大叶蛇葡萄有效成分的药理作用研究

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1、华中科技大学硕士学位论文大叶蛇葡萄有效成分的药理作用研究姓名:谢先飞申请学位级别:硕士专业:药理学指导教师:曾繁典;陈汇2003.4.12003届华中科技大学同济医学院硕士学位论文摘要大叶蛇葡萄系葡萄科蛇葡萄属植物,在鄂西地区民间和基层医疗单位称为“霉茶”,用于治疗高血压和高脂血症。本实验采用柱层析的方法,,从其水提物中分离得到一种化合物。f经理化性质检测及紫外、红外、核\磁共振、质谱和元素分析,鉴定确认本化合物为3’,4’,5’,3,5,7,一六羟基一2,3·双氢黄酮醇,即蛇葡萄素(Ampelopsin,Amp)。用离体兔胸主动脉(TA)环模型研究蛇葡

2、萄素对去甲肾上腺素(NE)和高K+所致1’A收缩反应的影响。可见蛇葡萄素能对抗NE所引起的1’A坏的收缩并使最大效能降低,具非竞争性拮抗剂特征;对高K+所致1’A环收缩的抑制作用显著火于对NE所致TA环收缩的抑制作用,提示对电压依赖性通道(PDC)硼能有选择性阻滞作用:对NE的依赖内Ca2+性收缩有明显抑制作用,而对NE引起的依赖外Ca2+性收缩反应仅在较高浓度才显示抑制作用,说明蛇葡萄素对受体控制性钙通道(ROC)的拮抗主要通过抑制内Ca2+释放来发挥作用。太J、通过小鼠高脂饮食造模试验及乳鼠培养心肌细胞缺氧性损伤模型来观察蛇葡萄素的降脂和抗氧化性保护

3、作用。结果表明蛇葡萄素能较明显降低高脂模型小鼠的血清TC,TG、LDL.C水平,并升高HDL.C水平。给药后HDL-C厂rC值上升,LDL.C/HDL.C下降,结果有统计学意义。说明蛇葡萄素对高脂动物具一定降脂作用。蛇葡萄素能降低高脂模型小鼠血清MDA含量,同时提高血清SOD活性,结果有统计学意义,提示其可能具有抗氧化作用。蛇葡萄素可降低培养心肌细胞缺氧引起的LDH漏出和细胞内氧化2003届华中科技大学同济医学院硕士学位论文产物MDA的增加,并使SOD和GSH—Px活性得到恢复。以上实验表明,蛇葡萄素既可减少氧自由基的生成,又可提高抗氧化酶的活性。这可能

4、————+—“—’’———’—~是其保护心肌细胞免受缺氧/复氧(H/R)损伤的重要机制之一。22003届华中科技大学同济医学院硕士学位论文3AbstractAmpelopsismegalophyllaDialsetGilgbelongstoAmpelopsisMichxofgrapefamily,itwasusedfortearinghypertensionandhyperlipemiainwestofhubei.AcompoundWasisolatedfromwaterextractofitbyusingcolumnchromatography.Its

5、structurewasdeterminedbyusingphysicochemicalpropertiesdetectionandUV、IR,NMR、MSandelementanalysis,identifiedas3’'4’,5’,3,5,7-hexahydro-2,3-dihydroflavanonol(Ampelopsin,Amp).TheeffectsofampelopsinonthenorepinephrinefNE)andhighKinducedcontractionofthoraticaorta(TA)ringofrabbitwerest

6、udiedinvitromodel.ItwasshowedthatampelopsinCanopposetheNE—inducedTAringcontractionanddecreaseitsmaximalresponse,withanoncompetitiveantagonisticcharacter.TheinhibitiveeffectstohighK%inducedcontractionismorepotentthanthattoNE.Itindicatesthatampelopsinperhapshasselectiveblockeffecto

7、nPotentialdependentcharmel(PDC).AmpelopsinhasobviousinhibitiveeffectOntheintracellarCaz+.dependentNE.inducedTAringcontraction,butithassucheffectontheextracellarCa2+-dependentNE。inducedTAringcontractiononlyinhi曲concentration.SotheantagonisticeffectofampelopsintoReceptoroperatedcha

8、rmel(ROC)wasrealizedbyinhibitingtheintra

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