神经氨酸酶抑制剂的研究进展

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1、.上海应用技术学院研究生课程（论文类）试卷2014/2015学年第二学期课程名称：新药研发与申报课程代码：NX0702016论文题目：神经氨酸酶抑制剂的研究进展学生姓名：王震专业﹑学号：化工1班，146061114学院：化学与环境工程学院课程（论文）成绩：课程（论文）评分依据（必填）：1.论文结构规范，检索的文献资料经认真的综合分析整理，选材精简得当，条理清晰，语言流畅，版面整洁美观。得分为90-100分。2.论文结构较规范，检索的文献资料经分析整理，材料组织得当，条理清晰，语言流畅。得分为80-89分。3.

2、论文结构基本规范，内容有小问题，检索的文献资料经一般性分类整理，条理较清晰，得分为70-79分。4.论文结构基本规范，内容未经认真整理，一般性罗列所检索的文献资料。得分为60-69分。5.达不到上述第4点要求的论文，得分为0-59分。任课教师签字：日期：年月日...神经氨酸酶抑制剂的研究进展摘要：2009年高致病性的H1N1流感大爆发，再次向人们敲响了警钟：随着毒株变异性的加强，流感疫苗已无力完全遏制疫情的传播[1]。我们知道，流感病毒在感染和传播过程中，作为其四大活性位点之一（其他三个是血凝素、M2离子通道

3、和部分RNA聚合酶）的神经氨酸酶（NA）起到了重要作用。因此，抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂的设计与合成势在必行。本文综述了抗流感病毒神经氨酸酶抑制剂（NAIs）的研究进展。关键词：神经氨酸酶；变异；抑制剂；合成...ThedevelopmentofneuraminidaseinhibitorsAbstract:Thepandemicofinfluenzavirusin2009tohumanbeingssoundedthealarm:theinfluenzavaccinewasfeelingpowerlessto

4、suppressthetransmissionofepidemicwiththestrengtheningof strain’s variability.Asweknow,intheprocessofinfluenzavirus’infectionandpropagation,theneuraminidase,oneoffourneuraminiricactivesite(anotheractivesite,ie,Hemagglutinin,M2ionchannelsandRNApolymerase),pla

5、yedaimportantrole.Therefore,thedesigningandsynthesisofanti-influenzavirusneuramnidaseinhibitorsareimperative.Andthispaperreviewedthedevelopmentofinfluenza-resistantvirusneuraminidaseinhibitors.Keywords:neuraminidase;variation;inhibitors;synthesis...前言流行性感冒(

6、简称流感)是由甲、乙、丙三型流感病毒(influenzavirus，IFV)引起的急性呼吸道传染病，也是第一个实行全球性监测的传染病。流感是由病毒引起的一种急性呼吸道传染性疾病，据相关统计全球每年约有25万~50万人死于流感及其并发症[2]。流感病毒属正粘病毒科，带有节段、单股负链RNA基因组的包膜病毒。根据流感病毒核蛋白(nucleo-protein，NP)和膜蛋白[matrix(M1)protein，MP)的不同，可将流感病毒分为A、B、C3种类型。流感病毒A型常以流行的形式出现，可在鸟类，人，哺乳类宿主

7、如：猪，马，猫，狗间传播，是对人类威胁最大的亚型。例如1918年爆发的“西班牙流感”的H1N1，1956年的“亚洲流感”H2N2以及1968年的“香港”H3N2都是流感病毒A型引起的。近年来，随着全球物种活动范围的加大，流感病毒变异性的增强以及高致病性禽流感在世界范围内的频繁暴发，给人类的日常生活和经济发展带来了严重影响。目前，疫苗接种和药物治疗是防治流感的主要措施。但流感病毒亚型多、易突变的特点使得人们预测流感爆发的准确性大为降低，从而导致常规流感疫苗对不可预见的新型流感病毒束手无策。因此，保护人类健康的第

8、一道防线、有效对抗流感病毒的只能是高效的抗流感药物。目前已上市的抗流感病毒药物包括2种类型：一类是M2蛋白抑制剂，包括金刚烷胺和金刚乙胺[3]，但这类药物仅对甲型流感病毒有效，而且耐药株的致病性和传染性以及严重的中枢神经系统副作用等均限制了此类药物的应用。另一类是神经氨酸酶(neuraminidase)抑制剂，包括扎那米韦、奥司他韦、帕拉米韦、拉尼米韦等，这类药物对高致病性流感病毒的各亚型均具有抑制