吡唑并嘧啶衍生物的合成与应用

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1、吡唑并嘧啶衍生物的合成与应用目录中文摘要…………………………………………………………………………………………I英文摘要…………………………………………………………………………………………II1.前言……………………………………………………………………………………………11.1吡唑类化合物的研究新进展………………………………………………………………11.2吡唑衍生物的合成方法……………………………………………………………………21.3吡唑并嘧啶的合成与研究进展……………………………………………………………32.实验部分…………………………………………………………………………

2、…………42.1试剂和仪器…………………………………………………………………………………42.1.1实验材料与试剂…………………………………………………………………………42.1.2实验仪器…………………………………………………………………………………52.2实验原理……………………………………………………………………………………52.3实验操作……………………………………………………………………………………62.3.1N-芳基-4-氰基-5-氨基吡唑的全合成…………………………………………………62.3.24-氨基吡唑并[3，4-d]嘧啶的合成…………………………………

3、…………………73.结果与讨论…………………………………………………………………………………84.谱图与结构特征………………………………………………………………………………95.参考文献……………………………………………………………………………………116.致谢…………………………………………………………………………………………13一前言13吡唑并嘧啶衍生物的合成与应用1.1吡唑类化合物的研究新进展当今世界，杂环类农药以其灵活多变的结构和高活性、高选择性、低毒而与未来农药发展的要求相适应，成为化学农药发展的主要趋势。无论是天然的还是人工合成的杂环化合物在医药、农药的研究开

4、发中都占有十分重要的地位[1]，而吡唑类化合物因其作用谱广、药效强烈等特点更是受到大家的关注。它具有广泛的生物活性，许多吡唑基团的化合物具有良好的除草，杀菌，抗肿瘤和抗真菌活性等，而且因其高效，低毒以及吡唑环上取代基可以多方向的变换[2]，在各领域中都得到了广泛的应用。在医药方面，吡唑类衍生物而具有广泛的生物活性，在医药上具有抗肿瘤，消炎，治疗心血管疾病的功能。相关文献报道了吡唑类衍生物的合成，预计1-（2，6-二氯-4-三氟甲基苯基）-4氰基-5-氨基吡唑也可以发生同类的反应。随着科学技术的不断发展，人们生活水平的不断提高，人们对药物的要求也越来越高。如何合成药效高、针

5、对性好、副作用小并且使用方便的药物，成了众多制药工作者们努力的方向。而自从含吡唑环的退热药安替吡林发现后，化学家纷纷投入对吡唑类化合物的研究，从而开发出了一系列含吡唑环的药物。归纳起来有这么几类：（1）作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的抑制剂Kobin等人的研究表明，一些吡唑衍生物作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的抑制剂[3]，如1-1.治疗肿瘤、严重炎症、风湿性关节炎等；Palol[4]等人的研究表明一些吡唑衍生物对CDK2/A具有显著的活性，可以用来治疗风湿性关节炎。（2）作为脂氧化酶抑制剂[5-6]，用于消炎药、止痛药等Huang报道，5-芳基吡唑啉酮及

6、1-芳基吡唑类化合物可以作为脂氧化酶抑制剂(oxygenaseenzymesinhibitors），例如1-2，可用作消炎药、止痛药和退热剂。（3）心肌撕裂素活化酶蛋白激酶抑制剂[7]。心肌撕裂素活化酶蛋白激酶(MAPK）是生物体内重要的信号传导系统之一，参与传导生长、发育、分裂、分化、死亡等多种细胞过程。这些MAPK能被多种炎症刺激所激活，并对炎症的发生、发展起重要控作用。Nobuyoshi报道了几种可以用来作为MAPK抑制剂的含吡唑环的化合物，可应用于治疗炎症、慢性风湿性关节炎、哮喘等疾病中有疗效；（4）环氧合酶抑制剂，是一些炎症的有效疗物[8-9]。环氧合酶(cyc

7、looxygenase,COX)13吡唑并嘧啶衍生物的合成与应用具有环氧合酶和过氧化物合成酶双重酶的功能目前发现该酶有两种亚型，即COX-1和COX-2。近年来，欧美等国家的科研人员对COX-2作了大量研究，特别是对COX-2与肿瘤关系的研究尤为深入，并且发现了非甾体类抗炎药物(NSAIDs)与肿瘤的关系，它们一致认为，NSAIDs降低结直肠癌的发病率和死亡率，很可能与该药对COX-2的抑制作用有关，但确切的机制仍不清楚。进一步研究发现，COX-2在炎症、疼痛、肿瘤生成方面也有特殊的作用。近年来又发现一种新型非甾体抗炎药(NS