胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药

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1、胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药传出神经按递质分类（提问式复习总论内容）交感神经N1AChNEACh副交感神经N1AChACh运动神经AChN1交感神经节前纤维肾上腺肾上ACh髓质腺素第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱生物碱类：毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱、震颤素一、M、N胆碱受体激动药（胆碱酯类）乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach）[药理作用]1．M样作用：1）心血管系统：（1）舒张血管：(+)(+)＋M-REDRF(NO)释放平滑肌松弛3（2）减慢心率：Ach使舒张期自动

2、除极化延缓，窦性心率减慢（3）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导（4）负性肌力作用：①↓心房肌收缩性(Ach直接作用于M2受体〕②↓心室肌收缩性（Ach兴奋交感神经突触前膜M1受体，(-)NE释放)（5）缩短心房不应期;2）胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便等。3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张，膀胱排空↑4）眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）5）腺体：分泌增加2．N样作用：交感N节后纤维兴奋1)兴奋N节的N受体N副交感N节后纤维兴奋2)兴奋肾上腺髓质N受体，肾上腺素释放M3)兴奋骨骼肌

3、N受体:表现肌肉收缩，甚M至颤动问题：给犬注射M－受体阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量Ach，犬的血压、心率将有何改变？AChACh阿托品AChACh2μg50μg2mg50μg5mgACh对犬血压的影响传出神经按递质分类交感神经XN1a,XNEXxxxβ阿副交感神经(-)X托XXN1xxxM-R品运动神经xxxNN1交感神经节前纤维xxx肾上腺Adrβ,a髓质xxx=ACh卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱）性质：属全拟胆碱药，不易被AChE水解作用时间较长，毒性较大，阿托品的解救效果不满意，对膀胱和肠道选择性较高

4、。用途：皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留、局部滴眼，治疗青光眼。贝胆碱（bethanechol）性质：比Ach稳定，不易被AchE水解，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌，可口服和注射。用途：术后肠胀气和尿潴留。二、M胆碱受体激动药（生物碱类）毛果芸香碱、槟榔碱毒蕈碱、震颤素毛果芸香碱(pilocarpine,又名匹鲁卡品)[药理作用]1．(+)M受体――治疗青光眼。青光眼特征：眼内压、视力、视神经乳头凹陷房水流通受阻眼内压升高的原因：房水生成增加(－)房水的生成：由睫状肌分泌和静脉渗出。乙酰唑胺和ß受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水。房

5、水流向：从角膜虹膜角(前房间隙)巩膜静脉窦体循环毛果芸香碱对眼的作用：(⑴)缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)降低眼内压:虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。(3)调节痉挛:视近物清晰，视远物模糊何谓眼调节作用？通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用。毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状（环状）肌悬韧带放松晶状体变凸(变厚）屈光度增加远目标影象映在视网膜前，视远物模糊，视近物清晰(调节痉挛)。2．↑汗腺，唾液腺分泌。[临床应用]1.青光眼1）2%毛果芸香碱治疗闭角型青光眼2）

6、开角型或单纯性青光眼，早期有效。1．2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。注意事项：滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。毒蕈碱（Muscarine）从捕蝇中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。如果误食了含毒蕈碱的毒蕈会出现哪些反应？症状：M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、BP下降、休克等。处理：(1)洗胃(2)阿托品1-2mg每隔30min肌内注射一次。试问：若误食了有毒的野

7、蘑菇中毒后，可能出现哪些症状，怎样处理？一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作用。解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿托品无效；特异抗毒血清有效。三、N胆碱受体激动药烟碱（Nicotine）尼古丁，由烟草中提取作用：N样作用，具毒理学意义。1.兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。2.兴奋神经肌肉接头N受体。第二节胆碱受体阻断药按对受体的选择性分为1.M（M、M、M）受体阻滞剂1232.N（N、N）受体阻断剂12按用途分为：1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦2.神经节阻断药：美卡拉明3.骨骼肌松弛药：筒

8、箭毒碱、琥珀胆碱4.中枢抗胆碱药：苯海索一、M胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品阿托品（Atropine）定义：和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。对M、1M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受