻黄、白芷、防风、辛夷、荆芥、薄荷、葛根、柴胡、升麻、菊花、蝉蜕清热药石膏、知母、栀子、天花粉、夏枯草、决明子、生地黄、赤芍、紫草、白头翁、牡丹皮、黄芩等祛暑药藿香、广藿香祛风湿药虎杖、秦艽、苍术、桑寄生、五加皮、香加皮、天仙藤、木瓜温里祛寒药川乌、附子、姜、肉桂、吴茱萸、丁香、小茴香泻下药大黄、番泻叶、芦荟、芒硝、巴豆、蜜蜂利水渗湿药茯苓、防己、薏苡仁、车前子、猪苓、关木通、海金沙、滑石、茵陈安神药牡蛎、朱砂、琥珀、远志、酸枣仁、合欢皮、柏子仁、灵芝平肝息风药天麻、钩藤、羚羊角、地龙、僵蚕、全蝎开窍药石菖蒲、冰片、麝香、牛黄、苏合香止咳化痰药桔梗、桑白皮、枇杷叶、百部、洋金花、苦杏仁、马兜铃、川贝、浙贝、海藻、昆布等理气药沉香、厚朴、陈皮、青皮、砂仁、青木香、枳壳、川楝子、白豆蔻活血化瘀药川芎、丹参、莪术、郁金、姜黄、牛膝、延胡索、红花、鸡血藤、番红花、槐米等补气药甘草、黄芪、人参、党参、大枣、山药、白术、太子参、西洋参、扁豆壮阳药杜仲、蛇床子、菟丝子、肉苁蓉、冬虫夏草补血药白芍、当归、熟地、何首乌、阿胶、龙眼肉滋阴药麦冬、北沙参、南沙参、玄参、枸杞子、龟甲、天冬、玉竹、百合、黄精收敛药五味子、桑螵蛸、诃子、石榴皮、莲子、乌贼骨、金樱子、乌梅消导药山楂、鸡内金、神曲、麦芽、莱菔子驱虫药槟榔、雷丸、使君子、鹤草芽、苦棟皮 第二节生药的记载一、记载项目生药的描述和记载，是生药知识传播的重要方式。根据其特性不同，其记载的项目亦不同，有详略之分。项目的记载大致包括以下几个方面：1.名称包括中文名拉丁名英文名和日文名2.基源（来源）包括原植（动）物的科名、植（动）物名称、学名和药用部位。3.植（动）物形态描述原植（动）物地主要外形特征及生长习性。4.采制简述生药的采收、产地加工、干燥、贮藏和炮制的要点和注意点。5.产地指出生药的主产地。对栽培植物来讲，是指主要的栽培地区；对野生植物来讲，是指主要的采收地区，多数野生植物的分布区比较广，而采收地区比较窄。6.性状叙述生药的外部形态、颜色、大小、质地、折断现象、断面特征和气、味等特点 7.显微特征记载生药在显微镜下能看到的组织构造和粉末特征，或显微化学反应的结果。8.化学成分记述已知化学成分或活性成分的名称、类别及主要成分的结构与含量。9.理化鉴定记载利用物理或化学方法对所含化学成分做的定性与定量测定。包括应用薄层色谱法、气相色谱法和高效液相色谱法等。10.药理作用记述生药及其化学成分的现代药理实验研究结果。11.功效包括性味、归经、功能、主治、用法与用量等。性味、归经与功能是中医对中药药性和药理作用的认识，主治是指生药应用于何种疾病或在医学上的价值。12.附注记叙与该生药有关的其他内容，如类同品、同名异物的生药、参杂品、伪品等，或同种不同药用部位的生药及其化学成分，或含相同化学成分的资源植物等。 二、生药的拉丁名生药的拉丁名是国际上通用的名称，具有国际意义，便于国际间的交流与合作研究。生药的拉丁名通常由两部分组成，第一部分是要用部位的名称，用第一格表示，常见的有：根Radix、根茎Rhizoma、茎Caulis、木材Lignum、枝Ramulus等。第二部分有多种形式：①原植（动）物的属名（第二格），如：黄芩RadixScutellariae、牛黄CalcusBovis。②原植（动）物的种名（第二格），如：颠茄HerbaBelladonnae。③兼用原植（动）物的属名和种名（第二格），用以区别同属他种来源的生药，如：青蒿HerbaArtemisiaeAnnuae、茵陈HerbaArtemisiaeScoporise、羚羊角CornuSaigaeTataricae。④原植物（第二格）和其他附加词，用以说明具体的性质或状态，如：熟地黄RadixRehmanniaePreparata、鹿茸CornuCerviPantotrichum。 有些生药的拉丁名中没有要用部位的名称，直接用原植（动）物的属名或种名。如:①某些菌藻类生药：海藻Sargassum（属名）、茯苓Poria（属名）。②由完整动物制成的生药：斑蝥Mylabras(属名）、蛤蚧Gecko（种名）。③动植物的干燥分泌物、汁液等无组织的生药：麝香Moschus（属名）、芦荟Aloe（属名）。尚有些生药的拉丁名采用原产地的土名或俗名，如：阿片Opium。矿物类生药的拉丁名，一般采用原矿物拉丁名，如：朱砂Cinnabaris、雄黄Realgar等。目前，有些国家的药典中，生药拉丁名的药用部位名称则放在属、种名之后，这样，在依生药拉丁名次序排列时，同一生药来源的不同生药，可以排列在一起，这样便于比较。如颠茄叶BelladonnaeFolium、颠茄根BelladonnaeRadix等。生药拉丁名中的名词和形容词的第一个字母必须大写，连词和前置词一般小写。 第十章生药的化学成分及其生物合成第一节生物的初生代谢与次生代谢产物所有的生物为了其自身的生存、生长和繁衍均需要转化和互换大量的有机化合物。它们不仅需要自身提供能量，而且还要提供建筑单元来构建它们的组织和器官。其整个过程是一个有没参与调节和控制的化学反应过程，而且是一个整合的网络体系，总称为中间代谢。所涉及的代谢过程称为代谢途径。糖、脂肪、蛋白质和核酸都是一些非常重要的生命分子，除了脂肪以外，它们都是聚合物，如糖是由糖单元组成，蛋白质是由氨基酸组成，而核酸是由核苷合成。生物体在合成和转化化学物质的能力上存在着巨大的差异。例如，绿色植物可以通过光合作用把从环境中摄取的小分子无机化合物合成为有机分子，而其它生物如动物和微生物主要是从它们摄取的食物中获得原材料。因此，很多代谢途径涉及到把从食物中获得的物质进行降解，同时需要其他一些代谢反应过程把获得的基本化合物合成所需要的特殊分子。 尽管各种生物体的特性有着很大的变化，然而研究发现合成糖类、蛋白质和核酸的途径在所有的生物中除了有微小的差异外本质上是相同的。合成这些必要的生命物质的代谢过程成为初生代谢，所生成的物质包括糖类、氨基酸和蛋白质类、普通的脂肪酸类及其酯类、核酸类等成分，成为初生代谢产物。利用这些代谢产物又会产生对生物本身常无明显作用的化合物，成为次生代谢产物，此代谢途径称为次生代谢。初生代谢产物如多糖类以及蛋白质、氨基酸、脂肪酸、核糖核酸、脱氧核糖核酸有特异而显著的生物活性，在医药上已日渐应用。次生代谢产物如生物碱、萜类、挥发油类、酚类、醌类、内置类、苷类等则很早就作为药物加以应用，而且随着分子生物科学和实验技术的发展，将会有更多的次生代谢产物被发现和应用。 第二节生药的化学成分一、糖类及苷类（一）糖类糖类又称为碳水化合物，是植物光合作用产生的初生代谢产物，它可作为植物的骨架，并可贮藏养料。在生物界的新陈代谢中糖可以合成植物中的绝大部分成分。山药、大枣、地黄、黄精这些具有滋补、强壮的生药均含有大量的糖类成分。许多糖类及由糖和非糖物质结合生成的苷类具有重要的生理活性。 1.分类：按照组成糖类成分的糖基个数，将糖类分为单糖、低聚糖和多糖三类。（1）单糖类单糖类(monosaccharides)是一种具有Cn(H2O)n（n=3～8）分子式的多羟基的醛（醛糖类aldoses）或多羟基的酮（酮糖类ketoses）。天然发现的单糖类已达200多种，以五碳糖（戊糖pentose）、六碳糖（己糖hexose）最为多见。多数单糖在生物体内以结合状态存在，仅葡萄糖(glucose)、果糖(fructose)等少数单糖呈游离状态存在。常见的单糖及其衍生物有下列种类(教材P110-111)。 （2）低聚糖类由2～9个单糖基通过苷键键合而成的直糖链或支糖链的聚糖称为低聚糖(oligosaccharide)。常见的低聚糖见(教材P112表10-1)。蔗糖(sucrose)麦芽糖(maltose)乳糖(lactose)海藻糖(trehalose)龙胆三糖(gentianose)棉子糖(raffinose)甘露三糖(manneotriose)鼠李三糖(rhamninose)水苏糖(stachyose) （3）多聚糖类多聚糖(polysaccharides)简称多糖。由10个以上单糖基通过苷键连接而成。通常由几百到几千个单糖基组成。由一种单糖基组成的多糖为均多糖(homosaccharide)；两种以上单糖组成的多糖为杂多糖(heterosaccharide)。多糖结构中除单糖基外，有的多糖还含有糖醛酸、氨基糖、糖醇、O-乙酰基、N-乙酰基、磺酸酯等。某些生药中含有的多糖具有很强的生物活性，如香菇多糖(lentinan)具有抑制肿瘤生长作用，人参多糖、灵芝多糖、刺五加多糖、黄芪多糖等具有免疫增强作用。 2．鉴别（1）Fehling试验生药水提液加Fehling试液（碱性酒石酸铜试液，甲、乙二液临用时等量混合），沸水浴加热数分钟，若有还原性糖类存在，则产生砖红色氧化亚铜沉淀。非还原性低聚糖、多糖则需水解后才显阳性反应。（2）Molish试验生药水提液加a-萘酚试液数滴，摇匀后沿管壁滴加浓硫酸，二液层交界处出现红紫色环。所有糖类和苷类成分均呈阳性反应。（3）成脎试验生药水提液与盐酸苯肼液共热，生成糖脎结晶。镜检结晶，根据结晶的形态鉴别糖的种类。 （4）色谱法生药水提液（多糖类需水解）与糖类对照品同时进行色谱分析，常用纸色谱和薄层色谱法，正丁醇-醋酸-水（4：1：5上层）作展开剂，以新配制的氧化硝酸银为显色剂，还原糖呈黑色斑点。（5）GC和GC-MS分析糖类化合物可以制成甲醚、乙酰化或三甲基硅烷化衍生物，采用GC或GC-MS色谱分析方法进行定性、定量鉴别。 （二）、苷类苷类是糖或糖的衍生物与非糖部分即苷元通过糖的端基碳原子链接而成的化合物。苷元部分几乎包罗各种类型的天然成分。根据苷元的结构类型分为氰苷、酚苷、醇苷、蒽苷、黄酮苷、皂苷、强心苷等。根据苷键原子不同分为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷，天然界中氧苷最为常见。组成苷类的糖最常见的是葡萄糖和鼠李糖，强心苷中还有∝-去氧糖。1.氧苷（O-苷）（1）醇苷化合物的醇羟基与糖端基羟基脱水而成的苷。分布在藻类、毛茛科、杨柳科、景天科、豆科植物中。（2）酚苷苷元的酚羟基与糖结合而成的苷。主要存在于杜鹃花科、木犀科和柳属、杨属、松属等科属植物中。 红景天苷（rhodioloside）毛茛苷(ranunculin)醇苷 酚苷丹皮苷（牡丹皮）（药典规定：丹皮酚>=1.2％）天麻苷（天麻）（药典规定：天麻苷>=0.10％） (3)氰苷苦杏仁苷（生药苦杏仁中主要成分）鉴别试验a.苦味酸钠试验砖红色b.普鲁士蓝试验蓝色 含量测定(HPLC法）1.苦杏仁苷甲醇溶液的紫外光谱，max=215nm2.C18柱，甲醇－水(3:7),检测波长：215nm3.线性范围，精密度，回收率4.样品测定：1g样品，研匀，过100目筛，置100ml具塞三角瓶中，石油醚超声30min,弃去石油醚液，残渣用10ml甲醇超声提取2次，定容，外标法测定。中国药典规定：苦杏仁苷>=3％。 （4）酯苷苷元以羧基和糖的端基碳结合而成的苷。2.硫苷(S-苷)糖端基羟基与苷元上巯基缩合而成的苷。3.氮苷（N-苷）糖端基碳与苷元上的氮原子相连的苷称为氮苷。如胞苷、巴豆苷。胞苷巴豆苷 4.碳苷（C-苷）糖端基碳直接与苷元碳原子相连的苷类。组成碳苷的苷元有黄酮类、蒽醌类和没食子酸等。它的形成是苷元酚羟基所活化的邻位或对位的氢与糖的端基羟基脱水缩合而成。异芒果苷 二、皂苷类皂苷类化合物的水溶液，茎振摇后产生持久性肥皂样的泡沫而得名。根据皂苷元的结构分为三萜皂苷和甾体皂苷两大类。（一）分类1.三萜皂苷（1）五环三萜皂苷-香树脂型、-香树脂型、羽扇豆醇型（2）四环三萜皂苷羊毛脂烷型、达玛型、大戟烷型、葫芦烷型 齐墩果烷乌苏烷五环三萜皂苷元齐墩果烷乌苏烷五环三萜皂苷元 羽扇豆烷木栓烷五环三萜皂苷元 达玛烷羊毛脂烷甘遂烷四环三萜皂苷元 环阿屯烷葫芦烷楝烷四环三萜皂苷元 2.甾体皂苷是一类以螺甾烷为苷元的皂苷类化合物，主要分布于薯蓣科、百合科、玄参科和龙舌科等植物中。依照螺甾烷机构中的的构型和环的环和状态分为4种类型。①螺甾烷醇类②异螺甾烷醇类③呋螺甾烷醇类④变形螺甾烷醇类 甾体皂苷元螺旋甾烷螺甾烷醇异螺甾烷醇 （二）鉴别1.皂苷在无水条件下与强酸或leweis酸作用产生颜色变化或荧光。如下列颜色反应可用于生药中皂苷类化合物的检测，加浓硫酸-醋酐（1：20），三萜皂苷产生黄→红→紫→蓝等颜色变化，而甾体皂苷最后出现绿色。2.三氯醋酸反应将样品溶液滴于滤纸上，喷25%三氯醋酸乙醇溶液，三萜皂苷加热至100℃生成红色渐变成紫色，甾体皂苷加热至60℃即发生颜色变化。 三、强心苷类（一）分类强心苷类是生药中具有强心作用的甾体皂苷类化合物。地高辛、西地兰等化合物的制剂已广泛应用于临床，用于治疗充血型心力衰竭及节律障碍等心脏疾病。该类化合物主要分布于夹竹桃科、玄参科、百合科、十字花科、毛茛科等植物中。甲型乙型 （二）鉴别1.Kedde反应甲型强心苷由于C17侧链含有五元不饱和内酯环，在碱性条件下，双键转位形成活性次甲基，与3，5-二硝基苯甲酸反应生成红色。乙型强心苷在碱性条件下不能产生活性次甲基，因而不能显色。2.Keller-kiliani反应强心苷溶于含的冰醋酸，沿试管壁加浓硫酸，观察界面和醋酸颜色变化。如有2-去氧糖存在，醋酸层渐呈蓝色或紫色。界面呈现的颜色随苷元而异，并且由于浓硫酸对苷元所起的作用，逐渐向下扩散。如毛地黄毒苷呈草绿色，羟基毛地黄毒苷呈洋红色，异羟基毛地黄毒苷呈黄棕色。 四、生物碱类生物碱是一类存在于天然生物界中含氮原子的碱性有机化合物。生物碱广泛分布于植物界约100余科的植物中，如簇榧科、毛茛科、防己科、罂粟科、豆科、马钱科、夹竹桃科、茄科菊科、百合科和石蒜科等植物多含有大量的生物碱。（一）分类迄今已从自然界分离出10000多种生物碱，根据生源结合化学分类法可分为若干类型，常见的类型见表10-2。 (1)有机胺类(Amines)：氮原子位于直链上，如麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱等；(2)吡咯烷类(Pyrrolidine)：如古豆碱、千里光碱、野百合碱、娃儿藤碱等；(3)吡啶类(Pyridine)：如菸碱、槟榔碱、半边莲碱、苦参碱等；(4)喹啉类(Quinoline)：如奎宁、喜树碱等；吡咯烷类吡啶类喹啉类 (5)异喹啉类(Isoquinoline)：如小檗碱、吗啡、粉防已碱、石蒜碱、可待因、青藤碱、锡生藤碱等；(6)喹唑酮类(Quinnazolidone)：如常山碱等；(7)吲哚类(Indole)：如利血平、长春碱、麦角新碱、士的宁等；异喹啉类喹唑酮类吲哚类 (8)莨菪烷类(Tropane)：如莨菪碱、东莨菪碱、古柯碱等；(9)亚胺唑类(Imidazole)：如毛果芸香碱等；(10)嘌呤类(Purine)：如咖啡碱、茶碱、香菇嘌呤、石房蛤毒素等莨菪烷类亚胺唑类嘌呤类 (11)甾体类(Steroid)：如茄碱、贝母碱、藜芦碱、澳洲茄碱等(12)萜类(Terpenes)：如猕猴桃碱、石斛碱、乌头碱、飞燕草碱、黄杨碱等。甾体类石斛碱乌头碱 （二）生物碱的鉴别1.沉淀反应大多数生物碱在酸性水溶液中，能与一些特殊的试剂（生物碱沉淀剂）作用，生成沉淀。利用这些沉淀反应，不但可以预试生物碱的存在与否，也可以用于生物碱的精制，或在提取过程中，用于指示提取是否完全。但直接用中药的酸水浸出液作生物碱沉淀反应，常不能得到准确的结果，因为水浸液中某些成分（如蛋白质、鞣质、胺类等）也能和生物碱沉淀剂产生沉淀，因此，必须将水浸液精制后再行试验。通常先选用3种以上不同的生物碱沉淀剂进行试验 常用的沉淀剂：(1)碘化铋钾试剂(Dragendoff试剂，BiI3·KI)：在酸性溶液中与生物碱反应生成桔红色沉淀[Alk·KI·(BiI3)n，为一种络盐，Alk表示生物碱]。此反应很灵敏。(2)碘-碘化钾试剂(Wagner试剂，I2·KI)：在酸性溶液中与生物碱反应生成棕红色沉淀(Alk·HI·In)。(3)碘化汞钾试剂(Mayer试剂，HgI2·KI)：在酸性溶液中与生物碱反应生成白色或黄白色沉淀[AlK·HI·(HgI2)n]。(4)硅钨酸试剂(Bertrand试剂，SiO2·I2WO3)：在酸性溶液中与生物碱反应生成灰白色沉淀。(5)磷钼酸试剂(Sonnenschein试剂，H3PO4·I2MoO3)：在中性或酸性溶液中与生物碱反应生成鲜黄色或棕黄色沉淀。此反应很灵敏。(6)苦味酸试剂(Hager试剂)：在中性溶液中与生物碱生成淡黄色沉淀。 2.显色反应生物碱与一些试剂反应，呈现各种颜色，也可用于鉴别生物碱。例如，钒酸铵-浓硫酸溶液与吗啡反应时显棕色、与可待因反应显蓝色、与莨菪碱反应则显红色。此外，钼酸铵的浓硫酸溶液，浓硫酸中加入少量甲醛的溶液，浓硫酸等都能使各种生物碱呈现不同的颜色。 五、醌类（一）分类醌类化合物主要有苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌4种基本母核。生药大黄含有的二蒽酮番泻苷类成分具有极强的泻下作用，作用原理是该类成分经肠道细菌的生物转化生成大黄酸蒽酮而起作用。芦荟大黄素、大黄酸及它们的8-葡萄糖苷泻下活性较弱，而大黄酚、大黄素甲醚和大黄素几乎无泻下活性。胡桃醌具有抗菌、抗癌、中枢神经镇静作用。从生药紫草获得的紫草素和异紫草素等萘醌类衍生物，具有止血、抗炎、抗菌、抗病毒及抗癌作用。从丹参根中提取的菲醌类化合物丹参醌类成分具有抗菌、扩张冠状动脉作用。 （二）鉴别1.Borntrager反应：取生药粉末少许于试管中，加碱液数毫升，振摇后过滤，得红色的滤液，加盐酸酸化后，溶液转为黄色，加乙醚2ml，振摇后静置分层，乙醚层显黄色，分取醚层于另一试管中，加碱液振摇，水层显红色。显示羟基蒽醌类成分存在。2.无色亚甲蓝显色试验：用于PPC和TCL作为喷雾剂，是检出苯醌类和萘醌类的专用显色剂。3.与金属离子的反应：蒽醌类化合物，如有α-酚羟基或邻二酚羟基结构，则可与Pb2+、Mg2+等金属离子形成络合物。与Pb2+形成的络合物在一定PH值下还能形成沉淀析出。酚羟基位置不同时，与醋酸镁可以形成不同颜色的络合物。 六、香豆素类（一）分类香豆素类化合物是邻羟基桂皮酸的内酯，具有芳香气味。该类化合物的母核结构有简单香豆素类、呋喃香豆素类、吡喃香豆素类三种类型，后两种又各有直线型和角型两种结构。香豆素类化合物是生药中的一类重要的活性成分，主要分布在伞形科、豆科、菊科、芸香科、瑞香科、兰科等植物中。如补骨脂内酯具有光敏活性作用，用于治疗白斑病。奥斯脑具有抑制乙型肝炎表面抗原的药理活性。海棠果内酯具有很强的抗凝血作用。 （二）鉴别香豆素有升华性，的日光下或紫外光下有荧光，此性质可用于香豆素类成分的检出。鉴别：取生药的乙醇提取液（0.2g+5ml），置于紫外灯下观察（365nm），溶液呈蓝～蓝紫色荧光。 七、黄酮类（一）分类黄酮类化合物指具有2-苯基色原酮结构的化合物。目前此类化合物已远远超过这个范围，主要是指两个苯环中间通过三碳链连接形成C6-C3-C6基本骨架的一类化合物的总称。 根据中央三碳链的氧化程度、B-环连接位置（2-或3-位）以及三碳链是否构成环状等特点，可将重要的天然黄酮类化合物分类如下：黄酮类黄酮醇类二氢黄酮类二氢黄酮醇类花色素类双苯吡酮类黄烷-3-醇类异黄酮类 二氢异黄酮查耳酮类二氢查耳酮橙酮类植物界中上游双黄酮类化合物存在，主要是由黄酮、二氢黄酮、查耳酮或二氢查耳酮以C-C或C-O-C键方式连接而成的二聚体。 黄酮类化合物主要分布于高等植物的水龙骨科、银杏科、小檗科、豆科、芸香科、唇形科等植物中，在菌类、藻类、地衣类等低等植物中少见。多黄酮类化合物具有极强的生物活性。银杏双黄酮、槲皮素、葛根素、芦丁等均具有扩张血管作用，用于治疗冠心病。山楂酮等具有降低血脂及胆固醇作用。异甘草苷元及大豆素具有解除平滑肌痉挛作用。黄芩苷、水飞蓟素有很强的保肝作用，用于治疗急、慢性肝炎、肝硬化及多种中毒性肝损伤。 （二）鉴别1.盐酸-镁粉还原反应去生药粉末少许置于试管中，用乙醇或甲醇数毫升温浸，滤液加镁粉少许振摇，滴加数滴浓盐酸。黄酮类、二氢黄酮类、黄酮醇、二氢黄酮醇类显红～紫红色，异黄酮类、查耳酮类、花色素类及部分橙酮不显色。本反应机理为生成阳碳离子所致。2.金属盐类试剂的络合反应具有下列结构单元的黄酮类化合物与铝盐、镁盐、铅盐、锆盐等试剂反应，生成有色络合物。常用的试剂有三氯化铝、醋酸铅、醋酸镁、二氯氧化锆等。 八、萜类和挥发油（一）萜类萜类化合物是一类由甲戊二羟酸衍生而成，基本碳架具有二个或二个以上异戊二烯单位结构特征的化合物。开链萜烯分子式具有（Ｃ５Ｈ８）n通式。萜类化合物多数具有双键、共轭双键、甲基、偕二甲基等。许多是含氧衍生物，如醇、酮、醛、酸、酯及苷，其次还有含氮的衍生物，少量含硫的衍生物。 萜类化合物的分类及分布类别碳原子数通式（Ｃ５Ｈ８）n存在形式单萜102挥发油倍半萜153挥发油二萜204树脂、苦味素、叶绿素植物醇二倍半萜255海绵、植物病菌、昆虫代谢物三萜306皂苷、树脂、植物乳汁四萜408植物胡萝卜素多萜～7×103～3×105>8橡胶、硬橡胶 经验的异戊二烯法则:自然界存在的萜类化合物都是异戊二烯的聚合体或其衍生物。异戊二烯 1、单萜类单萜（monoterpenoids）的基本碳架由10个碳原子构成，即2个异戊二烯单位，多是挥发油的组成成分（多具有较强的香气和生物活性，是医药、食品及化妆品工业的重要原料。一般按其结构中的碳环数目分类，可分为无环、单环、双环及三环等结构种类。也有依据单萜的含氧官能团分类的。 单萜类的含氧衍生物具有较强的香气和生物活性，是医药、食品和化妆品工业的重要原料，常用作芳香剂、防腐剂、矫味剂、消毒剂及皮肤刺激剂。龙脑生药称为冰片，具有发汗、兴奋、防虫蛀等作用，它和苏合香脂配合制成苏水滴丸代替冠心合丸治疗心绞痛、冠心病。斑蝥素可作为皮肤发赤、发泡和生发剂，其半合成产物N-羟基斑蝥胺具有抗癌活性。α型柠檬醛薄荷酮 2、倍半萜：倍半萜类（sesquiterpenoids）的基本碳架由15个碳原子构成，即3个异戊二烯单位，大多与单萜类共存于植物挥发油内，是挥发油高沸程（250℃—280℃）的主要组分，也有低沸点的固体。倍半萜的含氧衍生物多有较强的香气和生物活性，倍半萜活性一般强于单萜，是医药、食品、化妆品工业的重要原料。 倍半萜类化合物多按其结构中的碳环数目分类，可分为无环（开链）、单环、双环、三环及四环等结构种类。1）.开链倍半萜金合欢醇存在于金合欢花油、橙花油、香茅中。橙花醇又称苦橙油醇，具有苹果香，是橙花油中的主要成分之一。 2）.单环倍半萜青蒿素:倍半萜内酯过氧化物，抗疟。但水中溶解度差，后制成二氢青蒿素、青蒿琥酯钠、蒿甲醚等衍生物用于临床。 3、双萜类双萜类(diterpenoids)是由4个异戊二烯单位构成、含20个碳原子的化合物类群。是高等植物的普遍成分，它们形成树脂，尤其是针叶树树脂中的主要部分。在树脂中，它们与苯基丙烷衍生物，如松醇一起存在，而松醇是木质素的基本成分。多数双萜烯都呈现有两个或三个环的环状结构。在无环的双萜烯中叶绿醇是最重要的组分，它是非常丰富的叶绿素分子的一部分。 1.直链二萜:植物醇,与叶绿素分子中的卟啉(卟啉)结合成酯的形式存在于植物中，曾作为合成维生素E、K1的原料。 维生素A1动物生长所必须的，人体缺乏它，会导致夜盲症。食物中含胡罗卜素，可以在体内分解为维生素A，胡罗卜素是维生素A的前体。2.单环二萜：维生素A 3.双环二萜:以含氧衍生物为主。多为右松脂烷和松香烷型，是合成聚酯或聚酰胺类塑料的原料。二萜内酯是一类活性很强的成分。银杏内酯是银杏叶及根皮的苦味成分，是治疗心脑血管疾病的主要有效成分。 （二）挥发油类挥发油(volatileoils)又称精油(essentialoils)，是一种常温下具有挥发性、可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的油状液体。大多数挥发油具有芳香气味。挥发油主要分布于松科、柏科、马兜铃科、木兰科、樟科、芸香科、蔷薇科、瑞香科、桃金娘科、伞形科、唇形科、菊科、姜科等植物中。存在于腺毛、油室、油细胞或油管中。 挥发油所含成分复杂，主要由萜类（单萜、倍半萜）、芳香族化合物、脂肪族化合物等组成。樟脑油含樟脑(camphor)约50%，薄荷油含薄荷醇(menthol)约8%。桂皮醛(cinnamaldehyde)存在于桂皮油中，甲基丁香酚(methyleugenol)占细辛挥发油51%，茴香醚(anethole)为八角茴香油和茴香油中的主成分。 挥发油多为无色或淡黄色油状液体，多具特殊的香气或辛辣味。比重在0.850～1.180之间，易溶于无水乙醇、醚、氯仿、二硫化碳和脂肪油中，难溶于水。挥发油均有一定的旋光性和折光率，折光率是鉴定挥发油品质的重要依据。放置过久易氧化聚合，使颜色加深或成树脂状，因而，密闭、低温和避光保存。挥发油遇香草醛硫酸试液显各种颜色，可用于定性鉴别。含量测定一般采用气相色谱或气相色谱-质谱联用法。 挥发油的提取方法1）蒸馏法：如共水蒸馏法和水蒸气蒸馏法。2）浸取法：对不宜用蒸馏法提取的挥发油原料，可以直接利用有机溶剂进行萃取。常用的方法有油脂吸收法、溶剂萃取法、超临界萃取法。3）冷压法：适用于新鲜原料，如桔、柑、柠檬果皮含挥发油较多的原料，可经撕裂，捣碎冷压后静置分层，或用离心机分出油分，即得粗品。 肉桂、八角茴香、丁香、薄荷肉桂油、八角茴香油、丁香罗勃油、薄荷油、满山红油等挥发油具有发散解表、芳香开窍、理气止痛、驱风除湿、活血化瘀、温里祛寒、清热解毒、抗菌消炎、止咳祛痰作用。如薄荷油具有清凉、驱风、消炎、局麻作用；柴胡油解热；当归油镇痛；丁香油有局部麻醉、止痛作用；茉莉花油具有兴奋作用。 品质评价挥发油通常鉴定颜色与气味，在乙醇（或其它有机溶剂）中的溶解度。测定相对密度、比旋度、折光率以及凝点、沸程、熔点等物理常数；但通常首先测定折光率，如折光率发生变化则其它物理常数测定意义不大。测定酸值、酯值和乙酰化后的酯值可判定挥发油中游离酸、酯类和游离醇的含量。对挥发油中主要成分或特殊成分（如丁香罗勒油中的丁香酚、肉桂油中的皮醛、桉油中的桉油精等）可进行定性鉴别和含量测定。对含挥发油的生药，宜按药典收载的“挥发油测定法”测定挥发油的含量。 实例：气相色谱-质谱法测定当归挥发油中藁本内酯的含量美国HP5973气相色谱-质谱联用仪，HP7683自动进样器，HP化学工作站，NIST谱库。采用气相色谱-质谱选择离子外标法（SIM定量，外标物：藁本内酯。精密称取粉碎的全当归药材5.0012g，置于50mL的圆底烧瓶中进行挥发油提取，回流2h后将提取液以二氯甲烷萃取3次，除去溶剂后得14.6mg当归精油。将其以二氯甲烷溶解并定容在10mL容量瓶中摇匀，再按常法稀释，制成浓度为146ng.Ml-1的供试品溶液。取供试品溶液连续重复进样5次，每次1.0μL，记录峰面积积分值，结果藁本内酯的平均含量为43.15%。 九、其他成分（一）木脂素类（二）环烯醚萜类（三）奥类衍生物（四）其他 第三节植物化学成分的生源与生物合成一、概述生源是探讨次生代谢物在生物体内的合成前体，即由哪些基本的结构单元所产生。生物合成是研究次生代谢物的体内合成途径，阐明从前体经一系列中间体直至形成最终产物的过程。二者有着密不可分的联系，其中还包括对生物合成途径中间产物及其催化酶的研究。 生物合成研究有以下几个方面的意义：1、有助于天然产物的结构鉴定当以传统的方法确定天然产物的结构有困难时，生物合成的假设是非常有意义的。2、有助于天然产物的仿生合成在一个天然产物的体内生物合成途径被阐明后，按照其生源合成途径，模仿生物合成步骤对其进行化学合成的方法称之为仿生合成。3、有利于定向合成所需的天然产物了解各类化学成分的前体和和生物合成途径，可以人为地在植物中或组织培养体系中，供给前体或中间产物或必须的催化酶来增加所需成分的积累和含量，达到人为控制天然产物产生的目的。4、与植物化学分类的关系不同科属的植物通常都存在一定的特征性成分，可以作为植物化学分类的依据。 二、生源与生物合成研究的基本方法（一）同位素示踪技术1.放射性同位素2.稳定性同位素（二）分离器官和组织方法（三）突变系和生物合成抑制剂的使用（四）催化酶及其基因的研究 三、基本生源生物合成途径（一）莽草酸途径莽草酸是日本学者1885年从八角属植物的果实中分离得到。当时并未认识到它是一个普遍存在而且非常重要的化合物。（二）多酮途径乙酰辅酶A在许多天然产物的合成中占有非常重要的位置，它是构成许多次生代谢产物的基本单元之一。它本身是醋酸形成的。凡重复醋酸酯形成次生代谢产物的过程称为多酮途径。（三）甲瓦龙酸途径甲瓦龙酸途径形成的主要物质是萜类和甾体化合物。19世纪后叶，随着大量化合物的结构被确定，科学家们发现许多化合物如挥发油的组成成分和橡胶都有一个共同的结构构筑单位即C5单元。因此提出了著名的异戊二烯首尾相连形成的，这可以把许多表面看起来结构并不相关的化合物联系起来，但并不能解释那些不规则萜类成分的生源与生物合成。 第十一章生药的鉴定第一节生药鉴定的意义生药鉴定就是依据国家药典、有关资料规定或有关专著对生药作真实性、纯度及品质优良度的检定。生药鉴定就在继承中医学理论和实践的基础上，应用现代科学技术研究生药的来源、性状、显微特征、理化性质等方面的一项重要的基础性工作，并为生药品种的确定和质量标准的制定提供科学依据。生药鉴定在保证生药品种的真实性、用药的安全有效及发掘利用新药源等方面，均具有重要意义。 第二节原植（动）物鉴定一、观察植物形态对具有较完整植物的标本，应注意其根、茎、叶、花、果实等器官的观察，对繁殖器官（花、果、孢子囊、子实体等）应特别仔细，可借助放大镜或解剖显微镜，观察微小的特征，如毛茸、腺点等等形态构造。同时注意对药用部位进行观察。在实际工作中经常遇到不完整的检品，除对少数特征十分突出的品种可以鉴定外，一般都要追究其原植物，包括深入到产地调查，采集实物，进行对照鉴定。 二、核对文献根据检品的形态特征及其产地、别名、效用等线索，可查阅《中国药典》、相关的中草药书籍和图鉴，加以分析对照。在核对文献时，首先应查考植物分类方面的著作，如《中国植物志》、《中国高等植物图鉴》及有关的地区性植物志、药物志等；其次再查阅有关中药鉴定方面的著作，如《中药志》、《中华本草》等。由于各书记载植物形态的深度不同，对同一种植物的记述有时也会不一致，一般不能只查一两本书。因此还须进一步查对原始文献，以便正确鉴定。原始文献即指第一次发现该种植物的植物工作者描述的特征、并予以首次定名的文献。 三、核对标本当确定未知种是什么科属时，可以到有关植物标本馆核对已定学名的该科属标本。要得到正确的鉴定，必须要求标本馆中已定学名的标本正确可靠。在核对标本时，要注意同种植物在不同生长期的形态差异，需要参考更多一些的标本和文献资料，才能使鉴定的学名准确。如有条件，能与模式标本进行核对，或寄请有关专家、植物分类研究单位协助鉴定。这会使鉴定结果更为准确。生药原植物标本经过鉴定学名后，必须将分开采集的药用部分标明相同的学名，作为标准样品保存，供研究工作及鉴定商品时对比之用。 第三节性状鉴定性状鉴定即通过眼观、手摸、鼻闻、口尝、水试、火试等十分简便的鉴定方法，是以性状，包括形态、大小、色泽、表面、质地断面等特征为依据对生药进行鉴别的方法。这是医药工作者长期积累的传统鉴别经验之总结，故又称传统经验鉴别。该方法简单、易行、迅速，是行之有效而常用的鉴定方法之一。（一）形状生药的形状与药用部位有关。如根类生药有圆柱形、圆锥形等；皮类生药有卷筒状、板片状等；种子类生药有圆球形、扁球形等；（二）大小生药的大小之长短、粗细、厚薄。要得出比较正确的大小数值，应观察较多的样品。如测量的大小与规定有差异是，可允许有少量稍高于或低于规定的数值。 （三）色泽各种生药的颜色是不相同的，而同一生药的色泽变化与生药质量有关。如玄参要黑，丹参要紫，茜草要红，黄连要黄。如加工条件变化、贮藏时间不同或灭菌不当等，就会改变生药的固有色泽，甚至引起内在质量的变化。在观察生药的色泽时，生药应干燥，并应干燥，并应在日光下观察。色泽的描述包括表面和断面色泽的内容。描写色泽时应注意大部分生药的色调不是单一的，而是复合的，或有的略有不同。一般把质量好的色泽放在前面，二种色调组成描写的应以后一种色为主，如黄棕色，即以棕色为主。﹙四﹚表面特征生药表面的特征不尽相同，如光滑、粗糙、皮孔或毛茸等。双子叶植物的根类生药顶部有的带有根茎；单子叶植物根茎有的具膜质鳞叶。白花前胡根的根头部有叶鞘残存的纤维毛状物，是区别紫花前胡根的重要特征。植物香圆未成熟果实或幼果作枳壳或枳实时，果顶俗称“金钱环”，这一特征是鉴别该种的重要依据。 （五）质地生药质地的特征可分软硬、坚韧、疏松等。有些生药因加工方法不同，质地也不一样，如盐附子易吸潮变软，黑顺片则质硬而脆；含淀粉多的生药，经蒸煮加工干燥后，会因淀粉糊化而变得质地坚实。（六）断面一是指生药自然折断面，二是指用刀横切成段断面。观察生药断面现象，如易折断或不易折断，有无粉尘散落等及折断时代断面特征。（七）气有些生药有特殊的香气或臭气，这是由于生药含有挥发性物质的缘故，也成为鉴别该生药主要依据之一，如檀香、阿魏、麝香等。对于气味不明显的生药，可切碎后或用热水浸泡后再闻 （八）味是鉴别生药时口尝的实际滋味。它与中药的四气五味的味不能等同，四气五味的味一般是指药物的性味，也是药物对机体作用的反映。所以中药功能的味与实际口尝的味道不一定相符。如葛根味辛，是从其能发散风热而反推其辛味的，而实际上用口尝不出葛根的辛味。（九）水试是利用生药在水中或遇水发生沉浮、溶解、颜色变化透明度，粘性、酸碱变化等特殊现象进行鉴别生药的一种方法。如西红花加水浸泡后，水液染成金黄色；秦皮水浸，浸出液在日光下显碧蓝色荧光。这些现象常与生药中所含有化学成分或组织构造有关。（十）火试有些生药用火烧之，能产生特殊的气味、颜色、烟雾、闪光等，作为鉴别手段之一。如降香微有香气，点燃则香气浓烈，有油流出，烧后留有白灰；麝香少许用火烧时有轻微爆鸣声，起油点如珠，似烧毛发但无臭气，灰为白色。以上所述，是生药性状鉴定的基本内容，在描述中药的性状或制定质量标准时，都要全面而仔细地观察。 第四节显微鉴定一、显微鉴定的常用方法进行显微鉴定，首先要根据观察到对象和目的，选择具有代表性的生药，制作不同的显微制片。一般用徒手、滑走或石蜡切片法制作。对于植物性生药，如根、根茎、皮、叶等，一般制作横切片观察，必要时制纵切片；果实、种子类须作横切片及纵切片观察；木类须观察横切、径向纵切及切向纵切三个面。鉴定叶、花、果实、全草等类生药，可取叶片、萼片、花冠、果皮、种皮制表面片，以观察各部位的表面（皮）特征。也可将生药做粉末片进行观察。有时为了观察某些细胞组织如纤维、石细胞、导管等，可制解离组织片。对于粉末生药或由粉末生药制成的中成药，可直接取目的物，选用不同试液制片，观察粉末的具有鉴别意义的组织、细胞及细胞后含物显微特征。 二、显微鉴定要点（一）根类生药1.根类生药的组织构造首先根据维管组织，区别其为双子叶植物根的初生构造、次生构造或为单子叶植物根。2.根类粉末生药的观察木栓组织多见，注意木栓细胞表面观点性状、颜色、壁的厚度，有的可见木栓石细胞。导管一般较粗，注意其类型、直径、导管分子的长度及末端壁的穿孔、纹孔的形状及排列等。石细胞注意形状、大小、细胞壁增厚形态和程度、纹孔形状及大小、孔沟密度等特征。淀粉粒一般较小，应注意淀粉粒的多少、形状、大小、层纹等特征。 （二）根茎类生药1.根茎类生药的组织构造根据中柱、维管束的类型，区别其为蕨类植物、双子叶植物或单子叶植物的根茎。蕨类植物根茎的最外层，多位厚壁性的表皮及下皮细胞，基本组织较发达。中柱的类型有：原生中柱、双韧管状中柱及网状中柱等。双子叶植物根茎大多有木栓组织；皮层中有时可见根迹维管束；中柱维管束无限外韧型；中心有髓，少数种类有三生构造，髓部有复合维管束。单子叶植物根茎的最外层多位表皮；皮层中有叶迹维管束；内皮层大多明显；中柱中散有多数有限外韧维管束，也有周木维管束（如菖蒲）。2.根茎类粉末生药的观察与根相似。注意鳞茎、块茎、球茎常含多量较大的淀粉粒，其形状大小层文等特征是鉴别的重要依据。鳞茎的鳞叶表皮常可察见气孔。单子叶植物根茎较易见到环纹导管。蕨类植物根茎一般只有管胞，无导管。 （三）茎藤类生药1.茎藤类生药的组织构造根据维管束的类型及排列，区别其为双子叶植物茎或单子叶植物茎。2.茎藤类粉末生药的观察除了无叶肉组织外，其它组织一般都可能存在。 （四）皮类生药1.皮类生药的组织构造主要指裸子植物和双子叶植物的形成层意外的部分，以茎干皮的种类较多，根皮、枝皮的种类较少。2.皮类粉末生药的观察一般不应有木质部的组织，主要有木栓细胞、纤维、石细胞、分泌组织及草酸钙结晶等，都有鉴别意义。 （五）木类生药1.木类生药的组织构造通常从三个切面观察组织构造：横切面主要观察年轮的情况、木射线宽度（细胞列数）、密度，导管与木薄壁细胞的比例及分布类型，导管和木纤维的形状、直径等；2.木类粉末生药的观察以导管、韧性纤维、纤维管胞、木薄壁细胞的形态特征以及细胞后含物为主要鉴别点。 （六）叶类生药1、叶类生药的组织构造通常作横切片观察表皮、叶肉及叶脉的组织构造，要注意上、下表皮细胞的形状、大小、外壁、气孔、角质层厚度，以及有无内含物，特别是毛茸的类型及其特征。叶肉部分注意栅栏组织细胞的形状、大小、层数及所占叶肉的比例和分布，主脉部位观察维管束的形状、类型以及周围或韧皮部外侧有无纤维层。2、叶的表面制片主要观察表皮细胞、气孔及各种毛茸的全形，注意上、下表皮细胞的形状，垂周壁及有无纹孔，角质层纹理，气孔的类型及副卫细胞数。3、叶类粉末生药的观察与叶的表面制片基本一致，但毛茸多碎断，粉末中还可见到叶片的横断面及晶体。 （七）花类生药1、花类生药的显微鉴定根据不同的生药，将苞片、花萼、花冠、雄蕊或雌蕊等分别作表面制片，或将完整的花作表面制片观察，也有将萼筒做横切面观察如丁香。苞片、花萼的构造，与也相似，重点观察表皮的气孔及毛茸，但其叶肉组织不甚分化，多呈海绵组织状；也有苞片几乎全由厚壁性纤维状细胞组成。2、花类粉末生药的观察以花粉粒、花粉囊内壁细胞、毛茸为鉴别要点，并注意草酸钙结晶、分泌组织及色素细胞等。花粉粒是鉴别花类生药的主要特征，主要注意花粉粒的形状、大小、萌发孔形态等特征。 （八）果实类生药1、果实类生药的组织构造一般观察果皮的组织特征。由子房壁分化和增大形成的真果的果皮，可分外果皮、中果皮及内果皮，内、外果皮相当于叶的上、下表皮，中果皮相当于叶肉。2、果实类粉末生药的观察注意外果皮细胞的形状、垂周壁的增厚状况、角质层纹理以及非腺毛、腺毛的有无及中果皮、内果皮的细胞形态等特征。对含有种子的果实类生药，还应注意种子的组织等特征。 三、扫描电镜等等应用1.偏振光显微镜，简称偏光显微镜在偏光显微镜下，生药的鉴别要素在色彩上表现出一定的变化，可作为大多数植物、动物、矿物类生药的显微鉴别依据之一。2.扫描电子显微镜，简称扫描显微镜扫描电镜分辨率高，放大倍率5倍～10万倍，能使物质的图像呈现显著的表面立体结构的特征，观察的样品制备操作又较简易，所以在生药鉴定，特别在同科属种间的表面结构的鉴别比较上，已成为一种新的手段。 第五节理化鉴定生药的理化鉴定是利用某些物理的、化学的或仪器分析的方法，对生药及其制剂中所含有效成分或主要成分进行定性和定量分析，以鉴定其真伪和品质优劣程度。理化鉴定的实验方法，一般是用少量的生药粗粉、切片、浸出液或经初步提取分离后进行分析。一、物理常数物理常数包括相对密度、旋光性、折光率、硬度、粘稠度、沸点、熔点等。这对挥发油、油脂类、树脂类、液体类生药和加工品类等生药的真实性和纯度的鉴定，具有特别重要的意义。 二、一般理化鉴别1.呈色反应利用生药的某些化学成分能与某些试剂产生特殊的颜色反应来鉴别。2.沉淀反应利用生药的某些化学成分能与某些试剂产生特殊的沉淀反应来鉴别。如赤芍用水提取，滤液加三氯化铁试液，生成蓝黑色沉淀。3.泡沫反应和溶血指数的测定利用皂苷的水溶液振摇后能产生持久性的泡沫和溶解红细胞的性质，可测定含皂苷类成分生药的泡沫指数或溶血指数作为质量指标。4.微量升华利用中药中所含的某些化学成分，在一定温度下能升华的性质，获得升华物，在显微镜下观察其结晶形状、颜色及化学反应作为鉴别特征。 5.显微化学反应将生药的干粉、切片或浸出液少量，置于载玻片上，滴加某些化学试液，是产生沉淀或结晶，在显微镜下观察反应结果；或观察所产生的特殊颜色。如黄莲粉末滴加稀盐酸，可见针簇状小檗碱盐酸盐结晶析出；或滴加30%硝酸，可见针状小檗碱硝酸盐结晶析出。6.荧光分析利用生药中所含的某些化学成分，在紫外光或自然光下能产生一定颜色的荧光性质进行鉴别。通常直接取生药饮片、粉末或浸出物在紫外光灯下进行观察。如，黄莲饮片显金黄色荧光；牛膝饮片显黄白色荧光；五加皮的水或乙醇浸出液显紫色荧光。有些生药本身不产生荧光，但用酸、碱或其它化学方法处理后，可是某些成分在紫外光灯下产生荧光。例如芦荟水溶液与硼砂共热，所含芦荟素即起反应显黄绿色荧光。 三、色谱法生药鉴定中常用以下三种色谱法：1.薄层色谱法（TLC）在薄层色谱鉴别中，一般选用已知主成分的对照品或对照生药的相同提取物相对比，经薄层展开后，用一定方法显色，样品色谱应与对照物色谱在相应的位置上，有相同颜色的斑点或主斑点。稳定的薄层色谱可作为中药的鉴别特征。目前薄层色谱法已经成为中药鉴别最常用的重要方法之一。2.气相色谱法（GC）含挥发油及其它挥发性组分的中药材及其制剂最适用于气相色谱法进行分析。如《中国药典》规定用气相色谱法进行含量测定。3.高效液相色谱法（HPLC）高效液相色谱法只要求样品能制成溶液而不需要气化，因此不受样品挥发性的约束。对于挥发性低，热稳定性差，分子量大的高分子化合物以及离子型化合物尤为有利。如氨基酸、蛋白质、生物碱、核酸、甾体、维生素以及无机盐等都可利用高效液相色谱法进行分离和分析。 四、分光光度法1.紫外分光光度法此法不仅能测定有色物质，对有共轭双键等结构的无色物质也能精确测定，具有灵敏、简便、准确的特点，即可作定性分析又可作含量测定。2.可见分光光度法是比较溶液颜色深度以确定物质含量的方法。常使用的仪器为可见分光光度计或比色计。3.红外分光光度法因为红外光谱的专属性强，几乎没有两种单体成分的红外光谱完全一致，所以，红外光谱对生药成分的定性鉴别可得到较准确的结论。4.原子吸收分光光度法本法的特点为专属性强，检测灵敏度高，测定快速，是目前用于测定中药和中药制剂中微量元素的最常用方法之一。 第六节DNA分子标记鉴定DNA分子遗传标记技术直接分析生物的基因型，与传统的方法比较，具有下列特点：1、遗传稳定性：DNA分子作为遗传信息的直接载体，不受外界因素和生物体发育阶段及器官组织差异的影响，每一个体的任一体细胞均含有相同的遗传信息。用DNA分子特征作为遗传标记进行物种鉴别更为准确可靠；2、遗传多样性：DNA分子是由G、A、C、T四种碱基构成，为双螺旋结构的长链分子，生物体特定的遗传信息便包含在特定的碱基排列顺序中，不同物种遗传上的差异表现在这4种碱基排列顺序的变化，这就是生物的遗传多样性；3、化学稳定性：DNA分子作为遗传信息的载体，除具有较高的遗传稳定性外，在诸多的生物大分子中，比蛋白质等具有较高的化学稳定性。 一、DNA遗传标记技术的方法及原理1、限性内切酶酶切片段长度多态性(RFLP)2、聚合酶链式反应（PRC)3、随机扩增多态性DNA(RAPD)4、PCR扩增的特定片段的限制性位点分析(PCR-RFLP)5、DNA测序方法(DNA) 二、DNA分子遗传标记技术在生药鉴定中的应用1、在植物进化、分类、鉴定中的应用主要依据形态特征建立的植物系统学具有一定的局限性，随着中药资源及分类鉴定研究的不断深入，新种不断发现，新种的确立常有异议，同一物种分类地位经常变动，给正本清源及一系列的研究带来困难。2、在中药材鉴别中的应用通常PCR扩增的模板DNA都来自新鲜的动植物组织材料，因而将DNA分子遗传标记方法用于生药鉴别中，首先要解决的问题是能否从干的或陈旧的生药药品中提得生药本身的DNA，并能用于PCR扩增，这方面已有成功的报道。3、在道地生药鉴定中的应用一个物种的种内多样性是道地药材品质形成的生物学基础。道地药材与非道地药材的本质区别是作用物质基础有效成分的差异，其形成主要受遗传因子和环境因子的影响。 第十二章生药的采收、加工与贮存第一节生药的采收与产地加工生药的合理采收，与要用植物的种类、药用部分、采收季节密切相关。药用植物活性成分在其体内的积累尚与个体的生长发育、群居的遗传变异、生长环境密切相关。因此合理的采收应建立在对生药的道地性有充分了解的前提下。把有效成分的积累动态与药用部分的产量变化结合起来考虑，确定最佳采收期。只有这样，才能获得高产优质的生药。 一、确定适宜采收期有效成分的积累动态与药用部分产量的关系也因植物基源而异，必须根据具体情况加以研究，以确定最适宜的采收期，一般常见的有下述几种情况：1.有效成分含量有显著的高峰期而药用部分产量变化不显著，则含量高峰期即为适宜采收期。2.有效成分含量高峰期与药用部分产量高峰期不一致时，要考虑有效成分的总含量，即有效成分的总量=单产量x有效成分百分含量，总量最大值时，即为适宜采收期。 二、一般采收原则1.根和根茎类一般宜在植物生长停止，花叶萎谢的休眠期，或在春季发芽前采集。2.叶类和全草应在植物生长最旺盛时，或在花蕾时或在花盛开而果实种子尚未成熟时采收。3.树皮和根皮树皮多在春夏之交采收，易于剥离。根皮类多在秋季采收。4.花类一般在花开放时采收。5.果实和种子应在已成熟和将成熟时采收；少数用未成熟的果实，如枳实等。6.菌、藻、孢粉类各自情况不一7.动物类昆虫类生药，必须掌握其孵化发育活动季节。 第二节生药的贮存一、产地加工中药除少数如鲜生地、鲜石斛、鲜芦根等鲜用外，大多于采收后在产地进行加工。根和根茎类生药一般于采挖后经过挑选，洗净泥土，去除毛须，迅即干燥；有的须先刮去外皮使色泽洁白，如沙参、桔梗、山药、半夏；有点质地坚硬或较粗，需趁鲜切片或剖开后干燥，如天花粉、苦参、地榆、狼毒、商陆、乌药；有点需要抽取木心，如远志；有的富含粘液质或淀粉粒，需用开水稍烫或蒸后干燥，如天麻、百部、延胡索、白及、郁金。皮类生药一般在采收后修切成一定大小而后晒干；或加工成单筒、双筒，如厚朴；或先削去栓皮，如关黄柏、丹皮。叶类及草类生药含挥发油较多的，采后放通风处阴干；草类一般先行捆扎，使成一定的重量或体积，而后干燥，如薄荷。花类生药在加工时要注意花朵的完整和保持色泽鲜艳，一般是直接晒干或烘干。果实类似于一般采后直接干燥；有的经烘烤、烟熏等加工过程，如乌梅；或经切割加工，如枳实、枳壳、化州橘红。种子类生药通常采收果实干燥后去果皮取种子，或直接采收种子干燥；也有将果实干燥贮存，使有效成分不致散失，用时取种子入药，如豆蔻。 二、干燥（一）常用的干燥方法生药的干燥温度常因所含成分而异。一般含苷类和含生物碱的干燥温度为50-60℃，这样可抑制所含酶的作用而避免成分的分解；含维生素C的多汁果实可用70-90℃迅速干燥，不能立即干燥时可进行冷藏；含挥发油的生药一般宜在35℃以下，避免挥发油散失。生药干燥的方法，通常有阳干法、阴干法和烘干法。阳干法是直接利用日光晒干，可将生药置于搭架的竹席、竹帘上晒在日光下，或铺于河滨砂砾地，其干燥时间可显著缩短。阳干法适用于肉质根类药物，如西洋参、山药、甘草等。阴干法是将生药置于通风室内或屋檐下等阴凉处，使水分自然散发，本法用于芳香性花类、叶类、草类生药，如红花、大青叶、茵陈等。烘干法是指在野外搭棚用火烘烤或在室内用烘箱进行干燥的方法，它可不受天气的限制，要注意富含淀粉的生药如欲保持粉性，烘干温度须慢慢升高，以防新鲜生药遇高热淀粉类发生糊化。 （二）生药干燥中新技术的应用近年来一些新技术被应用于生药的干燥，其中远红外干燥和微波干燥技术使用较多。红外线介于可见光和微波之间，是波长为0.76～1000微米范围的电磁波，一般将25～500微米区域的红外线称为远红外线。远红外加热技术是本世纪70年代发展起来的一项新技术，干燥的原理是电能转变为远红外线辐射出去，被干燥物体的分子吸收后产生共振，引起分子、原子的振动和转动，导致物体变热，经过热扩散、蒸发现象或化学变化，最终达到干燥目的。微波指频率为300MHz~300GHz、波长1m~1mm的高频电磁波。微波干燥实际上是一种感应加热和介质加热，药材中的水和脂肪等能不同程度地吸收微波能量，并把它转变成热能。本法具有干燥速度快，加热均匀，产品质量高等优点。 三、贮藏与保管生药在贮存保管中，因受环境的影响，常会发生霉烂、虫蛀、变色和泛油等现象，导致药材变质，影响和失去疗效。因此必须贮存和保管好药材，以保证药材的质量和疗效。（一）药材的防霉大气中存在着大量的霉菌孢子，散落在药材表面上，在适当温度、湿度以及适宜的环境、足够的营养条件下，即萌发成菌丝，分泌酵素，分解和常溶蚀药材，使药材腐坏。预防药材霉烂的最彻底方法，就是使霉菌在药材上不能生长，其次就是消灭寄附在药材上的霉菌，使它们不再传播。药材的防霉措施，主要是控制库房的湿度在65%～70%为宜。药材含水量不能超过其本身的安全水分。一般而论，含水量应保持在15%以下。 （二）药材的防虫虫害对药材的影响甚大，药材害虫的发育和蔓延情况，是依据库内的温度、空气相对湿度以及药材的成分和含水量而定。药材因含有淀粉、蛋白质、脂肪和糖类等，即成为害虫的良好滋生地，适宜的温度和湿度及药材含水量均能促进害虫的繁殖。害虫的防治措施可分为物理的和化学的两类。物理的方法包括太阳曝晒、烘烤；低温冷藏；密封法等。化学防治的方法主要对贮存的药材在塑料密封下，用低剂量的磷化铝熏蒸，结合低氧法进行；或探索试用低毒高效的新杀虫剂。杀虫措施也有发展，如用高频介质电热、黑光灯诱杀蛀虫。或利用某种药材挥发性的气味，可以防止同处存放的药材虫蛀。 （三）药材的其他变质情况及预防1.变色酶引起的变色，如药材中所含成分的结构中有酚羟基，则在酶的作用下，经过氧化、聚合，形成不大分子的有色化合物，使药材变色，如含黄酮类、羟基蒽醌类和鞣质类等成分的药材，非酶引起的变色原因比较复杂；或因药材中所含糖及糖醛酸分解产生糠醛醛及其类似化合物，与一些含氮化合物缩合成棕色色素；或因药材中含有的蛋白质中氨基酸与还原糖作用，生成大分子的棕色物质，使药物变色。此外，某些外因，如温度、湿度、日光等多与变色快慢有关。因此防止药材变色，常须干燥、避光、冷藏。2.泛油指含油药材的油质泛于药材的表面，以及某些药材受潮、变色后表面泛出的油样物质。前者如柏子仁、杏仁、桃仁、郁李仁（含脂肪油）、当归和肉桂（含挥发油）；后者如天门冬、孩儿参和枸杞等（含糖质），药材“泛油”，除油质成分损失外，常与药材的变质现象相联系，防止“泛油”的主要方法是冷藏和避光保存。 （四）药材贮藏新技术的应用1.气调贮藏是一种新技术，他的原理是调节库内气体成分，使害虫缺氧窒息而死，以达到控制一切虫害和真菌活动，保证库内贮存物不发霉，不腐烂，不变质。2.应用除氧剂养护中药除氧剂密封贮存保管技术是继真空包装、充气包装之后，在20实际70年代末发展起来的一项新技术。3.核辐射灭菌核辐射保藏食品具有方法简便，成本低，杀菌效果好，便于贮存等优点。 第十三章中药的炮制第一节中药炮制的发展概况中药的炮制是根据中医中药的基本理论，按照中医临床用药的需要和药物自身的性质，以及调剂、制剂的不同要求，对药物进行各种加工处理的传统制药技术，其目的是保证临床用药安全有效。 第二节中药炮制的目的一、除去杂质和非药用部位这是中药在使用前的第一步加工，是净选工序。要除去的杂质有沙石、泥土、虫卵、变质的部分。非药用部位以及混入的其他药物和物质等，以保证所用药材的质量和重量。 二、保证临床用药的安全和有效有些药物的毒性很大，不炮制使用则有很大的毒副作用，临床有一定的危险性，如川乌，传统认为它“大辛，大热”，为“大毒”之品，必须经炮制后才能使用，常用的炮制方法为浸漂蒸煮等，从而降低其毒性，保证用药安全。浸或漂，反复更换新水，是生物碱随水流失，从而解毒；蒸煮乌头，目的使乌头碱在此条件下发生水解，由毒性大的乌头碱，经水解后形成没有酯键的乌头原碱，从而降低其毒性。乌头炮制不当，在临床中有发生中毒死亡的报道。 三、转变药性，适应临床需要中药材的炮制加工是遵循中医药的基本理论，根据临床的不同需要而进行的，目的是转变药物的某些性质，使其适应临床的需要。1.炮制可以转变药物的“四气五味”2.炮制可以转变药物的趋势（升降沉浮）3.炮制影响药物的归经4.炮制可缓和药性5.炮制可以增强药物的疗效6.炮制有利于药材的贮藏，保存药效7.利于调剂制剂和有效成分煎出8.炮制可以矫臭矫味，利于服用 第三节中药炮制的方法一、一般修制（包括部分切制操作）1.拣或称“挑”，是把药材中的杂物及非药用部分拣去，或是将药材拣选出来。2.筛利用竹筛或铁丝编导筛子，除去药材中的细小部分或杂物。3.簸用竹匾或簸箕，簸去杂物或分开轻重不同之物。4.揉质脆而薄的药材，为了使成细小碎片，可将药材放在粗眼筛子上面，用手揉之，使其破碎而过筛，如桑叶、马兜铃等。5.拌为了增加某种饮片的药性，将药材与另一种辅料药材同时拌和，使辅料附在药材上。 6.去毛有些药材的表面有毛状物，如不除去，服用时可粘附或刺激咽喉的粘膜，引起咳嗽。去毛的方法有：①刷去毛②刮去毛③火燎去毛④烫去毛⑤炒去毛。7.磨利用摩擦力来粉碎药材，磨的工具有石磨或机磨，尚用石砚及鲨鱼皮等。8.捣或击一些粒小体硬的药材，不便于切片，可敲碎用。一般是放在铜药罐中，用铜锤击碎，在冲击是最好加盖，以防细粉飞出。9.制绒如大腹皮、茵陈篙等常研压是其松解成绒，供煎剂应用。 二、水制1.洗药材采集后，表面多少附有泥沙，要洗净后才能供用。2.淘种子或果实类细小药材，如夹杂有些泥土等物，要在水中淘洗，如牛蒡子等。3.漂是用水溶去部分有毒成分，如半夏、天南星、附子等。4.泡基本上同漂，但不需换水，目的是使药材附着的一些有机物质在水中泡软发酵而除去，如龟板、鳖甲。5.飞使药材成为细粉，多用于矿物类药材。1）水飞：将药材与水一起研磨，水的用量以能研成糊状为度，再加水搅拌，倾取混悬物，下面粗的再加水继续研，直到全部研细为止。混悬液静置后分取沉淀物，干燥研散。2）火飞：也可成为“煅”或“炒”，如飞硼砂炒到成细粉。6.去心某些药材的“心”有时需要除去，如远志，常用去心方法是将药材用水稍行泡润，剖开抽心。 三、火制1.烘是将药材置于近火或利用烘房或烘箱，是所含的水分徐徐蒸发，以便于粉碎和贮藏，如芙蓉花等。2.焙或称烘培，是用文火烘干，不需经常翻动，如当归、防风等饮片及水蛭、土鳖虫等动物药材。3.炒种类很多，一般是将药材放在铁锅中翻动加热。1）清炒（净炒）：将药材直接放在锅中翻炒。分炒黄、炒焦、炒炭3种。①炒黄：用较小或中等活力，炒到药材微黄色或微带焦斑为度，如炒苍耳子等。②炒焦：用较大火力，炒到药材外部焦褐色或焦黄色，内部淡黄色为好，如焦槟榔等。炒焦主要是焦后发出香气，达到矫味、健胃的目的，另外可破坏部分成分而减缓药性，如焦大黄等。③炒炭：有时亦称“炮”，用猛火炒到药材外面焦黑色，内部焦黄色，炒炭的目的，是为了减低药材的性能或用于止血。中药又“以黑止血”的说法，如地榆炭、生地炭、槐花炭等。有些含挥发油的药材，炒炭后可减去部分燥性，如荆芥、陈皮等。 2）麸炒：是利用蜜炙过的麸皮来拌炒药材，并利用麸皮冒烟将药材熏黄。麸炒后可矫臭、健胃及减低副作用，如枳壳、白术等。3）盐粒炒：食盐拌炒药材，可谓“烫”的一种，如牛膝等。4）米炒:通常炒到米粒与药材皆显黄色。米炒是为了减低药材的燥性，如沙参、党参等。5）土炒：用灶心土（伏龙肝）拌炒。由于灶心土具有碱性，可以中和胃酸，并使部分成分改变，药性缓和，如白勺、白术等。4.烫也可说是炒的一种，烫的温度较高，一般200～300℃。先将洁净的砂或其他辅料炒热，加入药材，烫至炮酥。常见的用砂炒烫的药材，如穿山甲、龟板等；用蛤粉烫的温度要比砂烫抵，适用于胶类药材，如阿胶、鱼线胶等，另有用滑石粉烫，用盐粒炒，用蒲黄炒。经烫后的药材，其组织疏松，粘度减低，如阿胶炒烫后便于磨粉应用，烫穿山甲等易于使所含成分煎出。 5.煅药材经过高温处理，使其在结构上或成分上有所改变。1）铁锅闷煅：适用于体质较轻松的药材，如煅灯心炭、陈棕炭等。2）铁锅煅：将药材放在大铁锅中加热，如煅绿矾、煅硼砂等。3）坩埚煅：坩埚是用耐火土燒制成的罐形坩埚，称为“嘟噜”。煅烧一种不加盖，如煅自然铜、龙骨等；一种加盖，以防药材爆裂出来，如煅石英等。4）直接火煅：适用于在煅烧后不会破坏的大块矿石，如石膏、礞石等，可直接放在旺火中煅烧到红时，取出放冷。5）灰火煅：埋在燃烧而无火焰的火灰中焖煅，如牡蛎等。一般用木屑或砻糖火，煅烧约4～8小时。6）炉火煅：在炉灶中将火烧旺，盖上多孔的铁板，铁板上放药材，并在上面盖一铁锅，煅烧到发红时取出，如煅石决明、牡蛎等。 6.淬是将药材有较高的温度移入低温的液体中，使其温度骤然降低，矿物类如自然铜、滋石、赭石等，在炭火煅烧到红时取出投入醋中，就可使质地疏松，易于磨粉。7.炙即炒的一种，不同之处是将药材用其他的液体辅料来拌炒。①蜜炙②醋制③酒炙④姜汁炙⑤盐水炙⑥油炙⑦羊油炙8.煨一般是指药材埋在另一种物质中加热的方法。①面浆或纸浆包煨②煨烘③重麸炒煨④米汤煨：是葛根的煨法。 四、水火共制1.煮是将药材与水或其他液体或其他药材共煮。①清水煮：主要用于含淀粉多的药材，煮时最好用铜锅。②酒煮：先将酒为药材吸收，然后放入锅中加水煮，以煮干为度，如何首乌等，也可把药材与酒水同煮干。③醋制：方法同上，如香附子等。2.蒸用水蒸气直接加热，多用于滋补类生药，如地黄、女贞子、五味子等。①清蒸：不加辅料，如女贞子等。②酒蒸：用酒拌匀吸收后蒸，如地黄等。③醋蒸：用醋将药材拌匀吸收后蒸，如五味子等。3掸种子类药材用热水浸泡或稍煮以去皮的操作方法，称为掸，如掸杏仁等。 五、其他1.复制法将净选后的药物加入一种或数种辅料，按规定程序，反复炮制的方法称为复制。如复制半夏、复制天南星等。2.发酵利用酶的作用，在适当的温度下，不给予充足的养料而发酵成曲，如神曲等。3.制霜霜是指药物体轻成粉而色白的意思，。制霜方法有去油成霜，大多用于种子类药材，将药材除去种皮，研碎，压榨除去部分油脂，制成枯散粉末，如巴豆、杏仁等；有的为加工而成的，如西瓜霜、柿饼霜等；有为副产物，如鹿角霜等。4.发芽法将成熟的果实种子，在一定的温度和湿度条件下，促使其萌发幼芽的方法称为发芽发。如用此法可制备麦芽、谷芽等。 第四节中药炮制的机理炮制的传统理论颇多，从现代的角度去分析，药物炮制之后，各种性味功能的变化，其基础都是物质的变化，这些物质基础的变化，或为量变，或为质变。现代研究的成果能说明炮制机理的例子尚不多。马钱子是临床常用的镇痛药和和活血化瘀药，含有12种生物碱。黄芩为常用的清热解毒药。巴豆是峻泻药物，且有毒性，为了降低毒性，缓和其峻泻作用，传统炮制加工方法将其制霜使用。 第十四章生药质量标准的制订与控制第一节影响生药品质的自然因素一、生药品种对品质的影响中药质量控制涉及许多环节，是一个多学科协作的复杂系统工程，而品种的确认鉴定应为质量控制系统的首要环节。生药品种的历史演变和地区用药习惯的差异以及新品种和代用品的层出不穷，对于生药的品质也有着重要的影响。目前，由于一些药材紧缺，生药学工作者通过植物亲缘关系较近的科属寻找到新的药用植物资源，一些品种虽不及传统品种的质量，但含有类似活性成分，也在各地应用于临床，这种现象较普遍。但从稳定生药质量的角度来讲，此种代用的做法，不值得提倡。 二、植物生长发育对生药品质的影响药用植物在不同的生长阶段，由于其活性成分多会发生一些变化，因而对生药的质量也会产生一些影响。如茵陈过去都是春季采收6～10cm高度幼苗，有“正月茵陈二月蒿，三月茵陈当柴烧”的说法，说明采收期的重要性。植物活性成分的含量随不同生长时期有所改变，究其本质反映了植物个体生长发育对体内各种活性成分积累的影响。从黄花蒿分离出的抗疟有效成分青蒿素，其含量随植株和叶的生长发育程度而改变。同一时间采集几株青蒿，按上、中、下分成三段，取其叶分别测定青蒿素的含量，结果上部为0.60%，中部为0.55%，下部为0.26%，植物顶尖部可达0.96%。 三、植物的遗传与变异因素对生药品质的影响植物会产生种内次生代谢产物的多性行，又称化学变种或化学型。研究药用植物种内化学成分的变异具有重要的实践意义。毛茛科的小唐松草的生理变种B，动物实验表明，其降血压效果显著，而生理变种A就无此效果。这种差异是由化学成分不同所致，在生理变种B中含唐松草拉宾和唐松草西宾两种具降血压活性的生物碱。不同产地的一叶楸所含的一叶楸碱也有差异，有的含左旋一叶楸，有点含右旋一叶楸碱，前者治疗神经疾患的常用药物，而后者的活性仅为前者的1/10。 四、环境因素对生药品质的影响1.光照对药用植物活性成分积累的影响光是植物光合作用的主要因子，也是影响各种化学成分在植物体内积累的首要因素。2.环境温度对药用植物活性成分积累的影响温度的改变能影响植物体内酶的活性和生化反应速度，从而影响植物的生长发育和有效成分的形成。3.降水量对药用植物活性成分积累的影响降水量与环境的湿度和土壤含水量密切相关。虽然植物对水分的吸收和排除有一定的调节作用，但降水量的多少仍然对植物活性成分的形成和积累有影响。4.土壤条件对药用植物活性成分积累的影响土壤条件是影响药用植物活性成分积累的较复杂因素。土壤的性质，PH值对植物的分布和生长都有一定的影响。5.其他条件的影响海拔高度和地球维度主要通过影响光照条件和气温对药用植物产生影响。综上所述，影响生药品质的自然因素众多，我国幅员辽阔，地理气候条件复杂多样，药用植物品种很多品质差异也不同。 第二节生药质量的控制与生药质量标准的制定药品的质量标准是一个国家或地区对药品的质量和检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用以及管理部门共同遵循的法律依据，对保障人民用药安全有效起着重要作用。它是药品现代化生产和质量管理的重要组成部分。中药品种繁多，产地广阔。由于历代本草记载、地区用药名称和使用习惯的不同，类同品、代用品和民间用药的不断出现，中药材的同名异物、品种混乱现象普遍存在，直接影响到药材质量。质量稳定的中药材及其饮片是临床用药安全有效、中成药质量稳定的先决条件。因此，制定生药质量标准，有效控制生药质量，具有重要的科学意义和实际应用价值。 一、生药质量控制的依据目前我国生药质量控制主要依据三级标准，即一级为国家药典标准；二级为局（部）颁标准；三级为地方标准。（一）国家药典药典是国家对药品质量标准及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验、管理部门共同遵循的法定依据。是我们国家控制药品质量的标准，收载使用较广、疗效较好的药品。《中国药典》自1953年版起至2005年版止，目前共出版8版。1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005。 (二）局（部）颁标准国家食品药品监督管理局颁发的药品标准。简称局颁标准。中药品种繁多，由于基源相似，外形相似等原因，存在众多的“同名异物”和“同物异名”现象，除《中国药典》收载的品种外，其余的品种，凡来源清楚，疗效确切，较多地区经营使用的中药材，本着“一名一物”原则，分期分批，由药典委员会编写、收入局颁标准，国家食品药品监督管理局批准执行，作为药典的补充标准。1998年以前，药典委员会隶属卫生部，当时该标准由卫生部批准颁发执行，称为部颁标准。目前共颁布10册，《中华人民共和国卫生部药品标准》中药材收载了101种，于1991年12月10日颁布执行。 （三）地方标准各省、直辖市、自治区卫生厅（局）审批的药品标准简称地方标准。此标准系收载中国药典及局（部）颁标准中未收载的本地区经营、使用的药品，或虽有收载但规格有所不同的本地区生产的药品，它具有本地区性的约束力。现行的《中华人民共和国药品管理法》取消了中成药的地方标准，规定:“药品必须符合国家药品标准”。由于中药材、中药饮片品种较多，规格不一，各地方用药习惯、炮制方法不统一，全部纳入规范化、标准化管理有较大困难，故中药材的地方标准目前仍然存在，但药品管理法原则规定：“实施批准文号管理的中药材、中药饮片品种目录由国务院药品监督管理部门会同国务院中医药管理部门制定”。 上述三个标准，以药典为准，局（部）颁标准为补充。凡是在全国经销的药材或生产中成药所用的药材，必须符合药典和局颁标准。凡不符合以上两个标准或使用其他地方标准的药材可鉴定为伪品。地方标准只能在本地区使用。市场上经销的药材必须经各省、市、县药检所鉴定方位有效。 二、生药质量控制的主要内容及方法生药质量控制的主要内容包括：检查生药中可能混入的杂质以及与药品质量有关的项目，根据品种不同或具体情况，具有不同检查内容，是保证质量的重要项目之一。根据基源，生药可分为植物类生药、动物类生药与矿物类生药，其质量控制内容如下：植物类生药检查：根据生药的具体情况确定对质量有影响的检查项目，如杂质、水分、总会分、酸不溶性灰分、重金属等等。如可能混有其他有害物质，应酌情检查，如农药残留量等。动物类生药检查：生药含较多水分，易霉坏变质，故多规定水分检查，一些动物类药物在生产或贮存过程中，可能会产生一些带有腐败气的碱性物质，影响质量，安全与疗效，可以规定挥发性碱性物质的限量检查。其他如总灰分、重金属、砷盐杂质等检查可根据具体情况考虑。 矿物类生药检查：广泛分布于自然界，有的虽然进行精细加工，但仍易夹有杂质及有害物质，必须加以检查并规定限度。如检查重金属、砷盐、铁盐、干燥失重等项目。就检查项目性质，可人为地分为限量检查与定量检查。限量检查是指常规检查项目，多数生药均可使用，即共性内容。如：水分的限量（＜15%）、有害物质的限量、杂质限量等。定量检查是指与生药临床疗效直接相关的项目，即个性内容。如：有效成分的含量，生物活性的强度等。 （一）生药质量的限量控制1.水分含量测定一般对容易吸湿发霉变质、酸败的生药规定水分检查。水分的测定是为了保证生药不因超过限度而发霉变质。（1）烘干法适用于含不挥发性成分药材中的水分测定。（2）甲苯法适用于含挥发性成分药材中的水分测定。（3）减压干燥法适用于含有挥发性成分的贵重药品。 2.灰分含量测定生药的灰分测定分为总灰分测定及酸不溶性灰分测定。所谓总灰分，是指生药本身经过灰化后遗留的不挥发性的无机成分以及生药表面附着的不挥发性无机成分的总和：酸不溶灰分中加10%盐酸处理，得到不溶于10%盐酸的灰分。（1）总灰分测定法（2）酸不溶灰分测定法 3.浸出物的测定某些生药有效成分不明确或尚无精确定量方法，无法进行含量测定，而浸出物的指标能明显区别生药的质量优劣，可结合用药习惯、生药质地及已知化学成分类别等，选定适宜的溶剂，测定某浸出物量，但须具有针对性和控制质量的意义。4.挥发油测定适用于含挥发油的生药。测定用的供试品，一般须粉碎使通过二号至三号筛，并混合均匀，在特制的挥发油测定器中进行测定，测定方法分为甲法与乙法。 5.有害物质的控制主要是指农药残留过量和重金属含量超标。生药中有害物质的来源和环节主要有生境的污染（土壤、地质背景、水源等）；栽培和仓储过程中施用农药或驱虫剂；加工炮制过程中辅料的污染；包装材料的有害物质污染。（1）农药残留量测定（2）重金属（3）砷盐检查（4）其他有害物质的检查 6.其他检查项目杂质生药中混杂的杂质，系指物种与规定相符，但其性状或部位与规定不符的药材；来源与规定不同的物质；无机杂质如尘土、泥块等。药用部分比例：为保证药品质量，有的生药需规定药用部分的比例。如穿心莲规定穿心莲叶不得少于35%。酸败度酸败是指油脂或含油脂的种子类生药，在贮藏过程中，与空气、光线接触，发生复杂的化学变化，产生特异的刺激嗅味，即产生了低分子化合物，如酮类和游离脂肪酸，从而影响了生药的感观和内在质量。本检查系通过酸值、羰基值或过氧化值的测定，以控制含油脂种子类的酸败程度 （二）生药质量的定量控制生药含有多种成分，这些成分常共同发挥临床疗效，有的还具有双向调节作用。1.以化学成分为对象生药中化学成分数目众多，依据生物活性，可分为活性成分、非活性成分，其中与主要功效一致的活性成分又称有效成分。2.化学成分的定量分析（1）含量测定方法选择常用的如经典分析法（容量法、重量法)、分光光度法（比色法）、气相色谱、高效液相色谱法、薄层-分光光度法、薄层扫描法、其他理化检测方法以及生物测定法等 （2）含量测定方法考察可以引用药典或文献收载的与其相同成分的测定方法，但因品种不同，与自行建立的新方法一样都必须进行法学考察研究。一般考察项目如下：1）提取条件的选定2）分离、纯化，应说明干扰物质的排除情况，特别是采用液相色谱分析方法更应注意这一点，以提高分析准确性可保护色谱柱。3）测定条件的选择，如分光光度法，色谱法最大吸收波长的选择流动相内标物的选择等。4)线性关系的考察，分光光度法须制备标准曲线，用以确定取样量并计算含量，而色谱法均采用对照品比较法、外标或内标法测定，但首先也应进行线性考察。5）测定方法的稳定性试验6）精密度试验7）重复性试验8）回收率试验9）样品测定 （3）含量限（幅）度的制定可根据传统鉴别经验，将生药样品依质量优劣顺序排列，如所测成分含量高低与之相应，则把含量较低但仍可药用者取为下线。如无传统鉴别经验或测得值与经验鉴定不相关，则可根据样品检测实际情况规定，留有余地，做为暂行限度，至少测得10批样品数据，必须强调的是，含量限度的制定应有足够的，具代表性的样品数据为基础。生药含量限度规定的方式，可规定幅度，如部颁标准中进口西洋参，人参总皂苷为0.5%～10.0%。 3.生物检定又称生物测定法，是利用生物的反应来测定各种药物的效价作用强度和毒性的一种方法。大部分生药的主要成分含量可以用理化分析的方法加以测定，但也有些药物如含强心成分的洋地黄以及胰岛素等生物制品，因缺乏适当的准确的理化分析方法来决定其有效成分的含量或效价，因此必须通过药理作用的观察来测定其效价单位的大小而评价其质量。通常用标准品和检品对照的方法来确定检品的效价单位。所谓效价通常是以1g药材中所具有的作用单位来表示，即在一定条件下，对某种生物发生一定程度药理反应的药物表现出一定生理作用的最小剂量。 （三）生药化学成分的指纹图谱生药发挥治疗效果的物质基础是其所含有的化学成分。生药化学成分指纹图谱系指生药经适当处理后，采用一定的分析手段，得到的能够标定该生药特性的共有化学成分峰的图谱。指纹图谱全面反映了生药所含内在化学成分的种类与数量，更加有效地体现了生药成分的复杂性，从而能更好的评价生药的内在质量。生药化学成分指纹图谱必须同时具有系统性、特征性、重要性。 三、生药质量标准的制定质量标准有关项目内容的技术要求如下：1.名称、汉语拼音、药材拉丁名，按中药命名原则要求制定。2.来源包括原植物的科名、中文名、拉丁名、药用部位、采收季节等，矿物药包括矿物的类、族、矿石名或岩石名、主要成分及产地加工。3.性状系指药材的外形、颜色、表面特征、质地等的描述，除必须鲜用的按鲜品描述外，一般以完整的干药材为主；易碎的药材还必须描述破碎部分。4.鉴别选用方法要求专属、灵敏。 5.检查包括杂质、水分、灰分、重金属、砷盐、农药残留量、有关的毒性成分及其它必要的检查项目。6.浸出物测定可参照《中国药典》附录浸出物测定要求，结合用药习惯、药材质地及已知的化学成分类别等选定适宜的溶剂，测定其浸出物量以控制质量。7.含量测定应建立有效成分含量测定项目，操作步骤叙述应准确，术语和计量单位应规范。8.炮制根据用药需要进行炮制的品种，应制订合理的加工炮制工艺，明确辅料用量和炮制品的质量要求。9.性味与归经、功能与主治、用法与用量、注意及贮藏等项，根据该药材研究结果制定。10.有关质量标准的书写格式，参照现执行版《中国药典》 第三节中药材生产质量管理规范（GAP）1.实施GAP的目的为了规范中药材生产，保证中药材质量，促进中药标准化、现代化，使中药材生产和质量管理有可以依据的基本准则，对中药材生产企业进行中药材生产的全过程质量监控，保护环境生态，实现资源的可持续利用。2.产地生态环境生产企业应按中药材产地适宜性优化原则，因地制宜，合理布局。3.种质和繁殖材料是中药材种植的前提，必须对养殖、栽培或野生的药用动植物准确鉴定物种，并实行检验和检疫制度，以保证质量和防止病虫害及杂草的传播。4.栽培与养殖管理对药用植物应根据其生长发育要求，确定栽培适宜区域，并制定相应的种植规程，进行科学的田间管理。 5.采收与初加工对野生或半野生药用动植物的采集，应坚持“最大持续产量”原则，应有计划地进行。要进行合适的采收期，并要配备合格的采收机械。器具。对药材的产地加工、场地、干燥以及鲜用药材的存贮保鲜和道地药材的加工都要符合相关要求。6.包装、运输与贮藏包装应按标准操作规程操作，并有批包装记录，所使用的包装材料应符合质量要求并作标记。药材批量运输时，不应与其他有毒、有害、易串味物质混装。运载容器应具有较好的通气性，以保持干燥，并应有防潮措施。贮藏需要保证环境合格，防止虫蛀、霉变、腐烂等现象发生，并定期检查。7.质量管理中药材生产的质量管理是GAP的中心环节，生产企业应设有质量管理部门负责生产全过程的监督管理和质量控制，并应配备与药材生产规模、品种检验要求相适应的人员、场所、仪器和设备。 8.人员和设备人员学历、知识结构、能力、素质和培训考核等都作了相应要求。对生产和检验用的仪器、仪表、量具、衡器的适用范围和精密度应符合生产和检验的要求，有明显的状态标志，并定期校验。9.文件管理对生产过程中形成的各类文件进行归档，包括生产管理、质量管理等标准操作规程，每种中药材的生产全过程应详细记录。所有原始记录、生产计划及执行情况等均应存档，至少保存5年。档案资料应有专人保管。