《孟鲁斯特文字》word版

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1、一、立项依据哮喘是一种常见的慢性病，如果治疗不及时、不规范，甚至可能致命，一代歌后邓丽君就是因为哮喘突发而不幸逝世的。1、概况：孟鲁司特钠（商品名：顺尔宁®），处方药，由默沙东公司（在美国和加拿大被称为默克）研发、生产。顺尔宁于1999年，获得中国国家食品药品监督管理局批准正式上市。（第一张）孟鲁司特钠是一种口服的白三烯受体拮抗剂，能特异性抑制气道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体，从而达到改善气道炎症，有效控制哮喘症状。孟鲁司特钠是非激素类抗炎药，适用于成人和1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗及过敏性鼻炎的治疗，具有三种不同的规格：孟鲁司特钠片、孟

2、鲁司特钠咀嚼片、孟鲁司特钠颗粒。（根据我国《支气管哮喘防治指南》2008年版推荐，白三烯调节剂是除吸入激素外，惟一可单独应用的长期控制药，可作为轻度哮喘的替代治疗药物和中重度哮喘的联合治疗用药。）（第二张）2、基本信息（1）通用名：孟鲁司特钠（2）商品名：顺尔宁（3）英文名：Singulair（4）主要化学成分及名称：化学名称：[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠。分子式：C35H35CINNaO3S分子量：608.18化学结构式：（第三张）

3、第四张三个规格比较表规格性状有效期进口注册标准孟鲁司特钠片10mg浅黄色异形薄膜衣片36个月JX20010356孟鲁司特钠颗粒0.5g:4mg白色粗糙颗粒24个月JX20090135孟鲁司特钠咀嚼片5mg粉红色圆形片24个月JX200103574mg粉红色椭圆形片JX200101063、专利SingulairMontelukast，孟鲁司特美国专利US5565473A美国专利到期日2012年2月3日中国专利无技术内容化合物目前药品市场上的孟鲁司特钠片有两种，分别是顺尔宁和白三平。其中，顺耳宁是进口药物的商品名，而白三平则是国产的。两者的主要成分都是孟鲁

4、司特钠，白三平只是国内厂家仿制的顺尔宁，其疗效也是差不多的。至于“哪个厂家生产的孟鲁司特纳片最好?”，默沙东制药公司生产的孟鲁司特纳片可能评价会更高一点，当然其价格也会相应高一些。不少患者也会选择白三平的孟鲁司特纳片，因为相对而言性价比更高。笔者建议患者根据自身条件选择购买。原料药生产厂家：山东鲁南贝特有限公司，牡丹江恒远药业有限公司。制剂：杭州默沙东制药有限公司，山东鲁南贝特有限公司，四川大冢制药有限公司。2006年~2009年孟鲁斯特全球销售额孟鲁斯特2006年2007年2008年2009年全球销售（亿美元）35.7942.6643.3746.6图

5、：2006~2009年孟鲁司特钠占国内全身用抗哮喘药物的用药比例2006~2009年抗哮喘药物前四位销售增长变化表山东鲁南贝特制药的平奇2009年一上市就占据了0.35%的市场份额；2011年，其市场份额上升至2.73%，增幅高达49.18%；2012年，增幅高达118.32%。 4、原料药合成流程图在上述方法中，最后要利用柱层析法对孟鲁司特进行精制，反应步骤复杂冗长，如对羟基的保护、去保护，不适用于大规模生产。这条合成路线被研究的最多，合成工艺相对成熟一些。用此法制备的孟鲁司特纯度高，不需气相纯化；避免了使用昂贵和危险试剂，如正丁基锂、二环己基胺，溶

6、剂更符合医药工业要求。这种方法虽有明显优点，但也有不足之处，如手性还原条件苛刻和总收率还不理想。4、处方分类名称用途片芯处方微晶纤维素稀释剂一水乳糖稀释剂交联羧甲基纤维素钠崩解剂羟丙基纤维素粘合剂硬脂酸镁润滑剂包衣粉处方羟丙基甲纤维素粘合剂二氧化钛着色剂、遮光剂、包衣剂氧化铁红着色剂氧化铁黄着色剂巴西棕榈蜡包衣剂、抛光剂剂型选择咀嚼片ppt第二张六、质量检测（一）原料药：名称：孟鲁斯特钠（列大纲）性状：浅黄色至黄色粉末，无臭无味见光分解颜色加深熔点145~148℃，溶于甲苯、二甲苯、氯仿，不易溶于甲醇、乙醇，难溶于乙腈、水。旋光度+102°（二）制剂2

7、.1片剂性状：薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色鉴别：（1）取本品的细粉适量（相当于孟鲁斯特5mg），加水10mL，超声使溶解，滴加5滴高锰酸钾试液，紫红色应立即消失。（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。检查1、有关物质检查：采用HPLC法孟鲁斯特各质量标准中有关物质检查汇总表2、含量均匀度：避光操作。取本品1片，置乳钵中研细，加流动相适量，研磨，并用流动相分次转移至50mL量瓶中，超声15分钟，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，滤液作为供试品溶液。另精密称取孟鲁司特钠对照品适量，用流动相配成每1mL中含

8、0.2mg的溶液作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，应符合规定（中国药典2005版二部附