透皮吸收制剂基质的研究进展

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1、透皮吸收制剂基质的研究进展作者：佚名科研信息來源：本站原创点击数：201更新时间：2002-9-10［关键词］:控释，巴布剂，给药系统健康网讯：透皮吸收制剂是一种新型的控制释放给药系统，具有使用方便、无胃肠道刺激和肝脏首过效应、血药浓度平稳等特点，深受患者的欢迎。国外己有硝酸甘油贴片、尼古丁贴片等多种产品上市，我国也有东罠若碱贴片、雌二醇贴片和尼卡地平贴片等。透皮吸收制剂一般都有背衬膜、含药基质、胶粘剂和保护膜等数层结构。按其结构可分为贮库型（MSEvoir）和骨架型（matrix）两大类，贮库型透皮吸收制剂是指药物被控释膜或其他控释材料包裹成贮库，由控释膜或控释材料的性质

2、来控制药物的释放速度；骨架型透皮吸收制剂是指药物分散在聚合物骨架中，由骨架的组成成分來控制药物的释放。按基质大致分为贴片（Patch）和巴布剂（cataplasm）两大类，贴片常用压敏胶基质，而巴布剂则常用水溶性高分子材料作为载药基质。本文就该类制剂的基质研究进展作一综述。1聚异丁烯类压敏胶基质聚异丁烯是一组固有粘性的均聚物，基质通常是高相对分子质量的聚异丁烯（平均相对分子质量为45万〜210万）和低相对分子质量的聚异丁烯（平均相对分子质量为1000〜45万）的混合压敏胶，如VistanexLM-MS（平均相对分子质量为4.4万）和VistanexMML-100（平均相对分

3、子质量为145万）以3：1的比例混合形成胶液。低相对分子质量聚异丁烯在压敏腔中主要起增粘作用和改善粘胶层的柔软性和韧性，改进对基材的润湿性；高相对分子质量聚异丁烯主要增加压敏胶的剥离强度和内聚强度。不同相对分子质量的聚异丁烯配合使用或添加适量增粘剂、增塑剂、填充剂等可扩大其使用范围。陆晓和等研究的U弓際美辛贴膜就使用高、低相对分子质量聚异丁烯混合基质，该类贴片中，大多以压敏胶基质作为药物贮库，同时也作胶粘之用。芬太尼贴片屮，聚界丁烯压敏腔屮芬太尼的皮肤渗透置随载药量从1%〜4%增加而呈比例增加，在载药量超过4%才达到平台期。结果表明，芬太尼在聚异丁烯压敏胶中的浓度可能在载药

4、量超过4%时才达到饱和。2丙烯酸酯类压每胶基质丙烯酸酯压敏胶是由多种丙烯酸类单体共聚而成的高分子聚合物，常由2-乙基已基丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸、醋酸乙烯和/或疑乙基丙烯酸酯聚合而成，通过调节各单体的配比可改变其粘性、柔软性和抗剪强度，一般不添加增粘剂等附加剂；对热和紫外线稳定，具有很好的耐氧化性，因此在丙烯酸酯类压敏胶基质中一般不加入抗氧化剂。丙烯酸酯类压敏胶主要有溶液型和乳剂型2类。溶液型压敏胶一般rh30%〜50%的丙烯酸酯共聚物及有机溶剂组成，反应混合物含不饱和烯坯丙烯酸单体，尤其是丙烯酸及其衍生物。在多元醇（如甘油）的水溶液中有时还含有交联剂、UV引发剂或作

5、为共引发剂的胺等。比如，用于贴剂过敏性测试的透明绷带包含胶粘剂涂布的聚乙烯基质，基质内有聚乙烯泡沫环组成的空穴，其中充满着一种混合物,该混合物含丙烯酸100分,Irgacurel84（光敏引发剂）3.5分，86%甘油280分，水130分,N（CH2CH2OH）23（共引发剂）59分,三甘醇二甲基丙烯酸（交联剂）5.3分,Good-riteK702（25%聚丙烯酸水溶液，相对分子质量24万）3.0分和支链淀粉（粘性调节剂）10分。该绷带稳定性好，胶层无色透明，对各种膜材都有较好的涂布性能，剥离强度和初粘性也较好，交联及共聚后的丙烯酸类压敏胶的粘合力和耐溶剂性都有了较大改善。乳

6、剂型压敏胶是各种I人j烯酸酯单体以水为分散介质进行乳液聚合后加入增稠剂和中和剂等而得到的产品，其优点是无有机溶剂污染，但耐水耐湿性荒，另外这类历敏胶对极性的高能表面基材亲和性较好，而对聚乙烯和聚酯等低能表面基材则不能很好的润湿，可加入丙二醇等润湿剂改善之。Eudragit丙烯酸类压敏胶具有良好的成膜性，有E,L,S,RL和RS等多种型号,其屮E型是胃溶性的，L和S型为肠溶性的，RL和RS不溶于水，但在水和适宜的缓冲液中能膨胀并具渗透性，其渗透性可由加入其他辅料來调节，如RL和RS及E合用可以控制渗透程度及胃中或肠中药物的释放率。国产肠溶性I,II,【II号丙烯酸树脂分别相当

7、于EudragitL30D,L100和S100：胃溶型E30和IV号丙烯酸树脂则分别相当于EudragitE30D和ElOOo研究表明许多以Eudragit为基础的贴剂屮，药物释放都遵循控制分散Higuchi模型。实际应用时不同型号的丙烯酸酯类压敏胶常常联合使用。用PlastoidE35L（一种亲水性胶粘聚合体）和EudragitNE40D（一种能调节药物释放的亲脂性非胶粘聚合体）的混合物组成胶粘剂基质研制了治疗甲癣感染的硝酸咪康畔（MTC）非密封式单层透皮治疗系统。PlastoidE35L是二甲基氨乙基异丁烯酸酯