胆碱受体激动药和阻断药胡长平

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1、第6章胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药胡长平中南大学药学院药理学系传出神经按递质分类第一节胆碱受体激动药胆碱酯类：生物碱类：乙酰胆碱卡巴胆碱贝胆碱醋甲胆碱毛果芸香碱槟榔碱毒蕈碱震颤素烟碱M、N胆碱受体激动药M胆碱受体激动药N胆碱受体激动药乙酰胆碱（Acetylcholine,ACh)[药理作用和机制]1．M样作用：1)心血管系统：(1)舒张血管：一、M、N胆碱受体激动药M3-REDRF(NO)释放平滑肌松弛(+)AChAch激动交感神经末梢突触前膜M1受体，抑制(负反馈)NE释放，从而间接扩张血管。（2）负性频率作用：窦房结

2、舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢（3）负性传导作用：房室结和普肯野纤维不应期延长,传导减慢;（4）负性肌力作用：(心室少有胆碱能神经支配)①↓心房肌收缩性(ACh直接作用于M2受体)②↓心室肌收缩性（ACh兴奋交感神经突触前膜M1受体NE释放)（5）缩短心房不应期(-)2)胃肠道作用:↑收缩幅度和频率、↑分泌，引起恶心、呕吐、嗳气、腹痛、排便等。3)泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张膀胱排空4)支气管：平滑肌收缩5)眼：收缩瞳孔扩约肌(瞳孔缩小)睫状肌收缩，晶状体变凸，调节痉挛（近视）6)腺体：分泌增加7)兴奋颈动脉体和主动

3、脉体化学受体。2．N样作用：1)大剂量兴奋神经节的NN受体2)兴奋肾上腺髓质NN受体，肾上腺素释放3)兴奋骨骼肌NM受体:表现肌肉收缩，甚至颤动[用途]工具药(不稳定、易被水解、作用广泛、选择性差)交感神经节后纤维兴奋副交感神经节后纤维兴奋问题(1)给犬从静脉分别注射小剂量(2μg)和稍大剂量(50μg)的ACh，犬的血压将有何改变?(2)如果用阿托品完全阻断M受体，再分别注射ACh50μg和5mg(大剂量)，犬的血压、心率将又有何改变？为什么?AChACh阿托品AChACh2μg50μg2mg50μg5mgACh对犬血压的

4、影响交感神经交感神经节前纤维XXXxxx副交感神经运动神经肾上腺髓质Adrβ,aN1xxxN1xxxM-R(-)a,βxxx=ACh阿托品N1XXXNExxxN解释醋甲胆碱(Methacholine)(1)选择性作用于M受体，对N受体作用弱;(2)作用时间比ACh长（因胆碱酯酶水解醋甲胆碱的速度比ACh慢)(3)小剂量可产生明显的心血管作用，使血压下降、心率减慢。临床应用:口腔黏膜干燥症。禁忌:支气管哮喘、甲状腺功能亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。卡巴胆碱性质：属全拟胆碱药，不易被AChE水解作用时间较长，毒性较大，阿托品的

5、解救效果不满意，对膀胱和肠道选择性较高。不用途:(1)皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留;(2)局部滴眼，治疗青光眼。（carbachol，又名氨甲酰胆碱）贝胆碱（bethanechol）性质：比ACh稳定，不易被AchE水解，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌，可口服和注射。用途：术后肠胀气和尿潴留。ACh+++++++++++++++卡巴胆碱-+++++++++++++醋甲胆碱+++++++++++++贝胆碱-+++±++++++++-胆碱脂类药物药理特性比较对AChE敏感性阿托品的拮抗作用药物M样作用心血管胃肠道膀胱眼N样作用临

6、床用途贝胆碱术后肠胀气和尿潴留(bethanechol)卡巴胆碱术后肠胀气和尿潴留;(carbachol）局部滴眼，治疗青光眼醋甲胆碱口腔黏膜干燥症(Methacholine)毛果芸香碱(pilocarpine,又名匹鲁卡品)[药理作用](+)M受体特点：对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。增加汗腺和唾液腺分泌。二、M胆碱受体激动药瞳孔开大肌ａ受体瞳孔括约肌M受体毛果芸香碱对眼的作用有三：缩瞳降低眼内压：前房角间隙扩大(3)调节痉挛：视近物清晰，视远物模糊虹膜何谓眼调节作用？通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物

7、体的作用。调节痉挛睫状肌(环状)M受体兴奋，睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，近物清楚，远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体交感神经副交感神经晶状体悬韧带睫状肌M受体毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状肌悬韧带放松晶状体变凸(变厚）屈光度增加,远目标影象映在视网膜前，视远物模糊，视近物清晰(调节痉挛)。1.青光眼临床应用2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。青光眼特征：眼内压、视力、视神经乳头凹陷眼内压升

8、高的原因有二：房水流通受阻房水生成增加闭角型(angle-closureglauconma充血性青光眼)前房角间隙狭窄开角型(open-closureglauconma单纯性青光眼)巩膜静脉窦血管硬化青光眼(2)降低眼内压房水产生及回流房水从小梁网进入巩膜静脉窦[不良反应]眼科局部用药无明