熊果酸衍生物构效关系研究进展

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1、2011，Vol．35，No．123·综述与专论·ProgressinPharmaceuticalSciences2011年第35卷第1期第23页doi:10．3969/j．issn．1001－5094．2011．01．004熊果酸衍生物构效关系研究进展*李彩莲，冯锋(中国药科大学天然药物化学教研室，江苏南京210009)［摘要］综述了近年来对熊果酸的结构修饰及其衍生物构效关系的研究进展。熊果酸是一种广泛存在于天然植物中的五环三萜类化合物，具有抗肿瘤、降血糖、抗炎、抗HIV等药理活性，故而受到研究人员的广泛关注。对熊

2、果酸进行结构修饰及构效关系探索，以获得高效低毒的候选化合物，已成为该化合物的研究热点之一。［关键词］熊果酸;结构修饰;构效关系［中图分类号］R284［文献标志码］A［文章编号］1001－5094(2011)01－0023－07AdvancesinResearchonStructure-activityRelationshipsofUrsolicAcidDerivativesLICai-lian，FENGFeng(DepartmentofPhytochemistry，ChinaPharmaceuticalUnivers

3、ity，Nanjing210009，China)［Abstract］Theadvancesinresearchonthestructuralmodificationofursolicacidandthestructure-activityrelationships(SARs)ofursolicacidderivativeswerereviewedinthispaper.Ursolicacidisakindofpentacyclictriterpenoidwhichiswidelyfoundinnaturalplant

4、sandhasavarietyofpharmacologicalac-ti-vitiessuchasanti-tumoractivity，anti-diabeticactivity，anti-inflammatoryactivityandanti-HIVactivity.Therefore，ithasbeenpaidagreatattentionbymoreandmoreresearchers.TheresearchonthestructuralmodificationofursolicacidandtheSARso

5、fursolicacidderivativeshasbecomeahotspot，fromwhichtheidealcandidatecompoundsmightbeaquired.［Keywords］ursolicacid;structuralmodification;structure-activityrelationship熊果酸(ursolicacid，1)又名乌苏酸、乌索酸，属乌苏烷型三萜类化合物，其广泛分布于植物界，在女贞子、山楂、珍珠菜、夏枯草、车前草、甘草、连翘及苦丁茶等植物中均可分离得到该化合物。熊

6、果酸具有多种生物活性，包括抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗氧化以及对肝损伤的保护等，且其资源较为丰富，价格低廉，故而具有良好的开发前景。为了进一步增强熊本文综述了近年来对熊果酸进行的结构修饰及果酸的生物活性并改善其理化性质，研究人员对其其衍生物构效关系的研究成果，旨在为熊果酸的进展开了大量的结构修饰及构效关系研究。一步利用和开发提供参考。［接受日期］2010-11-04*通讯作者:冯锋，教授;研究方向:天然产物活性成分研究;Tel:025-83271038;E-mail:fengsunlight@163.com·综述与专论·

7、242011，Vol．35，No．12011年第35卷第1期第24页ProgressinPharmaceuticalSciences－1的ED50均为5.0mg·L，对BGC细胞分别为30.01抗肿瘤作用的构效关系－1和35.0mg·L，提示当熊果酸C17位羧基上连有［1］Muto等曾报道，熊果酸对多种肿瘤细胞的带氨基的侧链时，不论C3位羟基游离还是乙酰化，生长和扩散具有抑制作用，同时可明显增强机体化合物对HL-60及BGC细胞的抑制作用均不受影免疫功能，是一种潜在的较为理想的抗癌药。一响;上述2种化合物对Bel-7

8、402细胞的ED50分别为－1般认为，熊果酸C3位羟基和C17位羧基是熊果酸8.0和95.0mg·L，表明C3位乙酰化可使化合物［2］维持抗肿瘤活性的关键基团。Meng等发现，当对Bel-7402细胞的活性明显降低。熊果酸C3位羟基发生乙酰化后，其抗肿瘤活性增－1加:化合物2在10μmol·L下，对宫颈癌Hela细胞96h内的生长抑制率为37.