琥珀酸美托洛尔微丸缓释片的研制

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1、NO.20102794琥珀酸美托洛尔微丸缓释片的研制研究生王帅导师曹德英教授专业药剂学二级学院药学院研究起止日期2011年9月－2013年3月提交日期2013年3月万方数据河北医科大学学位论文使用授权及知识产权归属承诺本学位论文在导师的指导下，由本人独立完成。本学位论文研究所获得的研究成果，其知识产权归河北医科大学所有。河北医科大学有权对本学位论文进行交流、公开和使用。凡发表与学位论文主要内容相关的论文，第一署名单位为河北医科大学，试验材料、原始数据、申报的专利等知识产权均归河北医科大学所有。否则，承担相应的法律责任。研究生签名：导师签章：二级学院

2、领导盖章：年月日万方数据河北医科大学研究生学位论文独创性声明本论文是在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，除了文中特别加以标注等内容外，文中不包含其他人已发表或撰写的研究成果，指导教师对此进行了审定。本论文由本人独立撰写，文责自负。研究生签名：导师签章：年月日万方数据目录中文摘要………………………………………………………………………1英文摘要………………………………………………………………………4研究论文琥珀酸美托洛尔微丸缓释片的研制引言………………………………………………………………………9第一部分琥珀酸美托洛尔微丸缓释片的制备及处方工艺考

3、察前言……………………………………………………………………10材料与方法……………………………………………………………11结果……………………………………………………………………20附图……………………………………………………………………24附表……………………………………………………………………29讨论……………………………………………………………………34小结……………………………………………………………………36参考文献………………………………………………………………37第二部分琥珀酸美托洛尔微丸缓释片的质量评价及稳定性研究前言…………………

4、…………………………………………………39材料与方法……………………………………………………………39结果……………………………………………………………………45附图……………………………………………………………………48附表……………………………………………………………………54讨论……………………………………………………………………61小结……………………………………………………………………62参考文献………………………………………………………………63第三部分琥珀酸美托洛尔微丸缓释片在Beagle犬体内药代动力学研究前言……………………………

5、………………………………………64材料与方法……………………………………………………………64结果……………………………………………………………………69附图……………………………………………………………………72附表……………………………………………………………………74讨论……………………………………………………………………79万方数据小结……………………………………………………………………80参考文献………………………………………………………………81结论…………………………………………………………………………82综述微丸包衣材料的研究应用进

6、展…………………………………83致谢…………………………………………………………………………92个人简历……………………………………………………………………93万方数据中文摘要琥珀酸美托洛尔微丸缓释片的研制摘要目的：高血压、心绞痛、心律不齐等疾病已严重威胁了人类的生命健康，且发病率和死亡率呈逐年上升趋势。琥珀酸美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需浓度低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需浓度。由于缓释片的血药浓度低于普通片，因此具有更高的β1受体选择性。目前国内上市缓释制剂为倍他乐克，但还未见仿制报道。本研究

7、旨在制备一种琥珀酸美托洛尔多单元缓释制剂，可分开服用，每单元保持独立且均衡的释药特性，每天服药一次即可获得24h平稳有效的血药浓度和均衡的β1受体阻滞作用。在达到治疗目的的同时，降低其不良反应的发生率。方法：1琥珀酸美托洛尔微丸缓释片的制备：将琥珀酸美托洛尔原料药与微晶纤维素混合均匀，以10%WS-0314水溶液为粘合剂制软材，采用挤出滚圆法制备载药丸芯。以乙基纤维素水分散体为包衣材料，柠檬酸三乙酯为增塑剂，采用流化床底喷法制备包衣缓释微丸。将处方量的单硬脂酸甘油酯、交联聚维酮、硬脂酸镁与缓释微丸混合均匀，采用粉末直接压片工艺制备琥珀酸美托洛尔缓释

8、片。通过单因素考察确定丸芯的处方，以微丸的成球性(收率和圆整度)为评价指标，挤出转速、滚圆转速、滚圆时间为3工艺因素，通过