吡唑并%5b3%2c4-d%5d嘧啶类衍生物合成新方法与除草活性的研究

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1、独创性声明本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知,除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。学位论文作者签名:签字日期:年月日学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解江西师范大学研究生院有关保留、使用学位论文的规定,有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘,允许论文被查阅和借阅。本

2、人授权江西师范大学研究生院可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。(保密的学位论文在解密后适用本授权书)学位论文作者签名:导师签名:签字日期:年月日签字日期:年月日摘要吡唑并嘧啶类衍生物具有广泛的生物活性,已开发出的许多杀虫剂、杀菌剂、除草剂、抗肿瘤、消炎、治疗心血管疾病等,因而其已成为农药、化妆品和医药等领域的研究热点。本文分别以甲醇、乙醇、仲胺作亲核试剂与邻位氰基的吡唑的碳二亚胺反应,用银离子活化氰基,应用Aza-witting反应设计、合

3、成了未见报道的吡唑并嘧啶类衍生物,此外还对所合成化合物的波谱性质和除草活性进行了研究。具体的研究内容如下:1.合成了下列三个系列总共44个新化合物,并研究了目标化合物的波谱性质。其具体类型如下:Ⅰ:5-(取代-苯基)-6-取代氧基-3-甲硫基-1-苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-亚胺衍生物(14个)Ⅱ:N-(取代-苯基)-6-取代氧基-3-甲硫基-1-苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺衍生物(18个)Ⅲ:N,N-(二取代基)-3-(甲硫基)-1-苯基-1H-5-(取代芳基)1H-4-

4、吡唑并嘧啶亚胺衍生物(12个)2.对所合成的新化合物进行了初步的除草活性实验。通过实验发现一批具有较高除草活性的先导化合物,并对目标化合物的除草活性与结构的关系进行了研究。关键词:吡唑并[3,4-d]嘧啶亚胺;吡唑并[3,4-d]嘧啶胺;氮杂witting反应;碳二亚胺;合成;氰基;除草活性IAbstractPyrazolopyrimidineandtheirderivatives,oneofthefocusesintheresearchanddevelopmentofmakeupandagrochemical

5、,medicinehavebeenfoundtoshowwidespreadbiologicalactivities.Manyofthemhavebeenusedaspesticide,fungicide,phytocide,antitumor,antiphlogosisandcuringangiocardiopathy.Inthispaper,westudieddesigned,andsynthesizedunreportedpyrazolopyrimidinusingthecarbodiimideofort

6、ho-positioncyanopyrazolebytandemaza-wittingreactions,methanol,ethanol,andvarioussecondaryaminesasnucleopilicreagentwiththesilverionactivatingcyanorespectively.Theirherbicidalactivitieswerealsoresearchedandmanyofthemshowedgoodherbicidalactivities.Itmaybesumma

7、rizedasfollows:Forty-fourpyrazolopyrimidineandtheirderivativesinthreeseriesweresynthesized.The11structuresofallthesecompoundswereconfirmedbyIR,HNMR,CNMR,MS.Thosecompoundsaresummarizedasfollows:Ⅰ:5-(substitutedphenyl-)-6-substituted-3-(methylthio)-1-phenyl-1H

8、-pyrazolo[3,4-d]-pyrimidin-4(5H)-imines(14);Ⅱ:N-(substitutedphenyl)-6-substituted-3-(methylthio)-1-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-d]-pyrimidin-4-amines(18);Ⅲ:4-imino-3-(methylthio)-1-phenyl-N,N-dipropyl

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